Informações

Princípio Ativo: Tobramicina.
Classe terapêutica: Antibiótico (grupo Aminoglicosídeos).

Dose

Cães: Infecções suscetíveis: Cães: 9 - 14 mg / kg IV, IM ou SC a cada 24 horas.
Gatos: Infecções suscetíveis: Gatos: 5 - 8 mg / kg IV, IM ou SC a cada 24 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Sulfato de Tobramicina

Classificaçāo

Antibiótico (grupo Aminoglicosídeos)

Receita

Controle Especial - Humano

Espécies

Cães e Gatos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Informe ao Médico Veterinário a ocorrência de gestação ou lactação durante ou logo após o tratamento.

ARMAZENAMENTO

Conservar em temperatura ambiente, protegido de luz e umidade. Manter fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Opções veterinárias

Apresentações e concentrações

  • Sulfato de tobramicina, colírio
  • Tobrex, colírio
  • Tobracin 0,3%, solução oftálmica

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

É indicada no tratamento a curto prazo de infecções graves causadas por cepas sensíveis de bactérias gram-negativas. É frequentemente usado em ambientes onde as bactérias resistentes à gentamicina são um problema clínico ou quando a amicacina não está disponível. A toxicidade inerente dos aminoglicosídeos limita seu uso sistêmico a infecções graves quando há uma falta documentada de suscetibilidade a outros antibióticos menos potencialmente tóxicos ou quando a situação clínica determina o tratamento imediato de uma infecção gram-negativa presumida antes que os resultados de cultura e suscetibilidade sejam relatados . Se a tobramicina é menos nefrotóxica que a gentamicina ou a amicacina quando usada clinicamente é um tanto controversa, mas em estudos controlados em animais de laboratório, foi menos nefrotóxica.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Os aminoglicosídeos são contraindicados em pacientes hipersensíveis a eles. Como esses medicamentos costumam ser os únicos agentes eficazes em infecções gram-negativas graves, não há outras contraindicações absolutas ao seu uso; no entanto, eles devem ser usados ​​com extrema cautela em pacientes com doença renal pré-existente, com monitoramento concomitante e ajustes no intervalo de dosagem. Outros fatores de risco para o desenvolvimento de toxicidade incluem idade (pacientes neonatais e geriátricos), febre, sepse e desidratação. Como os aminoglicosídeos podem causar ototoxicidade irreversível, eles devem ser usados ​​com cautela em cães que trabalham (cães para deficientes visuais, pastoreio, cães policiais, cães para deficientes auditivos). As preparações tópicas para o tratamento da otite externa devem ser usadas apenas quando a membrana timpânica estiver intacta. Os aminoglicosídeos devem ser usados ​​com cautela em pacientes com distúrbios neuromusculares devido à sua ação de bloqueio neuromuscular. Como os aminoglicosídeos são eliminados principalmente por meio de mecanismos renais, eles devem ser usados ​​com cautela em animais neonatais ou geriátricos, de preferência com monitoramento sérico e ajuste da dose.

EFEITOS ADVERSOS

Os aminoglicosídeos são notórios por seus efeitos nefrotóxicos e ototóxicos. Os mecanismos nefrotóxicos (necrose tubular) desses medicamentos não são completamente compreendidos, mas provavelmente estão relacionados ao acúmulo nos túbulos contorcidos renais, interferindo no metabolismo dos fosfolipídios nos lisossomos das células tubulares renais proximais e resultando no vazamento de enzimas proteolíticas no citoplasma. A nefrotoxicidade normalmente se manifesta por azotemia e diminui a gravidade específica da urina e a depuração da creatinina. Proteinúria e células  também podem ser vistos na urina. A nefrotoxicidade geralmente é reversível quando o medicamento é interrompido. Embora a tobramicina possa ser menos nefrotóxica que os outros aminoglicosídeos, o potencial de nefrotoxicidade permanece e é necessária cautela e monitoramento iguais. A ototoxicidade dos aminoglicosídeos pode se manifestar com sinais clínicos auditivos e/ou vestibulares e pode ser irreversível. Os sinais clínicos vestibulares são mais frequentes com estreptomicina, gentamicina ou tobramicina. Os sinais clínicos auditivos são mais frequentes com amicacina, neomicina ou canamicina, mas qualquer manifestação pode ocorrer com qualquer um dos medicamentos. Os gatos são aparentemente sensíveis aos efeitos vestibulares dos aminoglicosídeos. Os aminoglicosídeos também podem causar bloqueio neuromuscular, edema facial, dor ou inflamação no local da injeção, neuropatia periférica e reações de hipersensibilidade. Raramente, foram relatados sinais clínicos gastrointestinais, efeitos hematológicos e hepáticos.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

A tobramicina pode atravessar a placenta e se concentrar nos rins fetais e, embora rara, causar toxicidade no 8º nervo craniano ou nefrotoxicidade nos fetos. A tobramicina é excretada no leite materno, mas, devido à baixa absorção oral, é improvável que tenha efeitos sistêmicos no filhote. No entanto, isso pode alterar a flora intestinal.

