Informações

Princípio Ativo: Verapamil.
Classe terapêutica: Bloqueador de canais de cálcio.

Dose

Cães: Taquicardia supraventricular : Dosagem inicial de 0,05 mg / kg IV (administrada por 1-2 minutos) enquanto monitora continuamente o ECG. Se não for eficaz, pode repetir a cada 5 a 10 minutos até que uma dose total de 0,15 mg / kg seja administrada. Se efetivo, o controle pode durar apenas 30 minutos (ou menos). Para um controle mais longo, pode ser administrado em infusão contínua de 2 a 10 microgramas / kg / min.
Gatos: Taquicardia supraventricular: Dosagem inicial de 0,025 mg / kg IV (administrada por 1-2 minutos) enquanto monitora continuamente o ECG. Se não for eficaz, pode repetir a cada 5 a 10 minutos até que uma dose total de 0,15 mg / kg seja administrada. Se efetivo, o controle pode durar apenas 30 minutos (ou menos). Para um controle mais longo, pode ser administrado em infusão contínua de 2 a 10 microgramas / kg / min.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Verapamil

Classificaçāo

Bloqueador de canais de cálcio

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Verapamil 240 mg, comprimido
  • Verapamil 120 mg, comprimido
  • Verapamil 80 mg, comprimido
  • Dilacoron 240 mg, comprimido
  • Dilacoron 120 mg, comprimido
  • Dilacoron 80 mg, comprimido
  • Vasoton 2,5 mg/mL, solução injetável

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Em cães e gatos, o verapamil pode ser útil para taquicardias supraventriculares e, possivelmente, tratamento de flutter ou fibrilação atrial. Se houver disfunção sistólica, os bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo, diltiazem, verapamil) são frequentemente medicamentos de primeira escolha para a taquicardia atrial ou nodal AV. Quando a terapia oral é indicada, a maioria prefere usar diltiazem em vez de verapamil.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

O verapamil é contraindicado em pacientes com choque cardiogênico ou ICC grave (a menos que seja secundário a uma taquicardia supraventricular passível de terapia com verapamil), hipotensão (<90 mm Hg sistólica), síndrome do seio doente, bloqueio AV de segundo ou terceiro grau, intoxicação por digoxina ou hipersensibilidade a verapamil. O verapamil IV é contraindicado dentro de algumas horas da administração dos agentes bloqueadores beta-adrenérgicos IV, pois ambos podem diminuir a contratilidade do miocárdio e a condução do nó AV. O uso dessa combinação em pacientes com taquicardia ventricular complexa (QRS> 0,11 segundos) pode causar rápido dano hemodinâmico e fibrilação ventricular. O verapamil deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência cardíaca, cardiomiopatia hipertrófica e insuficiência hepática ou renal. A toxicidade pode ser potencializada em pacientes com disfunção hepática. Deve ser usado com cautela em pacientes com fibrilação atrial e síndrome de Wolff-Parkinson-White (WPW), pois podem ocorrer arritmias fatais. Como o verapamil pode aumentar a glicose no sangue de cães, ele deve ser usado com cautela em animais diabéticos. O verapamil é potencialmente um substrato neurotóxico da glicoproteína P; use com cuidado nas raças de pastoreio (por exemplo, collies) que podem ter a mutação do gene MDR1.

EFEITOS ADVERSOS

Podem ocorrer as seguintes reações adversas: hipotensão, bradicardia, taquicardia, exacerbação de ICC, edema periférico, bloqueio AV, edema pulmonar, náusea, constipação, tontura, dor de cabeça ou fadiga.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

O verapamil atravessa a placenta e pode ser detectado no sangue da veia umbilical no momento do parto. O verapamil é excretado no leite. Considere interromper a amamentação se a lactante precisar de terapia com verapamil.

