Informações

Princípio Ativo: Itraconazol.
Classe terapêutica: Antifúngico.

Dose

Cães: Micoses sistêmicas: 5 - 10 mg/kg VO a cada 24 horas ou dividido a cada 12 horas; Dermatofitose, Onicomicose:5 - 10 mg/kg VO a cada 24 horas ou dividido a cada 12 horas; Dermatite por Malassezia spp: 5 mg/kg VO a cada 24 horas e continue por 1 semana após a resolução dos sinais clínicos.
Gatos: Microsporum canis: 5 mg/kg VO (com ou sem alimento) a cada 24 horas por 7 dias em semanas alternadas por 2 ciclos de tratamento; Micoses sistêmicas suscetíveis: 5 - 10 mg/kg Vo a cada 24 horas (ou dividido a cada 12 horas) com alimento. O tratamento pode ser por 2 - 3 meses ou mais e é recomendado que continue por 30 - 0 dias após a resolução clínica; Dermatofitose generalizada em gatos de abrigo: 5 mg/kg VO (com ou sem alimento) a cada 24 horas por 21 dias e concomitantemente enxágue com enxofre duas vezes por semana; Dermatite por Malassezia spp: 5 mg/kg VO a cada 24 horas. Esporotricose: 50 - 100 mg por gato (NÃO mg/kg) VO com alimento a cada 4 horas com o tratamento continuando por 8 semanas após a resolução clínica e não mais do que 3 semanas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Itraconazol

Classificaçāo

Antifúngico

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Informe ao Médico Veterinário a ocorrência de gestação ou lactação durante ou logo após o tratamento. A interrupção do tratamento e a modificação de dose não devem ser feitas sem a orientação do Médico Veterinário. Os microrganismos são capazes de desenvolver resistência nos casos de subdosagem. O medicamento só deve ser prescrito por um Médico Veterinário. O uso indiscriminado de antifúngicos pode ser perigoso para a saúde dos animais.

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 5°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Opções veterinárias

Apresentações e concentrações

  • Itraconazol 100 mg, cápsula
  • Itralex 100 mg, cápsula
  • Fungonax 100 mg, cápsula
  • Miconal 100 mg, cápsula
  • Sporanox 100 mg, cápsula

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

É eficaz no tratamento de uma grande variedade de micoses superficiais, subcutâneas e sistêmicas. Dermatofitoses, malassezioses, esporotricose, criptococose tegumentar, respiratória e ganglionar. Observaram-se resultados favoráveis na terapia em casos de histoplasmose, blastomicose, micetomas, pseudomicetomas.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não é recomendado para pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo. Deve ser usado com cautela em animais com hepatopatias e nefropatias. O itraconazol deve ser usado em pacientes com insuficiência hepática ou acloridria (ou hipocloridria) apenas quando os benefícios superam os riscos. O itraconazol pode apresentar efeito inotrópico negativo e deve ser usado com cautela em animais com função cardíaca comprometida.

EFEITOS ADVERSOS

Seus efeitos colaterais são esporádicos e não diferem daquele observados com outros derivados imidazóis ou triazóis. Em gatos os efeitos adversos parecem ser relacionados a dose. Anorexia, perda de peso, vômito, hepatotoxicidade e depressão foram relatados. Caso ocorram efeitos adversos e ALT esteja elevada significativamente o fármaco deve ser interrompido. Aumento das enzimas hepáticas na ausência de outros sinais não necessariamente devem implicar na redução da dose ou interrupção do tratamento. Uma vez que níveis de ALT retornem ao normal e outros efeitos adversos tenham diminuído, caso seja necessário, o tratamento pode ser retomado em doses mais baixas ou com intervalos maiores entre as doses e monitoramento constante.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Não deve ser utilizada em pacientes gestantes, lactantes ou em período fértil.

SUPERDOSAGEM

Há registros de insuficiência hepática e icterícia. Administração de antiácidos orais pode  ajudar a reduzir a absorção. Se uma superdosagem muito grande ocorra, esvaziamento gástrico deve ser considerado e terapia de suporte se faz necessária. Itraconazol não deve ser removido por diálise, mas tratamento com emulsão lipídica IV pode ser favorável.

Interações medicamentosas

INTERAÇÕES

Anfotericina B

Estudos em animais de laboratório têm mostrado que o uso concomitante de itraconazol e anfotericina B pode causar antagonismo contra Aspergillus spp ou Candida spp; a importância desse achado ainda não é clara.

Antiácidos

Podem reduzir a absorção do itraconazol; Itraconazol deve ser administrado pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após antiácidos.

Benzodiazepínicos

O itraconazol pode aumentar os níveis em humanos o uso de midazolam é contraindicado.

Buspirona

Concentrações plasmáticas podem ser levadas.

Bussulfano

Itraconazol pode aumentar seus níveis.

Agentes bloqueadores de canais de cálcio

Itraconazol pode aumentar os níveis.

Ciprofloxacino

Pode resultar no aumento de exposição do itraconazol

Cisaprida

O itraconazol pode aumentar os níveis de cisaprida e a possibilidade de toxicidade.

