Informações

Princípio Ativo: Propranolol.
Classe terapêutica: Beta-bloqueador.

Dose

Cães: Nota : Devido ao efeito de alta passagem inicial após a administração oral, as doses IV são aproximadamente 10% das doses orais. Não confunda os dois. Arritmias cardíacas suscetíveis: IV : Inicialmente a 0,02 mg / kg IV lentamente por 2 - 3 minutos, titule a dose até o efeito (até um máximo de 0,1 mg / kg). Pode ser repetido em 8 horas. Dose oral, cães : 0,1 - 0,2 mg / kg inicialmente VO a cada 8 horas, titulado para atingir um máximo de 1,5 mg / kg a cada 8 horas.
Gatos: Nota : Devido ao efeito de alta passagem inicial após a administração oral, as doses IV são aproximadamente 10% das doses orais. Não confunda os dois. Arritmias cardíacas suscetíveis: IV : Inicialmente a 0,02 mg / kg IV lentamente por 2 - 3 minutos, titule a dose até o efeito (até um máximo de 0,1 mg / kg). Pode ser repetido em 8 horas. Dose oral, gatos : 2,5 mg (até 10 mg) por PO por gato a cada 8 - 12 horas. Tratamento adjuvante da tireotoxicose grave: Gatos: 5 mg por gato PO a cada 8 horas ou 0,02 mg / kg IV (mais de um minuto).
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Propranolol

Classificaçāo

Beta-bloqueador

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Propranolol 10 mg, comprimido
  • Propranolol 40 mg, comprimido
  • Propranolol 80 mg, comprimido
  • Polol 40 mg, comprimido
  • Polol 80 mg, comprimido
  • Inderal 10 mg, comprimido
  • Inderal 40 mg, comprimido
  • Inderal 80 mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

É usado principalmente na medicina veterinária para tratamento agudo de complexos prematuros atriais, complexos prematuros ventriculares, complexos prematuros supraventriculares, taquiarritmias, taquiarritmias ventriculares ou atriais secundárias a digitálicos, taquicardia atrial secundária a Wolff-Parkinson-White (WPW) com complexos QRS normais, e fibrilação atrial (geralmente em combinação com digoxina). Outros beta-bloqueadores suplantaram amplamente seu uso devido à baixa biodisponibilidade oral do propranolol, meia-vida curta e não especificidade. O propranolol também tem sido utilizado no tratamento a curto prazo da hipertensão e dos sinais clínicos associados à tireotoxicose em gatos e feocromocitoma em cães.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

O propranolol é contraindicado em pacientes com insuficiência cardíaca evidente, hipersensibilidade a essa classe de agentes, bloqueio cardíaco maior que 1 º grau ou bradicardia sinusal. Os beta-bloqueadores inespecíficos geralmente são contraindicados em pacientes com insuficiência cardíaca (ICC), a menos que sejam secundários a uma taquiarritmia responsiva à terapia com beta-bloqueadores. Eles também são relativamente contraindicados em pacientes com doença pulmonar broncoespástica. O propranolol deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática significativa ou com disfunção do nó sinusal. Em humanos, foi sugerido reduzir a dose em 50% (ou mais) em pacientes com insuficiência hepática. O propranolol pode mascarar os sinais clínicos associados à hipoglicemia. Também pode causar hipoglicemia ou hiperglicemia e, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. O propranolol pode mascarar os sinais clínicos associados à tireotoxicose, mas tem sido usado clinicamente para tratar os sinais clínicos associados a essa condição.

EFEITOS ADVERSOS

É relatado que os efeitos adversos ocorrem mais comumente em animais geriátricos ou naqueles com doença cardíaca descompensada aguda. Os efeitos adversos clinicamente relevantes incluem: bradicardia, letargia e depressão, comprometimento da condução AV, ICC ou agravamento da insuficiência cardíaca, hipotensão, hipoglicemia e broncoconstrição. Síncope e diarreia também foram relatadas em pacientes caninos. Foram relatadas exacerbações de sinais clínicos após a interrupção abrupta de beta-bloqueadores em humanos. Recomenda-se retirar a terapia gradualmente em pacientes que estão recebendo o medicamento cronicamente.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Não é recomendado o uso em gestantes e lactantes. O propranolol é excretado no leite materno. Use com cautela em pacientes lactantes.

SUPERDOSAGEM

Os sinais clínicos mais esperados são hipotensão e bradicardia. Outros efeitos possíveis podem incluir: SNC, broncoespasmo, hipoglicemia, hipercalemia, depressão respiratória, edema pulmonar, outras arritmias (principalmente bloqueio AV) ou assistolia. Se a sobredosagem for secundária a uma ingestão oral recente, pode ser considerado o esvaziamento intestinal e carvão ativado. Convulsões são relatadas em pessoas, mas não foram relatadas em animais. Monitore ECG, glicemia, potássio e, se possível, pressão arterial do paciente; o tratamento dos efeitos cardiovasculares e do SNC é sintomático. Use fluidos e agentes vasopressores para tratar a hipotensão. Bradicardia pode ser tratada com atropina. Se a atropina falhar, é recomendado o isoproterenol administrado com cautela. Pode ser necessário o uso de um marcapasso transvenoso. A insuficiência cardíaca pode ser tratada com digoxina, diuréticos, oxigênio e, se necessário, aminofilina IV. O glucagon 5 - 10 mg IV (dose humana) pode aumentar a frequência cardíaca e a pressão sanguínea e reduzir os efeitos cardiodepressores do propranolol. As convulsões geralmente respondem ao diazepam IV.

