Informações

Princípio Ativo: Imipenem; Cilastatina sódica.
Classe terapêutica: Antibiótico.

Dose

Cães: Infecções suscetíveis: 5 - 10 mg/kg IV a cada 6 - 8 horas.
Gatos: Infecções suscetíveis: 5 - 10 mg/kg IV a cada 6 - 8 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Imipenem
  • Cilastatina sódica

Classificaçāo

Antibiótico

Receita

Controle Especial - Humano

Espécies

Cães e Gatos

COMPOSIÇÃO

Cada frasco contém: imipeném monoidratado estéril 560 mg cilastina sódica estéril 571 mg Ingredientes inativos: bicarbonato de sódio.

ARMAZENAMENTO

Manter em temperatura entre 15°C e 25°C. Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação impressa na embalagem.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Imicil 500 mg + 500 mg, solução injetável
  • Penexil 500 mg + 500 mg, solução injetável
  • Tienan, solução injetável

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Imipenem pode ser útil em equinos ou pequenos animais para tratar infecções sérias causadas por bactérias resistentes a diversas drogas e quando antibióticos de nível inferior  são ineficazes ou apresentam perfis de efeitos adversos inaceitáveis. Os carbapenêmicos, incluindo imipenem, ertapenem e meropenem podem ser valiosos ao tratar infecções gram negativas sérias, particularmente quando bactérias resistentes a múltiplos fármacos são documentadas como suscetíveis  ao imipenem.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Os riscos em potencial e os benefícios devem ser cuidadosamente ponderados antes do uso de imipenem/cilastatina em pacientes alérgicos a ele ou a outros antibióticos betalactâmicos, com comprometimento da função renal (pode ser necessário a redução de doses ou aumento do intervalo entre elas) ou doenças do SNC, como efeitos adversos do SNC são muito propensos a acontecer. Não administre este fármaco IV em infusão rápida, pois convulsões são possíveis.

EFEITOS ADVERSOS

Efeitos adversos em potencial incluem: vômito, diarreia, anorexia, toxicidade no SNC (convulsões, tremores), hipersensibilidade (prurido, febre por anafilaxia) e reações à infusão (tromboflebite; infusões IV podem causar toxicidade no SNC ou TGI). Rápida infusão IV ou múltiplas doses altas em animais com função renal comprometida (incluindo animais neonatos e geriátricos) pode aumentar o risco de convulsões. Administração SC ou IM pode ser dolorosa.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Enquanto efeitos reprodutivos ou teratogênicos não foram notados em estudos com animais; uso seguro durante a gestação também não foi firmemente estabelecido. Enquanto o imipenem entre no leite, nenhum efeito adverso atribuído a ele foi notado em lactentes.

SUPERDOSAGEM

Superdosagens agudas devem ser tratadas com a interrupção das administrações e tratamento sintomático e de suporte.

Interações medicamentosas

INTERAÇÕES

Aminoglicosídeos

Efeitos aditivos ou sinergia podem acontecer  quando aminoglicosídeos são adicionados ao imipenem/cilastatina no tratamento, particularmente contra Enterococcus spp, Staphylococcus aureus, e Listeria monocytogenes. Aparentemente não há sinergia ou antagonismo quando utilizado em combinação contra Enterobacteriaceae ou Pseudomonas aeruginosa.

Antibióticos beta-lactâmicos

Pode ocorrer antagonismo quando usado em combinação com outros antibióticos beta-lactâmicos contra várias Enterobacteriaceae ou Pseudomonas aeruginosa. A importância dessa interação não é clara, mas no momento, não é recomendado o uso de imipenem em conjunto com outros beta-lactâmicos.

Cloranfenicol

Pode antagonizar os efeitos antibactericidas do imipenem (evidência in vitro).

Ciclosporina

Aumento dos níveis de ciclosporina e potenciais efeitos no SNC.

Ganciclovir

Aumento no risco de convulsões.

Probenecida

Pode aumentar as concentrações e meia-vida de eliminação da cilastatina, mas não do imipenem; o uso recorrente não é recomendado.

Trimetoprim/Sulfa

Pode ocorrer sinergia contra Nocardia asteroides quando o imipenem é usado em combinação com trimetoprim/sulfa.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O imipenem tem atividade contra grande variedade de bactérias, incluindo coccos gram-positivos aeróbicos (incluindo alguma atividade bacteriostática contra alguns enterococcus), bacilos gram-positivos aeróbicos (incluindo atividade estática contra Listeria spp ), bactérias aeróbicas gram-negativas (Haemophilus spp, Enterobacteriaceae família, várias cepas de Pseudomonas aeruginosa) e anaeróbias (incluindo algumas cepas de Bacteroides spp). Enterococcus faecium tem resistência inerente ao carbapenem. Estafilococos meticilina-resistentes são resistentes também ao imipenem. Resistência adquirida ao imipenem é atualmente rara em animais, mas é um problema cada vez maior na medicina humana. Cilastatina inibe o metabolismo do imipenem pelo DHP I na borda de escova das células tubulares renais. Isso serve a duas funções: permite níveis de imipenem mais altos na urina e pode proteger contra necrose renal tubular que pode ocorrer quando o imipenem é usado sozinho.

FARMACOCINÉTICA

Nenhum desse fármacos é absorvido de forma ótimo pelo TGI e, por isso, eles são administrados por vias parenterais. Em cães a bioaviabilidade do imipenem após injeções SC é completa e a meia-vida de eliminação é de cerca de 1 hora. Em gatos, 5 mg/kg (usando formulações IV) SC e IM a bioaviabilidade é alta (>90%). A meia-vida de eliminação é entre 1 - 2 horas após administração IV, SC ou IM. O imipenem é distribuído amplamente pelo organismo, com exceção do fluido céfalo raquidiano. O imipenem atravessa a placenta e é distribuído no leite. Quando administrado com cilastatina o imipenem é eliminado por ambos mecanismos renais e não renais. Aproximadamente 75% da dose é excretada na urina e cerca de 25% é excretado pro mecanismos não renais desconhecidos. A meia-vida em pacientes com função renal normal variam entre 1 - 3 horas.

MONITORAMENTO

Monitore a eficácia e os efeitos adversos.

Referências Bibliográficas

<https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/B4EUH9yQd2>. Acesso em 20 de maio de 2020.

<https://consultaremedios.com.br/b/imipenem-cilastatina-sodica>. Acesso em 20 de maio de 2020.
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