Colchicina

Uso conjunto (em humanos) é contraindicado em pacientes com diminuição da função renal ou hepática.

Corticosteroides

O itraconazol pode inibir o metabolismo de corticosteroides; aumento da hepatotoxicidade e efeitos adversos gastrointestinais são possíveis

Ciclofosfamida

O itraconazol pode inibir o metabolismo de ciclofosfamida e seus metabólitos; há também o potencial de toxicidade.

Ciclosporina

O itraconazol aumenta os níveis de ciclosporina.

Digoxina

O itraconazol pode aumentar os níveis de digoxina.

Disopiramida

Uso concomitante (em humanos) é contraindicado.

Doxorrubicina

O itraconazol aumenta a exposição da doxorrubicina.

Alcaloides do Ergot

O itraconazol aumenta a concentração de alcaloides do ergot; o uso concomitante (em humanos) é contraindicado.

Fentanila/Alfentanil

O itraconazol pode aumentar os níveis de fentanila ou alfentanil.

Bloqueadores H2

O aumento do pH gástrico pode reduzir a absorção de itraconazol.

Ivermectina

O itraconazol pode aumentar o risco de neurotoxicidade.

Antibióticos macrolídios

Podem aumentar as concentrações de itraconazol. O itraconazol pode aumentar os níveis de antibióticos macrolídios.

Meloxicam

O itraconazol diminui o pico dos níveis de meloxicam e reduz a exposição de meloxicam.

Midazolam

O uso concomitante (em humanos) é contraindicado.

Fenobarbital/Fenitoína

Pode diminuir os níveis de itraconazol.

Inibidores de bomba de prótons

Aumento do pH gástrico pode reduzir a absorção de itraconazol.

Quinidina

Aumento do risco de toxicidade da quinidina. O uso concomitante (em humanos) é contraindicado.

Rifampicina

Pode diminuir os níveis de itraconazol; O itraconazol pode aumentar os níveis de rifampicina.

Sildenafila

O itraconazol aumenta a exposição da sildenafila.

Sinvastatina, Lovastatina

O uso concomitante (em humanos) é contraindicado.

Agente antidiabético Sulfonilureia

O itraconazol pode aumentar os níveis; é possível que aconteça hipoglicemia.

Antidepressivos tricíclicos

O itraconazol pode diminuir o metabolismo e aumentar os níveis de tricíclicos.

Vincristina/Vimblastina

O itraconazol pode inibir o metabolismo de alcaloides de vinca e aumentar seus níveis

Varfarina

O itraconazol pode causar aumento do tempo de protrombina em pacientes recebendo varfarina ou outros anticoagulantes cumarínicos.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

Os triazóis interferem na síntese do ergosterol na membrana celular fúngica, inibindo a desmetilação do lanosterol, que é um precursor do esterol. O acúmulo deste altera vários sistemas enzimáticos e a permeabilidade da membrana , conduzindo à difusão de potássio intracelular e à morte celular. Adicionalmente, esses compostos interferem na síntese de ácidos graxos, triglicerídeos e ácidos nucleicos , além de inibirem enzimas oxidativas e o citocromo C peroxidativo, o que leva a um aumento intracelular da geração de produtos derivados do oxigênio. Quando em baixas doses, essas drogas são fungistáticas, porém quando em alta concentração, elas da nificam rapidamente a membrana celular fúngica, possuindo efeito fungicida (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

FARMACOCINÉTICA

A farmacocinética do itraconazol tem sido investigada na medicina humana em indivíduos sadios, populações especiais e em pacientes após dose única ou múltipla. Segundo a bula do medicamento Sporanox®, cerca de 35% do itraconazol é excretado através de metabólitos inativos na urina em uma semana e cerca de 54% é excretado com as fezes. A excreção renal do fármaco não-metabolizado é menor do que 0,03% da dose ingerida, ao passo que a excreção fecal do fármaco inalterado varia entre 3 e 18% da dose administrada. Como a redistribuição do itraconazol a partir dos tecidos queratinizados é aparentemente desprezível, a eliminação do itraconazol destes tecidos está relacionada à regeneração epidérmica.

CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS

O itraconazol pode causar hipocalemia ou aumentar a função das enzimas hepáticas em pequena porcentagem de pacientes.

MONITORAMENTO

Monitorar a eficácia do tratamento e possível aparição ou aumento de efeitos adversos, bem como enzimas hepáticas e o coração de cardiopatas.

Referências Bibliográficas

CORGOZINHO, K. B. et al. Um caso atípico de esporotricose felina. Acta Scientiae Veterinariae. 34(2): 167-170, 2006 COSTA, E. O.; GÓRNIAK, S. L. Agentes antifúngicos e antivirais. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. FARIAS, M. R.; GIUFFRIDA, R. Antifúngicos. In: In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008, 912 p. NOBRE, M. O. et al. Drogas antifúngicas para pequenos e grandes animais. Ciência Rural, Santa Maria, v.32, n.1, p.175-184, 2002. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/yB1yAq7aNT>. Acesso em 21 de maio de 2020. <https://consultaremedios.com.br/itraconazol/pa>. Acesso em 21 de maio de 2020.
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