Informações

Princípio Ativo: Metadona.
Classe terapêutica: Analgésico Opioide.

Dose

Cães: Analgesia : Como infusão de frequência contínua: Dose de carga de 0,1 - 0,2 mg / kg IV; seguido por 0,12 mg / kg / hora IV. Na prática, adicione 60 mg de metadona HCl (6 mL da injeção de 10 mg / mL) a 500 mL de fluido intravenoso e administre a 1 mL / kg / hora. Pode combinar-se com cetamina e / ou lidocaína. Como dose intermitente: As recomendações posológicas variam, mas variam de 0,1 a 1 mg / kg IV, SC ou IM a cada 4-8 horas. A metadona a 0,7 mg / kg IM proporcionará sedação e analgesia como pré-medicação antes da cirurgia ortopédica. A acepromazina a 0,02 mg / kg e a metadona a 0,5 mg / kg IM diminuirão o MAC de isoflurano. Bradicardia pode ser vista. A metadona a 0,3 mg / kg IV após medetomidina a 2,5 microgramas / kg IV aumentará a sedação e proporcionará analgesia pós-operatória.
Gatos: Analgesia: Como infusão de frequência contínua: dose de carga de 0,1 - 0,2 mg / kg IRC; seguido por 0,12 mg / kg / hora IV CRI. Na prática, adicione 60 mg de metadona HCl (6 mL da injeção de 10 mg / mL) a 500 mL de líquido intravenoso e corra a 1 mL / kg / hora IV. Pode combinar-se com cetamina e / ou lidocaína. Como uma dose intermitente: As recomendações posológicas variam, mas variam de 0,05 a 0,5 mg / kg IV, SC ou IM a cada 4-6 horas. A medetomidina 20 microgramas / kg IM combinada com metadona 0,5 mg / kg IM foi uma pré-medicação eficaz antes da anestesia geral com propofol e isoflurano para esterilização por ovarioisterectomia em gatos. Analgesia adequada esteve presente por aproximadamente 6 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Metadona

Classificaçāo

Analgésico Opióide

Receita

Receita Amarela ou A

Espécies

Cães e Gatos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Em felinos, o uso de opióides para tratamentos crônicos causa midríase e ficam mais susceptíveis a queda tanto pela sedação, como pelo distpurbio visual. Não faça uso deste medicamento sem orientação Médica. Opioides são hipnoanalgésicos e o uso indevido pode causar dependência química.

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Metadona 10 mg/mL, solução injetável
  • Mytedom 10 mg/mL, solução injetável

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

A metadona é indicada para analgesia de curta duração, na sedação e como adjuvante anestésico. É compatível com a maioria dos anestésicos e pode ser usada como parte de abordagens multimodais analgésicas ou anestésicas.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

A metadona é contraindicada em pacientes hipersensíveis a analgésicos narcóticos. Use opioides com cautela em pacientes com hipotireoidismo, insuficiência renal grave, hipoadrenocorticismo (doença de Addison), pacientes geriátricos e gravemente debilitados. Pacientes neonatais, debilitados ou geriátricos podem ser mais suscetíveis aos efeitos da metadona e podem exigir doses mais baixas. Use a metadona com extrema cautela em pacientes com lesões na cabeça, aumento da pressão intracerebral e condições abdominais agudas (por exemplo, cólicas), pois isso pode obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico dessas condições. Use metadona com extrema cautela em pacientes que sofrem de doença respiratória ou disfunção respiratória aguda, pois pode ocorrer depressão respiratória adicional. A metadona pode causar bradicardia e, portanto, deve ser usada com cautela em pacientes com bradiarritmias preexistentes. Pode ocorrer hipotensão com a metadona, resultando em diminuição do débito cardíaco e pressão arterial. Pacientes com doença hepática grave podem ter uma duração prolongada da ação do medicamento e devem ser monitorados de perto. Devido ao efeito adverso do vômito, a metadona usada como medicação pré-anestésica em animais com suspeita de dilatação-vólvulo gástrico ou obstrução intestinal geralmente não é recomendada. Analgésicos opioides são contraindicados em pacientes que foram picados pelas espécies de escorpião Centruroides sculpturatus Ewing e C. gertschi Stahnke, pois podem potencializar seus venenos. Os intervalos QT podem ser prolongados em pacientes que tomam metadona, o que pode resultar em arritmias com risco de vida. Tenha cuidado em pacientes com intervalos QT prolongados ou em outros medicamentos que possam prolongar ainda mais os intervalos QT. Algumas formas de dosagem podem conter álcool benzílico como conservante. Em recém-nascidos humanos, o álcool benzílico e seus derivados podem potencialmente deslocar a bilirrubina dos locais de ligação às proteínas, e recomenda-se cautela no uso em neonatos humanos.