SUPERDOSAGEM

Os sinais clínicos de sobredosagem podem incluir bradicardia, hipotensão, prolongamento do intervalo QT, hiperglicemia, ritmos atrial baixo e bloqueio AV de segundo ou terceiro grau. Taquicardia sinusal também é possível devido à estimulação do reflexo sinusal carotídeo. Outros sinais clínicos que podem ser observados incluem distúrbio gastrointestinal, hipotermia, depressão do SNC, edema pulmonar não cardiogênico, hipocalemia, acidose metabólica e aumento da produção de lactato. Raramente, a estimulação do SNC (convulsões, agitação ou tremores) ocorre. Se a sobredosagem for secundária a uma ingestão oral recente (<2 horas) e o paciente for assintomático, deve-se considerar a descontaminação gastrointestinal. O tratamento é geralmente de natureza de suporte; monitore vigorosamente as funções cardíacas e respiratórias. Sais de cálcio IV (1 mL de solução a 10% por 10 kg de peso corporal) foram sugeridos para tratar os sinais clínicos inotrópicos negativos, mas podem não tratar adequadamente os sinais clínicos de bloqueio cardíaco. O uso de fluidos e agentes pressores pode ser utilizado para tratar sinais clínicos hipotensores. O bloqueio AV e/ou bradicardia podem ser tratados com isoproterenol, noradrenalina, atropina ou estimulação cardíaca. Pacientes que desenvolvem uma frequência ventricular rápida após verapamil devido à condução anterógrada em flutter/fibrilação com síndrome WPW, foram tratados com cardioversão, lidocaína ou procainamida. Outras terapias podem incluir emulsões de glucagon, insulina/glicose e lipídios IV.

Interações medicamentosas

INIBIDORES DA ECA

Pode causar efeitos hipotensores aditivos.

BLOQUEADORES ALFA-ADRENÉRGICOS

Pode causar efeitos hipotensores aditivos.

BLOQUEADORES BETA-ADRENÉRGICOS

Pode causar efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos aditivos.

BUPIVACAÍNA/MEPIVACAÍNA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de bloqueio cardíaco.

BUSPIRONA

O uso simultâneo pode resultar em um risco aumentado para efeitos da buspirona.

CÁLCIO

O uso simultâneo pode resultar na reversão dos efeitos hipotensores.

CLONIDINA

O uso simultâneo pode resultar em aumento da incidência de bradicardia sinusal.

CLOPIDOGREL

O uso simultâneo pode resultar em diminuição do efeito antiplaquetário e aumento do risco de eventos trombóticos.

QUIMIOTERAPIA (R-CHOP)

Pode diminuir a absorção oral de verapamil.

CICLOBENZAPRINA

O uso simultâneo pode resultar em aumento da exposição à ciclobenzaprina e risco aumentado de síndrome da serotonina.

CICLOSPORINA

O verapamil pode aumentar os níveis e o risco de toxicidade.

DANTROLENO

Colapso cardiovascular relatado em animais quando usado com verapamil.

DIGOXINA

O verapamil pode aumentar os níveis sanguíneos de digoxina; recomenda-se o monitoramento dos níveis de digoxina.

DISOPIRAMIDA

Pode causar efeitos aditivos e prejudicar a função ventricular esquerda; o uso simultâneo dentro de 24 a 48 horas não é recomendado.

DIURÉTICOS

Pode causar efeitos hipotensivos aditivos.

DOXORRUBICINA

O verapamil pode aumentar as concentrações.

ERITROMICINA, CLARITROMICINA

Pode aumentar os níveis de verapamil.

FLUCONAZOL

O uso simultâneo pode resultar em aumento da exposição ao verapamil e risco de toxicidade.

FENTANIL

O uso simultâneo pode resultar em aumento do risco de toxicidade pelo fentanil.

HIDROCODONA

O uso simultâneo pode aumentar a exposição à hidrocodona e o risco de efeitos opioides são aumentados ou prolongados.

CETOCONAZOL

O uso simultâneo pode resultar em aumento da exposição ao cetoconazol e ao verapamil.

