Informações

Princípio Ativo: Tartarato de Metoprolol.
Classe terapêutica: Beta-Bloqueador.

Dose

Cães: Tratamento de insuficiência cardíaca não congestiva ou controle da frequência cardíaca em cães com fibrilação atrial: Geralmente, as dosagens são iniciadas em baixas doses de aproximadamente 0,2 mg / kg VO a cada 12 horas e tituladas lentamente para cima (conforme tolerado) a cada 2 - 3 semanas. Praticamente, a dosagem por cão será de no mínimo 6,25 mg (1/4 de um comprimido de 25 mg), a menos que as formas de dosagem sejam compostas. Geralmente, são usadas dosagens de 0,4 - 1 mg / kg de VO a cada 8 a 12 horas, mas foram observadas doses tão altas quanto 6,6 mg / kg de VO a cada 8 horas.
Gatos: Bloqueio beta: Foram observadas doses de 2 - 15 mg por gato VO a cada 8 horas. Como a menor forma de dosagem comercial disponível é um comprimido de 25 mg, pode ser necessário fracioná los em doses para gatos.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Tartarato de Metoprolol

Classificaçāo

Beta-Bloqueador

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Tartarato de Metoprolol 100 mg, comprimido (20 un)
  • Beca 1 mg/mL, solução injetável
  • Betacris 1 mg/mL, solução injetável
  • Seloken Comprimidos 100 mg, comprimido (20 un)

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Como o metoprolol é relativamente seguro para uso em animais com doença broncoespástica, geralmente é escolhido em relação ao propranolol. Pode ser eficaz em taquiarritmias supraventriculares, contrações ventriculares prematuras, hipertensão arterial sistêmica e tratamento de gatos com cardiomiopatia hipertrófica.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

O metoprolol é contraindicado em pacientes com insuficiência cardíaca evidente ou instável, hipersensibilidade a essa classe de agentes, bloqueio cardíaco maior que 1 ° grau ou bradicardia sinusal. O consenso da ACVIM, por unanimidade, desaconselhou o uso de bloqueadores beta-adrenérgicos em cães com ICC ativa. Beta-bloqueadores não específicos também são relativamente contraindicados em pacientes com doença pulmonar broncoespástica. O metoprolol deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática significativa ou disfunção do nó sinusal. O metoprolol (em doses elevadas) pode mascarar os sinais clínicos associados à hipoglicemia. Também pode causar hipoglicemia ou hiperglicemia e, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. O metoprolol pode mascarar os sinais clínicos associados à tireotoxicose, mas pode ser usado clinicamente para tratar os sinais clínicos associados a essa condição.

EFEITOS ADVERSOS

É relatado que os efeitos adversos ocorrem mais comumente em animais geriátricos ou naqueles com doença cardíaca descompensada aguda. Os efeitos adversos considerados clinicamente relevantes incluem: bradicardia, letargia, fraqueza, depressão, comprometimento da condução AV, ICC ou agravamento da insuficiência cardíaca, hipotensão, hipoglicemia e broncoconstrição (menos com medicamentos específicos beta 1 como o metoprolol). Síncope e diarreia também foram relatadas em pacientes caninos com beta-bloqueadores. Gatos com cardiomiopatia hipertrófica podem estar em maior risco de edema pulmonar. Quando possível, recomenda-se suspender a terapia gradualmente em pacientes que estão recebendo o medicamento de forma crônica.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

O uso seguro durante a prenhez não foi estabelecido, mas aparentemente não foram documentados efeitos adversos aos fetos. O metoprolol é excretado no leite em quantidades muito pequenas e dificilmente representa um risco significativo para a prole lactente.