EFEITOS ADVERSOS

Os efeitos adversos da metadona podem incluir sedação, defecação, constipação, bradicardia e depressão respiratória. A metadona tende a causar menos sedação ou vômito que a morfina. A metadona em gatos parece causar menos excitação ou vômito do que outros agonistas Μ (mu).

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

O uso seguro durante a gestação e lactação não foi estabelecido, embora não existam relatos de problemas fetais relacionados. A avaliação do clínico quanto aos benefícios e riscos do tratamento é fundamental.

SUPERDOSAGEM

As sobredosagens podem produzir depressão respiratória profunda e/ou do sistema nervoso central na maioria das espécies. Os recém-nascidos podem ser mais suscetíveis a esses efeitos do que os animais adultos. Outros efeitos tóxicos podem incluir colapso cardiovascular, hipotermia e hipotonia do músculo esquelético. A naloxona é o agente de escolha no tratamento da depressão respiratória. Em overdoses maciças, as doses de naloxona podem precisar ser repetidas. Observe os animais de perto, pois os efeitos da naloxona podem diminuir antes que os níveis sub-tóxicos de metadona sejam atingidos. O suporte respiratório mecânico deve ser considerado em casos de depressão respiratória grave. Diálise, hemoperfusão de carvão ou diurese forçada não parecem benéficos no tratamento de overdoses de metadona.

Interações medicamentosas

Antiarrítmicos, classe I e III

O uso com metadona pode aumentar o risco de arritmias.

Agentes anticolinérgicos

Medicamentos com propriedades anticolinérgicas podem aumentar o risco de retenção urinária e constipação quando combinados com opioides.

Alfa-2 agonista

Um grau satisfatório de sedação foi alcançado com ambas as combinações. A combinação de metadona e xilazina pareceu produzir melhor analgesia em comparação à xilazina isoladamente.

Antifúngicos azóis

Pode aumentar os níveis de metadona. A metadona é contra-indicada com cetoconazol em humanos.

Bloqueadores de canais de cálcio

O uso com metadona pode aumentar o risco de arritmias.

Carbamazepina

O metabolismo da metadona pode ser aumentado pelo uso concomitante de carbamazepina.

Cloramfenicol

A administração concomitante de cloranfenicol com metadona pode resultar em efeitos exagerados e prolongados da metadona se as doses de metadona não forem ajustadas.

Outros depressores do SNC

Pode causar aumento do sistema nervoso central ou depressão respiratória quando usado com metadona.

Corticosteroides

O uso com metadona pode aumentar o potencial de anormalidades eletrolíticas.

Moduladores de enzima CYP

Medicamentos que induzem, inibem ou são substratos das enzimas CYP podem afetar o metabolismo da metadona e aumentar a concentração sérica. Tenha cuidados de verificar se são necessários ajustes de dose para qualquer um dos agentes quando usados ​​concomitantemente com metadona.

Desmopressina

Os opioides podem aumentar o risco de intoxicação por água ou hiponatremia quando combinados com a desmopressina.

Diuréticos

Os opioides podem diminuir a eficácia diurética em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e aumentar os efeitos adversos dos diuréticos.

Interferon (alfa)

Pode aumentar os níveis de metadona.

Antibióticos macrolídeos

Pode inibir o metabolismo da metadona e aumentar os níveis de metadona.

Sulfato de magnésio

Os efeitos do sistema nervoso central da metadona podem ser aumentados, mais provavelmente com doses mais altas de magnésio ou terapia IV com magnésio.

Minociclina

A terapia com minociclina IV pode aumentar os efeitos depressores da metadona no sistema nervoso central.

Mistura de agonista/antagonista opioide ou antagonista opioide

O uso combinado pode antagonizar os efeitos opioides.

Inibidores da MAO

A meperidina com inibidores da MAO em humanos causou reações graves no sistema nervoso central e no comportamento e potencialmente poderia fazer o mesmo com a metadona; evitar o uso concomitante.

