Informações

Princípio Ativo: Nicergolina.
Classe terapêutica: Vasodilatador cerebral.

Dose

Cães: 0,25 - 0,5 mg/kg VO a cada 24 horas.
Gatos: Informação indisponível
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Nicergolina

Classificaçāo

Vasodilatador Cerebral

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Nicergolina 30 mg, comprimido
  • Sermion 30 mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Indicado para tratamento da Disfunção Cognitiva Canina (DCC). Em modelos animais, o tratamento com nicergolina aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e perfusão de oxigênio pós-isquemia e pós-hipóxia.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não deve ser administrado em caso de infarto do miocárdio recente, hemorragia aguda, bradicardia acentuada, hipotensão ortostática, hipersensibilidade à nicergolina ou alcaloides da ergotamina.

EFEITOS ADVERSOS

Os possíveis efeitos são: desconforto abdominal, agitação, confusão, insônia, sonolência, tontura, dor de cabeça, hipotensão, vermelhidão na pele, intestino preso, diarreia, náusea, coceira, aumento de ácido úrico no sangue.

SUPERDOSAGEM

A ingestão de altas doses pode induzir uma redução transitória na pressão sanguínea.

Interações medicamentosas

Anti-hipertensivos

A nicergolina pode potencializar seus efeitos. A nicergolina pode aumentar o efeito cardíaco dos agentes betabloqueadores.

Simpatomiméticos (alfa e beta)

A nicergolina pode antagonizar o efeito vasoconstritor dos medicamentos simpatomiméticos devido ao seu efeito de bloqueio alfa-adrenérgico.

Anti agregantes plaquetários e anticoagulantes

Interferem no processo de hemostasia, prolongando o tempo de sangramento.

Medicamentos que influenciam no metabolismo do ácido úrico

Uma vez que a nicergolina pode causar um aumento plasmático assintomático nos níveis do ácido úrico.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A nicergolina é um derivado ergolínico com atividade bloqueadora adrenérgica alfa-1, quando administrado de forma parenteral. Após a administração oral, o produto sofre metabolismo rápido e extenso, do qual se origina uma série de metabólitos, também responsáveis pelas atividades observadas nos vários níveis do sistema nervoso central (SNC). Administrado oralmente, a nicergolina exerce ações neurofarmacológicas múltiplas. Não apenas melhora a captação e o consumo de glicose cerebral e a biossíntese de proteínas e de ácido nucleico, mas também parece atuar em vários sistemas de neurotransmissão. A nicergolina melhora as funções colinérgicas cerebrais em animais com idade avançada. A nicergolina também atenuou o déficit cognitivo induzido por vários agentes (hipóxia, terapia eletroconvulsiva (ECT), escopolamina) em animais. Baixas doses de nicergolina administradas oralmente aumentaram o turnover da dopamina em animais com idade avançada, particularmente na área mesolímbica, provavelmente por modulação de receptores dopaminérgicos. A nicergolina melhora os mecanismos de transdução de sinais celulares em animais de idade avançada. Ambos os tratamentos orais com doses únicas e crônicos aumentaram tanto o turnover basal dos fosfoinositídeos quanto o estimulado por agonistas. A nicergolina também aumenta a atividade e a translocação para o compartimento de membrana das isoformas da PKC (proteína quinase C) dependentes de cálcio (Ca2+). Essas enzimas participam do mecanismo de secreção de APP (proteína precursora de amiloide) solúvel, que causa aumento de sua liberação e redução da produção anormal de β-amiloide conforme demonstrado em culturas de neuroblastoma humano. A nicergolina retarda a diminuição, decorrente da idade, da expressão neuronal do RNAm da sintase do óxido nítrico que pode contribuir com a melhora na função cognitiva.

FARMACOCINÉTICA

A nicergolina é rápida e quase que completamente absorvida após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta de nicergolina após a administração oral é de aproximadamente 5% da dose administrada devido a seu metabolismo de primeira passagem. A distribuição de nicergolina nos tecidos é rápida e extensa, tal como refletida na fase curta de distribuição da radioatividade plasmática. O volume de distribuição da nicergolina no compartimento central é bastante elevado, o que possivelmente reflete a distribuição de nicergolina nas células sanguíneas e/ou tecidos. A excreção urinária é a principal via de eliminação. A nicergolina é amplamente metabolizada. Sua via metabólica principal é a hidrólise de ligações éster, que produz MMDL, e em seguida a formação de MDL por meio da demetilação. O processo de demetilação ocorre através da ação catalítica da isoenzima CYP2D6. Portanto, a farmacocinética da nicergolina e de seus metabólitos é afetada em indivíduos com déficit genético de citocromo CYP2D6. Os metabólitos ativos (MMDL e MDL) resultantes são conjugados ao ácido glicurônico. O metabólito principal (MDL) é responsável por 51% da dose total e 76% da radioatividade recuperada na urina após dose oral de 15 mg.

Referências Bibliográficas

<https://consultaremedios.com.br/sermion/p#bula>. Acesso em 27 de maio de 2020.

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