Interações medicamentosas

AGONISTAS ALFA 2

A administração concomitante pode aumentar o grau de sedação, mas também pode causar bradicardia grave. O uso simultâneo não é recomendado.

AMIODARONA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de bradicardia, hipotensão, parada sinusal e bloqueio AV.

ANTIÁCIDOS

Pode reduzir a absorção oral de propranolol; administre as doses separadamente por pelo menos uma hora.

ANESTÉSICOS GERAIS

Pode ocorrer depressão aditiva do miocárdio com o uso simultâneo de propranolol e agentes anestésicos depressores do miocárdio.

ANTICOLINÉRGICO

Pode anular os efeitos cardíacos dos beta-bloqueadores.

BUPIVACAÍNA

O uso simultâneo pode resultar em aumento das concentrações de bupivacaína.

BUPROPIONA

O uso simultâneo pode resultar em aumento da exposição ao propranolol.

BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO

O uso simultâneo de betabloqueadores com bloqueadores de canais de cálcio (ou outros inotrópicos negativos) deve ser feito com cautela, principalmente em pacientes com cardiomiopatia ou ICC pré-existente.

CIMETIDINA

Pode diminuir o metabolismo do propranolol e aumentar os níveis sanguíneos.

DIGOXINA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de bradicardia e toxicidade digital.

EPINEFRINA

Os efeitos alfa sem oposição da epinefrina podem levar a aumentos rápidos da pressão sanguínea e diminuição da frequência cardíaca.

FLUOXETINA

Pode diminuir o metabolismo do propranolol; foi relatado o bloqueio cardíaco completo em humano.

FUROSEMIDA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de hipotensão e bradicardia.

HIDROCLOROTIAZIDA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de hipotensão, hiperglicemia e hipertrigliceridemia.

INSULINA e outros fármacos antidiabéticos

O propranolol pode prolongar os efeitos hipoglicêmicos de terapia com insulina.

LIDOCAÍNA

A depuração pode ser prejudicada pelo propranolol.

METIMAZOL, PROPILTIOURACIL

As doses de propranolol podem precisar ser reduzidas ao iniciar a terapia.

AINEs

O uso simultâneo pode resultar em diminuição do efeito anti-hipertensivo.

FENOBARBITAL

Pode aumentar o metabolismo do propranolol.

FENOTIAZÍNICOS

Pode aumentar o risco de hipotensão.

QUINIDINA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de hipotensão, bradicardia, arritmias e insuficiência cardíaca.

RESERPINA

Pode ter efeitos aditivos com propranolol.

SUCCINILCOLINA, TUBOCURARINA

Os efeitos podem ser aumentados com a terapia com propranolol.

SIMPATOMIMÉTICOS

Podem ter suas ações bloqueadas pelo propranolol.

TEOFILINA

Os efeitos da teofilina (broncodilatação) podem ser bloqueados pelo propranolol.

HORMÔNIOS TIREOIDIANOS

Pode diminuir os efeitos dos agentes beta-bloqueadores.

ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS

O uso simultâneo pode aumentar o risco de hipotensão postural. A amitriptilina pode aumentar a exposição ao propranolol.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O propranolol bloqueia os receptores beta 1 e beta 2 adrenérgicos no miocárdio, brônquios e músculo liso vascular. O propranolol não possui ação simpaticomimética intrínseca. Além disso, o propranolol possui efeitos estabilizadores da membrana (semelhantes à quinidina), afetando o potencial de ação cardíaca e efeitos depressores diretos do miocárdio. Os efeitos cardiovasculares secundários ao propranolol incluem: diminuição da frequência cardíaca sinusal, condução AV reduzida, débito cardíaco diminuído em repouso e durante o exercício, demanda de oxigênio do miocárdio diminuída, fluxo sanguíneo hepático e renal diminuídos, pressão arterial reduzida e inibição da taquicardia induzida por isoproterenol. Os efeitos eletrofisiológicos no coração incluem diminuição da automaticidade, aumento ou nenhum efeito no período refratário efetivo e nenhum efeito na velocidade de condução.

FARMACOCINÉTICA

O propranolol é bem absorvido após a administração oral, mas um rápido efeito de primeira passagem pelo fígado reduz a biodisponibilidade sistêmica para 2 - 27% em cães, explicando a diferença significativa entre as doses de VO e IV. Esses valores aumentam com a dosagem crônica. Gatos hipertireoidianos podem ter maior biodisponibilidade de propranolol quando comparados aos gatos normais. O propranolol é altamente solúvel em lipídios e atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. O volume aparente de distribuição foi relatado entre 3,3- 11 L/kg no cão. O propranolol atravessa a placenta e entra no leite (em níveis muito baixos). O propranolol é metabolizado principalmente pelo fígado e a isoenzima CYP2D15 é responsável por uma porcentagem significativa de seu metabolismo em cães. Menos de 1% de uma dose é excretada inalterada na urina. Foi relatado que a meia-vida varia de 0,77 a 2 horas em cães. Gatos hipertireoidianos podem ter uma depuração diminuída de propranolol quando comparados aos gatos hígidos.

MONITORAMENTO

Monitore ECG, pressão arterial e toxicidade.

Referências Bibliográficas

PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 SCHWARTZ, D. S. e MELCHERT, A. Terapêutica do Sistema Cardiovascular em Pequenos Animais. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica veterinária. 3ª ed. – São Paulo: Roca, 2008. VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Monografias farmacêuticas. In: VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Formulário veterinário farmacêutico. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2004 p VITAL, M. A. B. F.; ACCO, A. Agonistas e antagonistas adrenérgicos. In: Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária, 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/0doc4J6aC8>. Acesso em 30 de maio de 2020.
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