Relaxantes da musculatura esquelética

A metadona pode aumentar o bloqueio neuromuscular.

Fenobarbital, fenitoína

Pode diminuir os níveis de metadona.

Primidona

Pode diminuir os níveis de metadona.

Prolongamento to intervalo QT

A metadona pode prolongar os intervalos QT. Esse efeito pode ser aumentado com agentes que também prolongam os intervalos QT; use com cuidado com outros agentes prolongadores do intervalo QT.

Rifampina

Pode diminuir os níveis de metadona.

Rufinamida

Os efeitos da metadona no sistema nervoso central podem aumentar quando utilizados simultaneamente, especificamente tonturas e sonolência.

Moduladores de serotonina

Os níveis de serotonina podem aumentar quando os moduladores de serotonina são administrados concomitantemente com metadona. Monitore a síndrome da serotonina.

Inibidores  seletivos da recaptação de serotonina

Pode aumentar os níveis de metadona.

Erva-de-são-joão

Pode diminuir os níveis de metadona.

Succinilcolina

Os opioides combinados com succinilcolina podem aumentar os efeitos bradicárdicos dos opioides.

Antidepressivos tricíclicos

A metadona pode exacerbar os efeitos dos antidepressivos tricíclicos.

Zidovudina

A metadona pode aumentar os níveis de zidovudina.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O efeito de um determinado opióide depende da afinidade que este possui pelo receptor específico; agentes com afinidade a diferentes receptores produzem vários efeitos clínicos. Conhecem-se 4 receptores opióides: um, kappa, sigma e delta. Assim a ligação ao receptor mu desencadeia analgesia, depressão respiratória, diminuição da motilidade do trato gastro intestinal, sedação e bradicardia; a ligação do receptor kappa desencadeia sobretudo, analgesia, sedação e inibição do hormônio antidiurético. A excitação deve-se provavelmente à ligação ao receptor sigma; os efeitos do receptor delta ainda não estão esclarecidos (FANTONI & CORTOPASSI, 2008). Os opióides atuam na maioria das células nervosas, promovendo hiperpolarização, inibição da deflagração do potencial de ação e inibição pré-sináptica da liberação de neurotransmissor. Verifica-se em alguns neurônios despolarização, mas provavelmente este efeito seria indireto, através da supressão de uma determinada via inibitória. A ativação do receptor opióide causa a inibição da adenil-ciclase (GÓRNIAK, 2006).

FARMACOCINÉTICA

Após a absorção os opioides se distribuem pelos diferentes tecidos, em particular, atinge o SNC, fígado, rins, músculos, pulmões. São metabolizados no fígado e excretados em grande parte pelos rins, com pequena excreção nas fezes através da bile.

MONITORAMENTO

Pacientes submetidos a terapia com opioides, devem ser monitorados quanto a frequência cardíaca, frequência respiratória pressão arterial, temperatura corporal e motilidade intestinal.

Referências Bibliográficas

CAMPAGNOL, D. Farmacologia clínica da metadona peridural e intravenosa em cães. Tese (doutorado), Universidade Estadual Paulista, Botucatu, 2011. CROSIGNANI, N. Estudo farmacocinético da metadona por via oral em cães. Dissertação (mestrado), Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, 2010. FANTONI, D. T.; CORTOPASSI, S. R. G. Hipnoanalgésicos.In: Andrade SF. Manual de terapêutica veterinária. 3. ed. São Paulo: Roca, 2008. GÓRNIAK, S. L. Hipnoanalgésicos e Neuroleptoanalgesia. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2011. JERICÓ, M. M.; ANDRANDE NETO, J. P.; KOGIKA, M. M. Tratado de Medicina Interna de Cães e Gatos, volume 1, 1 ed. Rio de Janeiro: Editora Roca, 2017. MAIANTE, A. A. Efeitos sedativos e cardiorrespiratórios da metadona em cães: Estudo comparativo com a morfina. Dissertação (mestrado), Universidade Estadual Paulista, Botucatu, 2007 RIBEIRO S. et al. O Uso de Opióides no Tratamento da Dor Crônica Não Oncológica: O Papel da Metadona. Rev Bras Anestesiol 2002; 52: 5: 644 - 651 VIANA, F. A. B. Guia Terapêutico Veterinário. 3 ed. Minas Gerais: Editora CEM, 2014. 560 p. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/Ez66Xm6taB/>. Acesso em 23 de maio de 2020.
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