SUPERDOSAGEM

Há poucas informações disponíveis sobre overdoses de metoprolol. Os sinais clínicos mais predominantes esperados são extensões dos efeitos farmacológicos do fármaco: hipotensão, bradicardia, broncoespasmo, insuficiência cardíaca e, potencialmente, hipoglicemia. Se a sobredosagem for secundária a uma ingestão oral recente, pode ser considerado o esvaziamento intestinal e o carvão ativado. Tenha cuidado ao induzir êmese, pois o coma e as convulsões podem se desenvolver rapidamente. Monitore: ECG, glicemia, potássio e pressão arterial. O tratamento dos efeitos cardiovasculares é sintomático. Use fluidos e agentes pressores para tratar a hipotensão. Bradicardia pode ser tratada com atropina. Se a atropina falhar, o isoproterenol, administrado com cautela, é recomendado. Pode ser necessário o uso de um marcapasso transvenoso. A insuficiência cardíaca pode ser tratada com glicosídeos digitálicos, diuréticos e oxigênio. O glucagon (5 a 10 mg IV - dose humana) pode aumentar a frequência cardíaca e a pressão sanguínea e reduzir os efeitos cardiodepressores do metoprolol. As infusões de emulsão lipídica intravenosa provavelmente não afetam a intoxicação por metoprolol.

Interações medicamentosas

ANESTÉSICOS GERAIS

Aumento do risco de insuficiência cardíaca e hipotensão.

BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO

O uso simultâneo de betabloqueadores com bloqueadores de canais de cálcio (ou outros inotrópicos negativos) deve ser feito com cautela, principalmente em pacientes com cardiomiopatia ou ICC pré-existente.

DIGOXINA

O uso com metoprolol pode aumentar os efeitos negativos na condução do nó SA ou AV.

DIURÉTICOS

Podem aumentar o efeito hipotensor do metoprolol.

HIDRALAZINA

Pode aumentar os riscos de hipertensão pulmonar em pacientes urêmicos.

QUINIDINA

Pode aumentar as concentrações plasmáticas de metoprolol.

RESERPINA

Potencial para efeitos aditivos (hipotensão, bradicardia).

ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA

Podem aumentar as concentrações plasmáticas de metoprolol.

SIMPATOMIMÉTICOS

Podem ter suas ações bloqueadas pelo metoprolol e, por sua vez, reduzir a eficácia do atenolol.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O metoprolol é um bloqueador beta 1 relativamente específico e às vezes é caracterizado como um bloqueador beta de 2ª geração. Em doses mais altas, essa especificidade pode ser perdida e pode ocorrer um bloqueio do beta 2. O metoprolol não possui nenhuma ação simpatomimética intrínseca como o pindolol, nem possui ação estabilizadora de membrana como o pindolol ou o propranolol. Os efeitos cardiovasculares secundários às ações inotrópicas e cronotrópicas negativas do metoprolol incluem: diminuição da frequência cardíaca sinusal, condução AV reduzida, débito cardíaco diminuído em repouso e durante o exercício, demanda reduzida de oxigênio no miocárdio, pressão arterial reduzida e inibição da taquicardia induzida por isoproterenol.

FARMACOCINÉTICA

O tartarato de metoprolol é rápido e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, mas tem um efeito de primeira passagem relativamente alto (50%), reduzindo a biodisponibilidade sistêmica. O fármaco tem características de ligação às proteínas muito baixas (5-15%) e é bem distribuído na maioria dos tecidos. O metoprolol atravessa a barreira hematoencefálica e os níveis no líquido cefalorraquidiano são ≈78% daqueles encontrados no soro. Atravessa a placenta e os níveis no leite são 3-4 vezes maiores que os encontrados no plasma. O metoprolol é principalmente biotransformado no fígado; drogas inalteradas e metabólitos são principalmente excretados na urina. Meia-vida relatadas: cães: 1,6 horas; gatos: 1,3 horas.

MONITORAMENTO

Monitorar frequência e ritmo cardíaco durante o tratamento com ECG; observe o aparecimentos de efeitos adversos.

Referências Bibliográficas

PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 SCHWARTZ, D. S. e MELCHERT, A. Terapêutica do Sistema Cardiovascular em Pequenos Animais. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica veterinária. 3ª ed. – São Paulo: Roca, 2008. VITAL, M. A. B. F.; ACCO, A. Agonistas e antagonistas adrenérgicos. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/txnCRQndK2/>. Acesso em 5 de junho de 2020. <https://consultaremedios.com.br/tartarato-de-metoprolol/pa>. Acesso em 5 de junho de 2020.
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