Informações

Princípio Ativo: Oximorfona.
Classe terapêutica: Analgésico opioide.

Dose

Cães: Analgésico, sedação, MPA: 0,05 - 0,2 mg/kg IV, IM ou SC em combinação com um sedativo. Analgesia (dor aguda): 0,05 a 0,2 mg/kg de IV, IM ou SC a cada 1 - 6 horas, conforme necessário.
Gatos: Analgésico, sedação, MPA: 0,05 - 0,2 mg/kg IV, IM ou SC em combinação com um sedativo. Analgesia (dor aguda): 0,05 a 0,2 mg/kg de IV, IM ou SC a cada 1 - 6 horas, conforme necessário.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Oximorfona

Classificaçāo

Analgésico Opióide

Receita

Receita Amarela ou A

Espécies

Cães e Gatos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Em felinos, o uso de opióides para tratamentos crônicos causa midríase e ficam mais susceptíveis a queda tanto pela sedação, como pelo distpurbio visual. Não faça uso deste medicamento sem orientação Médica. Opioides são hipnoanalgésicos e o uso indevido pode causar dependência química.

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Oximorfona, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

O oximorfona é eficaz para dores moderadas a graves e seus efeitos no sistema cardiovascular geralmente não são clinicamente significativos. O oximorfona causa menos liberação de histamina que a morfina.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Use opioides com cautela em pacientes com hipotireoidismo, insuficiência renal grave, hipoadrenocorticismo e pacientes geriátricos ou gravemente debilitados. A oximorfona é contraindicada em pacientes hipersensíveis a analgésicos narcóticos e pacientes com diarreia causada por ingestão tóxica (até que a toxina seja eliminada do trato gastrointestinal). Como a oximorfona pode causar vômito, o uso como medicação pré-anestésica em animais com suspeita de dilatação-vólvulo gástrica, obstrução intestinal ou aumento da pressão intracerebral e intra-ocular é geralmente considerado contraindicado. O pré-tratamento com maropitant pode ajudar a prevenir o vômito em cães tratados com hidromorfona e presumivelmente oximorfona. Tenha extremo cuidado em pacientes com lesões na cabeça, aumento da pressão intracerebral e condições abdominais agudas (por exemplo, cólicas), pois o oximorfona pode obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico dessas condições. Use oximorfona com extrema cautela em pacientes que sofrem de doença respiratória ou disfunção respiratória aguda. A hipotensão após a administração de oximorfona pode resultar em diminuição do débito cardíaco e pressão arterial. Tenha cuidado em pacientes hipotensos ou em choque circulatório. O oximorfona pode causar bradicardia e deve ser usado com cautela em pacientes com bradiarritmias preexistentes. Opioides, como oximorfona, podem induzir ou agravar convulsões. Use com cautela em pacientes convulsivos. O comprometimento do trato biliar pode ser agravado e recomenda-se cautela ao usar oximorfona nesta população de pacientes. O oximorfona pode causar espasmo no esfíncter de Oddi, afetando pacientes com doença do trato biliar, incluindo pancreatite aguda. Pacientes neonatais, debilitados ou geriátricos podem ser mais suscetíveis aos efeitos da oximorfona e podem exigir doses mais baixas. Pacientes com doença hepática grave podem ter uma duração prolongada da ação do medicamento. Em altas doses em gatos, recomenda-se administrar oximorfona concomitantemente a um agente tranquilizante, pois podem ocorrer mudanças comportamentais bizarras. Geralmente, isso é recomendado quando usado com agonistas mu opioides nessa espécie. Analgésicos opioides são contraindicados em pacientes picados pelas espécies de escorpião Centruroides sculpturatus Ewing e C. gertschi Stahnke, pois o oximorfona pode potencializar esses venenos.

EFEITOS ADVERSOS

O oximorfona tem um perfil de efeito adverso semelhante ao da hidromorfona ou morfina em cães e gatos. Vômitos, sedação, ofegação, vocalizações e defecações são observados em cães. Há relatos de que vômitos, náusea e defecação ocorrem mais frequentemente após a administração de SC e IV. A depressão do SNC pode ser maior que o desejado, principalmente quando se trata de dor moderada a intensa. Infusões de dose constante em cães > 0,05 mg/kg/h, administradas por mais de 12 horas, podem causar sedação e efeitos adversos graves o suficiente para exigir redução da dose. A depressão respiratória relacionada à dose é possível e mais provável durante a anestesia geral. Arfar (pode ser menor do que com hidromorfona) e supressão da tosse podem ocorrer. Secundário ao tônus ​​vagal aprimorado, o oximorfona pode causar bradicardia, semelhante à morfina ou hidromorfona. O oximorfona pode causar liberação de histamina que pode ser significativa em animais gravemente doentes. A liberação de histamina do oximorfona é significativamente menor do que com a morfina e, geralmente, clinicamente insignificante. A constipação é possível com a dosagem crônica de oximorfona. Em altas doses, em gatos, a oximorfona pode causar ataxia, hiperestesia e alterações comportamentais, como hiperexcitabilidade ou agressão (sem tranquilização concomitante).

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

O uso seguro durante a gestação e lactação não foi estabelecido, embora não existam relatos de problemas fetais relacionados. A avaliação do clínico quanto aos benefícios e riscos do tratamento é fundamental.