MIDAZOLAM

O uso simultâneo pode resultar em sedação aumentada/prolongada.

MORFINA

O uso simultâneo pode aumentar a exposição à morfina.

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Os efeitos bloqueadores neuromusculares de relaxantes musculares não despolarizantes podem ser aumentados pelo verapamil.

FENOBARBITAL

Pode reduzir os níveis de verapamil.

FENITOÍNA

O uso simultâneo pode resultar em diminuição da eficácia do verapamil.

PRAZOSINA

O uso simultâneo pode resultar em hipotensão.

QUINIDINA

Ação aditiva de bloqueio alfa-adrenérgico e efeito hipotensor aumentado; o verapamil pode bloquear os efeitos condutores AV da quinidina e aumentar os níveis de quinidina.

RIFAMPINA

Pode reduzir os níveis de verapamil.

TEOFILINA

O verapamil pode aumentar os níveis séricos de teofilina e levar a toxicidade.

VINCRISTINA

Os bloqueadores dos canais de cálcio podem aumentar a vincristina intracelular inibindo a saída da droga da célula.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

Agente bloqueador do canal de cálcio do tipo lento (tipo L), o verapamil é uma fenilalquilamina classificada como um medicamento antiarrítmico de classe IV. O verapamil exerce suas ações ligando os canais de cálcio do tipo L e bloqueando o influxo transmembranar de íons extracelulares de cálcio através das membranas das células musculares lisas vasculares e células do miocárdio. O resultado desse bloqueio é a inibição dos mecanismos contráteis do sistema vascular, que causa vasodilatação sistêmica e coronária, e inibição dos mecanismos contráteis do músculo liso cardíaco. O verapamil tem efeitos inibitórios no sistema de condução cardíaco e esses efeitos produzem suas propriedades antiarrítmicas. Os efeitos eletrofisiológicos incluem um período refratário aumentado do nó AV e diminuição da automação e condução substancial do nó AV. No ECG, a frequência cardíaca e os intervalos RR podem ser aumentados ou diminuídos; os intervalos PR e AH são aumentados. O verapamil tem efeitos negativos na contratilidade miocárdica e diminui a resistência vascular periférica. O verapamil é um inibidor da glicoproteína P, que potencialmente poderia aumentar o risco de toxicidade para outros medicamentos de substrato, mas também poderia ser usado como vantagem terapêutica (por exemplo, superando a resistência a múltiplos fármacos mediados pela glicoproteína P, bloqueando o efluxo de alguns medicamentos quimioterápicos).

FARMACOCINÉTICA

Em cães, 90% da dose oral é absorvida, mas devido ao alto efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade é de apenas 10% a 23%. Foi relatado que o volume de distribuição é de aproximadamente 4,5 L/kg em cães. Foram relatadas meias-vidas séricas de 1,8 horas e 2,5 horas no cão, o que parece ser significativamente mais rápido que no homem. A biotransformação ocorre no fígado e, como os humanos, vários metabólitos são formados, incluindo alguns que possuem atividade. A eliminação ocorre principalmente através da bile/fezes em cães. O verapamil é metabolizado no fígado em pelo menos 12 metabólitos separados, sendo o norverapamil o mais predominante. A maioria das quantidades desses metabólitos é excretada na urina. Apenas 3% a 4% são excretados inalterados na urina. Nenhuma informação farmacocinética foi localizada para gatos.

MONITORAMENTO

Monitorar frequência e ritmo cardíaco durante o uso da droga, pressão sanguínea, concentração sérica e sinais de toxicidade.

Referências Bibliográficas

PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012. SANTANA, O. O. Antiarrítmicos. In: SILVA, P., 1921. Farmacologia/Penildon Silva – 8 ed. [Reimpr.]. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/lhTmDptFq2>. Acesso em 8 de junho de 2020. <https://consultaremedios.com.br/cloridrato-de-verapamil/pa>. Acesso em 8 de junho de 2020.
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