Informações

Princípio Ativo: Neostigmina.
Classe terapêutica: Anticolinesterásico, antimiastênico.

Dose

Cães: Miastenia gravis: 0,04 mg/kg IM ou SC a cada 6 horas. Diagnóstico de miastenia gravis: 0,04 mg/kg IM ou SC ou 0,02 mg/kg IV por mais de 1 minuto (se a melhora clínica ocorrer em 15 a 30 minutos, é um diagnóstico sugestivo). Analgesia adjuvante em cirurgia ortopédica: 5 microgramas/kg via epidural. Reversão do bloqueio neuromuscular: 0,01 - 0,1 mg/kg IV por mais de 1 minuto. Reversão do vecurônio: 0,02 - 0,07 mg/kg IV.
Gatos: Miastenia gravis: 0,04 mg/kg IM ou SC a cada 6 horas. Diagnóstico de miastenia gravis: 0,04 mg/kg IM ou SC ou 0,02 mg/kg IV por mais de 1 minuto (se a melhora clínica ocorrer em 15 a 30 minutos, é um diagnóstico sugestivo). Reversão do vecurônio: 0,02 - 0,07 mg/kg IV.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Neostigmina

Classificaçāo

Anticolinesterásico, Antimiastênico

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Neostigmina 0,5 mg/mL, solução injetável
  • Prostigmine 0,5 mg/mL, solução injetável
  • Normastig 0,5 mg/mL, solução injetável

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

É usado como um antídoto para a intoxicação anticolinérgica e tratamento (antídoto) para bloqueio neuromuscular. Também é usada como tratamento para miastenia grave, íleo e retenção urinária (como no pós-operatório), aumentando o tônus do músculo liso da bexiga.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo, pacientes com obstrução urinária, obstrução intestinal ou para aqueles tratados com outros inibidores colinesterásicos. Use com extrema cautela em pacientes com cirurgia recente da bexiga ou intestinal. Use neostigmina com cautela em pacientes com epilepsia, úlcera péptica, asma brônquica, arritmias cardíacas, hipertireoidismo, vagotonia ou megacólon.

EFEITOS ADVERSOS

Distúrbios gastrointestinais, miose, bradicardia, fraqueza muscular e constrição dos brônquios e ureteres.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Deve ser usada com cautela em pacientes gestantes ou lactantes, pois fetos e recém nascidos são mais sensíveis aos efeitos deste relaxante. Por ser ionizado em pH fisiológico, não se espera que a neostigmina seja excretada no leite.

SUPERDOSAGEM

As sobredosagens de neostigmina podem induzir uma crise colinérgica. Os sinais clínicos incluem: náusea, vômito, diarreia, salivação excessiva, sudorese (em animais com glândulas sudoríparas), miose, lacrimação, aumento das secreções brônquicas, bradicardia ou taquicardia, arritmias cardíacas, broncoespasmo, hipotensão, cãibras musculares e fraqueza extrema, agitação , inquietação ou paralisia. A morte pode ocorrer secundária à paralisia respiratória. Em pacientes com miastenia gravis, pode ser difícil distinguir entre crise colinérgica e crise miastênica. O teste do edrofônio deve diferenciar entre os dois. Trate a crise colinérgica interrompendo temporariamente a terapia com neostigmina e instituindo o tratamento com atropina. Mantenha respirações adequadas usando assistência mecânica, se necessário.

Interações medicamentosas

ATROPINA

A atropina antagoniza os efeitos muscarínicos da neostigmina e alguns médicos rotineiramente usam as duas juntas, mas o uso simultâneo deve ser feito com cautela, pois a atropina pode mascarar os primeiros sinais clínicos da crise colinérgica.

BETA-BLOQUEADORES

Podem aumentar o risco de bradicardia ou hipotensão causada por beta-bloqueadores. Os beta-bloqueadores podem piorar os sintomas da miastenia gravis e reduzir a eficácia da neostigmina.

CORTICOSTEROIDES

Pode diminuir a atividade anticolinesterásica da neostigmina; após a interrupção da terapia com corticosteroides, a neostigmina pode causar aumento da atividade anticolinesterásica.

DEXPANTENOL

Teoricamente, o dexpantenol pode ter efeitos aditivos quando usado com neostigmina.

MAGNÉSIO

A terapia anticolinesterásica pode ser antagonizada pela administração de terapia parenteral de magnésio, pois pode ter um efeito depressor direto no músculo esquelético.

RELAXANTES MUSCULARES

A neostigmina pode prolongar o bloqueio da fase I dos relaxantes musculares despolarizantes e o edrofônio antagoniza as ações de bloqueadores neuromusculares não despolarizantes. O efeito pode ser observado com certos antibióticos que também possuem efeitos de bloqueio não despolarizantes leves.

TETRACICLINAS, LINCOMICINA E CLINDAMICINA

Esses medicamentos podem melhorar a ação dos bloqueadores neuromusculares. É difícil reverter esse bloqueio com neostigmina na presença desses antibióticos.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A neostigmina compete com acetilcolina pela acetilcolinesterase e se liga a essa enzima, formando um complexo éster carbamil, que dura mais tempo em comparação com o edrofônio. À medida que o complexo neostigmina-acetilcolinesterase é hidrolisado a uma taxa mais lenta que a do complexo enzima acetilcolina, a acetilcolina se acumula exageradamente e prolonga seus efeitos. Esses efeitos podem incluir aumento do tônus da musculatura intestinal e esquelética, estimulação das glândulas salivares e do suor, broncoconstrição, constrição do ureter, miose e bradicardia. A neostigmina também tem um efeito colinomimético direto no músculo esquelético. Os efeitos da neostigmina podem estar diminuídos em pacientes com acidose metabólica.

FARMACOCINÉTICA

Não foram encontradas informações sobre a farmacocinética da neostigmina em espécies veterinárias. A neostigmina é 15% a 25% ligada às proteínas plasmáticas. É metabolizado no fígado e hidrolisado pelas colinesterases em 3-OH, que é fracamente ativo. Quando administrado via parenteral, aproximadamente 80% do fármaco é excretado na urina dentro de 24 horas, com 50% excretado na forma inalterada.

MONITORAMENTO

Monitore os efeitos adversos e eficácia clínica.

Referências Bibliográficas

KANASHIRO, G. P. Miorrelaxantes de ação central e periférica. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008 PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 SILVA, P. Colinérgicos e Anticolinérgicos. In: SILVA, P., 1921. Farmacologia/Penildon Silva – 8 ed. [Reimpr.]. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. VITAL, M. A. B. F. Agonistas e antagonistas colinérgicos. In: SPINOSA, H. S.; GÓRNIAK, S. L.; BERNARDI, M. M. Farmacologia aplicada à medicina veterinária. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 4ª edição, 2006. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/VgqF8P3BQC>. Acesso em 27 de maio de 2020. <https://consultaremedios.com.br/metilsulfato-de-neostigmina/pa>. Acesso em 27 de maio de 2020.
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