SUPERDOSAGEM

Sobredosagens maciças de oximorfona podem produzir depressão respiratória e/ou do SNC profundas na maioria das espécies. Outros efeitos podem incluir colapso cardiovascular, hipotermia e hipotonia do músculo esquelético. A naloxona é o agente de escolha no tratamento da depressão respiratória. Em overdoses maciças, pode ser necessário repetir as doses de naloxona. Os animais devem ser observados de perto, pois os efeitos da naloxona às vezes diminuem antes que os níveis sub-tóxicos de oximorfona sejam atingidos. Considere suporte respiratório mecânico em casos de depressão respiratória grave.

Interações medicamentosas

AGENTES ANTICOLINÉRGICOS

Medicamentos com propriedades anticolinérgicas podem aumentar o risco de retenção urinária e constipação quando combinados com opioides.

BUTORFANOL, BUPRENORFINA E NALBUFINA

Possivelmente poderia antagonizar os efeitos opioides.

OUTROS DEPRESSORES DO SNC

Podem causar aumento do SNC ou depressão respiratória quando usados ​​com oximorfona.

DESMOPRESSINA

Os opioides podem aumentar o risco de intoxicação por água ou hiponatremia quando combinados com a desmopressina.

DIURÉTICOS

Os opioides podem diminuir a eficácia em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva.

AGENTES GASTROINTESTINAIS PRO-CINÉTICOS

Os opioides podem diminuir a eficácia dos agentes pro-cinéticos gastrointestinais.

SULFATO DE MAGNÉSIO

Os efeitos depressores do oximorfona no SNC podem ser aumentados, provavelmente com doses mais altas de magnésio ou terapia IV com magnésio.

MINOCICLINA

A terapia com minociclina IV pode aumentar os efeitos depressores do oximorfona no SNC.

ANTAGONISTAS OPIOIDES

O uso combinado pode antagonizar os efeitos opioides.

INIBIDORES DA MONOAMINA OXIDASE (MAO)

Use inibidores da MAO com oximorfona com extrema cautela, pois a meperidina (um opioide relacionado) é contraindicada em pacientes humanos que recebem inibidores da MAO por pelo menos 14 dias após receber inibidores da MAO. Alguns pacientes humanos exibiram sinais de overdose de opioides após receberem doses terapêuticas de meperidina enquanto tomavam inibidores da MAO.

RELAXANTES MUSCULARES ESQUELÉTICOS

O oximorfona pode melhorar os efeitos.

FENOTIAZINAS

Algumas fenotiazinas podem antagonizar os efeitos analgésicos e aumentar o risco de hipotensão.

RUFINAMIDA

Os efeitos do oximorfona no SNC podem aumentar quando usados ​​simultaneamente, especificamente tonturas e sonolência.

MODULADORES DE SEROTONINA

Os níveis de serotonina podem ser aumentados quando os moduladores de serotonina são administrados concomitantemente com oximorfona. Monitore a síndrome da serotonina.

SUCCINILCOLINA

Os opioides combinados com succinilcolina podem aumentar os efeitos bradicárdicos dos opioides.

ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS

O oximorfona pode exacerbar os efeitos dos antidepressivos tricíclicos.

VARFARINA

Os opioides podem potencializar a atividade anticoagulante.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O efeito de um determinado opioide depende da afinidade que este possui pelo receptor específico; agentes com afinidade a diferentes receptores produzem vários efeitos clínicos. Conhecem-se 4 receptores opioides: um, kappa, sigma e delta. Assim a ligação ao receptor mu desencadeia analgesia, depressão respiratória, diminuição da motilidade do trato gastro intestinal, sedação e bradicardia; a ligação do receptor kappa desencadeia sobretudo, analgesia, sedação e inibição do hormônio antidiurético. A excitação deve-se provavelmente à ligação ao receptor sigma; os efeitos do receptor delta ainda não estão esclarecidos (FANTONI & CORTOPASSI, 2008). Os opioides atuam na maioria das células nervosas, promovendo hiperpolarização, inibição da deflagração do potencial de ação e inibição pré-sináptica da liberação de neurotransmissor. Verifica-se em alguns neurônios despolarização, mas provavelmente este efeito seria indireto, através da supressão de uma determinada via inibitória. A ativação do receptor opioide causa a inibição da adenil-ciclase (GÓRNIAK, 2006).

FARMACOCINÉTICA

Após a absorção os opioides se distribuem pelos diferentes tecidos, em particular, atinge o SNC, fígado, rins, músculos, pulmões. São metabolizados no fígado e excretados em grande parte pelos rins, com pequena excreção nas fezes através da bile.

MONITORAMENTO

Pacientes submetidos a terapia com opioides, devem ser monitorados quanto a frequência cardíaca, frequência respiratória pressão arterial, temperatura corporal, depressão/excitação do SNC, motilidade intestinal e ação analgésica.

Referências Bibliográficas

FANTONI, D. T.; CORTOPASSI, S. R. G. Hipnoanalgésicos.In: Andrade SF. Manual de terapêutica veterinária. 3. ed. São Paulo: Roca, 2008. GÓRNIAK, S. L. Hipnoanalgésicos e Neuroleptoanalgesia. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/fvYFaonnnj>. Acesso em 28 de maio de 2020.
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