Informações

Princípio Ativo: Oclacitinib.
Classe terapêutica: Dermatológico.

Dose

Cães: Controle do prurido associado à dermatite alérgica e controle da dermatite atópica : 0,4 - 0,6 mg/kg VO a cada 12 horas por até 14 dias e depois a cada 24 horas para terapia de manutenção. Tratamento adjuvante da dermatopatia isquêmica: 0,5 - 0,7 mg/kg VO a cada 12 horas com prednisolona oral 0,5 - 1 mg/kg/dia.
Gatos: Informação indisponível
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Oclacitinib

Classificaçāo

Dermatológico

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães

Apresentações e concentrações

Opções veterinárias

Apresentações e concentrações

  • Oclacitinib 16 mg, comprimido
  • Oclacitinib 5,4 mg, comprimido
  • Oclacitinib 3,6 mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Tratamento do prurido associado à dermatites alérgicas em cães. Tratamento das manifestações clínicas de dermatites atópicas em cães. O oclacitinib não foi aprovado para uso em gatos.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não deve ser utilizado em animais com hipersensibilidade ao princípio ativo, em filhotes com idade inferior a 12 meses, em casos de infecções severas, nem em fêmeas reprodutoras, gestantes ou lactantes. Além disso, a bula indica potencial aumento da suscetibilidade a infecções bacterianas (por exemplo, óticas, urinárias, respiratórias), demodiciose e exacerbação ou desenvolvimento de condições neoplásicas.

EFEITOS ADVERSOS

Mais comumente, efeitos gastrointestinais, polidipsia ou letargia foram observados; no entanto, esses efeitos, quando vistos, podem ser transitórios e resolver espontaneamente. Também foram relatadas massas cutâneas e subcutâneas benignas não especificadas, histiocitomas, papilomas, pododermatite, pioderma e otite. Outros efeitos adversos potencialmente graves, incluindo suscetibilidade a infecções e neoplasia, podem ocorrer. Aumento do apetite e polifagia foi relatado em 0,4% dos cães em um estudo. Agressão foi relatada em 1% dos cães. Também foram relatados ITU/cistite (11,3% em um estudo de longo prazo), proteinúria, hematúria, hipostenúria e microalbuminemia. A supressão da medula óssea pode ser motivo de preocupação, principalmente se forem usadas doses extra-bula. Ocorreram reduções na contagem de leucócitos, mas os valores permaneceram dentro dos limites normais.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Não deve ser utilizado e animais destinados à reprodução, ou em cadelas prenhes ou lactantes.

SUPERDOSAGEM

Há poucas informações disponíveis sobre toxicidade aguda. Em ratos, o LD50 oral é de 310 mg/kg. Em beagles que receberam 5 vezes a dosagem do rótulo (3 mg/kg VO a cada 12 horas por 6 semanas e depois a cada 24 horas por 20 semanas), os efeitos adversos clinicamente observados atribuíveis ao medicamento incluíram vômitos, diarreia, furunculose/dermatite interdigital, papilomas, pneumonia intersticial e linfadenopatia. Não foram relatadas mortes ou efeitos graves.

Interações medicamentosas

CICLOSPORINA

O uso concomitante de oclacitinib e ciclosporina parece seguro quando usado por até 3 semanas. A combinação de ciclosporina e oclacitinib é relativamente contraindicada para uso a longo prazo, especialmente nos casos em que a infecção está presente, devido ao aumento do risco de imunossupressão.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O oclacitinib é um inibidor não seletivo de JAK com maior inibição contra JAK1. Na regulamentação aprovada, o oclacitinibe parece não ter efeito sobre os parâmetros hematológicos, mas em doses ou frequências mais altas, uma inibição da hematopoiese pode ocorrer em alguns cães. O oclacitinib não precisa ser descontinuado antes do teste intradérmico da pele. O início da eficácia antiprurítica pode ser observado dentro de 12 horas após a primeira dose. A administração crônica a cada 12 horas pode aumentar o risco de imunossupressão.

FARMACOCINÉTICA

Em cães, o maleato de oclacitinib é absorvido bem e rapidamente após administração oral, com tempo médio para atingir o pico de concentração plasmática (Tmax) de 1 hora. O estado prandial dos animais não afeta significantemente a taxa ou extensão da absorção. A biodisponibilidade absoluta do maleato de oclacitinib foi 89%. A ligação do oclacitinib às proteínas plasmáticas não é significativa, com 66,3% - 69,7%. Nos cães, o oclacitinib é metabolizado em múltiplos metabólitos, e um metabólito oxidativo principal foi identificado no plasma e na urina. Menos de 4% do fármaco é excretado de forma inalterada na urina dentro de 24 horas após administração.

MONITORAMENTO

Monitorar o desenvolvimento de infecções, incluindo neoplasias, eficácia clínica, bioquímica sérica, hemograma e urinálise, além de novos nódulos cutâneos ou subcutâneos, furunculose interdigital e papilomas.

Referências Bibliográficas

COSGROVE, S. B. et al. A blinded, randomized, placebo-controlled trial of the efficacy and safety of the Janus kinase inhibitor oclacitinib (Apoquel®) in client-owned dogs with atopic dermatitis. Veterinary Dermatology, v. 24, p. 587–e142, 2014. COSGROVE, S. B. et al. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Veterinary dermatology. v 24, p. 479–e114, 2013. GADEYNE, C. et al. Efficacy of oclacitinib (Apoquel®) compared with prednisolone for the control of pruritus and clinical signs associated with allergic dermatitis in client-owned dogs in Australia. Veterinary dermatology. v. 25, p. 512–e86, 2014 Relatório Público Europeu. Apoquel® (Oclacitinib) - resumo do EPAR destinado ao público. European Medicines Agency, 2013. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/ooIQfS2sVC>. Acesso em 28 de maio de 2020.
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