SUPERDOSAGEM

Se uma superdosagem acidental for administrada, a hemodiálise é muito eficaz na redução dos níveis séricos do medicamento, mas não é uma opção viável para a maioria dos pacientes veterinários. A diálise peritoneal também reduzirá os níveis séricos, mas é muito menos eficaz.

Interações medicamentosas

ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS

Podem ter efeitos sinérgicos contra algumas bactérias; possui algum potencial de inativação de aminoglicosídeos in vitro (não se misturam) e in vivo (pacientes com insuficiência renal).

CEFALOSPORINAS

O uso concomitante de aminoglicosídeos com cefalosporinas é um tanto controverso. Potencialmente, as cefalosporinas podem causar nefrotoxicidade aditiva quando usadas com aminoglicosídeos, mas essa interação só foi bem documentada com cefaloridina e cefalotina (ambas não mais comercializadas).

DIURÉTICOS DE ALÇA OU OSMÓTICOS

O uso simultâneo de diuréticos de alça ou osmóticos pode aumentar o potencial nefrotóxico ou ototóxico dos aminoglicosídeos.

OUTROS FÁRMACOS NEFROTÓXICOS

Potencial para aumento do risco de nefrotoxicidade.

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES E ANESTÉSICOS GERAIS

O uso concomitante com anestésicos gerais ou agentes bloqueadores neuromusculares pode potencializar o bloqueio neuromuscular.

AINEs

Podem causar concentrações elevadas de tobramicina.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A tobramicina, como os outros antibióticos aminoglicosídeos, atua sobre bactérias suscetíveis, presumivelmente por se ligar irreversivelmente à subunidade ribossômica 30S e, assim, inibir a síntese de proteínas. É considerado um antibiótico dependente da concentração bactericida. O espectro de atividade da tobramicina inclui cobertura contra muitas bactérias gram-negativas aeróbias e algumas gram-positivas aeróbicas, incluindo a maioria das espécies de Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Mycoplasma spp e Staphylococcus spp. A tobramicina tem maior ação contra isolados de Pseudomonas spp do que a gentamicina. A atividade antimicrobiana dos aminoglicosídeos é aprimorada em um ambiente alcalino, mas pus ou detritos celulares podem reduzir a eficácia. Os antibióticos aminoglicosídeos são inativos contra fungos, vírus e a maioria das bactérias anaeróbias.

FARMACOCINÉTICA

A tobramicina, como os outros aminoglicosídeos, não é rapidamente absorvida após administração oral ou intra-uterina, mas é absorvida pela administração tópica (não cutânea ou bexiga) quando usada em durante procedimentos cirúrgicos. Pacientes que recebem aminoglicosídeos orais com enterite hemorrágica ou necrótica podem absorver quantidades consideráveis ​​do medicamento. A injeção subcutânea resulta em níveis de pico levemente atrasados ​​e em mais variabilidade que a injeção IM. A biodisponibilidade da injeção extravascular (IM ou SC) é superior a 90%. Após a absorção, os aminoglicosídeos são distribuídos principalmente no fluido extracelular. São encontrados nos fluidos ascítico, pleural, pericárdico, peritoneal, sinovial e abscesso, e altos níveis são encontrados em muco, secreções brônquicas e bile. Os aminoglicosídeos (exceto a estreptomicina) são proteínas minimamente (isto é, <20%) ligadas às proteínas plasmáticas. Os aminoglicosídeos não atravessam rapidamente a barreira hematoencefálica ou penetram no tecido ocular. Os níveis no líquido cefalorraquidiano são imprevisíveis e variam de 0% a 50% daqueles encontrados no soro. Os níveis terapêuticos são encontrados nos ossos, coração, vesícula biliar e tecidos pulmonares após a administração parenteral. Os aminoglicosídeos tendem a se acumular em certos tecidos, como o ouvido interno e os rins, o que pode ajudar a explicar sua toxicidade. Os aminoglicosídeos atravessam a placenta e as concentrações fetais variam de 15% a 50% daquelas encontradas no soro materno. A eliminação de aminoglicosídeos após administração parenteral ocorre quase inteiramente por filtração glomerular. Pacientes com função renal diminuída podem ter meias-vidas significativamente prolongadas. Em humanos com função renal normal, as taxas de eliminação podem ser altamente variáveis ​​com os antibióticos aminoglicosídeos.

MONITORAMENTO

Em tratamentos orais e parenterais com aminoglicosídeos, deve ser avaliada com frequência a função renal (uréia, creatinina) do paciente, bem como a densidade de urina, aumento da excreção de proteína e a presença de cilindros ou células, através da urinálise. Monitore também a eficácia e toxicidade vestibular ou auditiva.

Referências Bibliográficas

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