Informações

Princípio Ativo: Imepitoína.
Classe terapêutica: Anticonvulsivante.

Dose

Cães: Tratamento de aversão a barulho: 30 mg/kg VO a cada 12 horas. Dê início ao tratamento 2 dias antes do evento com barulho e continue durante a ocorrência dele. Redução da frequência de convulsões generalizadas devido a epilepsia idiopática: inicialmente 10 mg/kg VO a cada 12 horas. Podendo variar de 10 - 30 mg/kg a cada 12 horas dependendo da severidade da epilepsia.
Gatos: Informação indisponível
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Imepitoína

Classificaçāo

Anticonvulsivante

Receita

Controle Especial - Humano

Espécies

Cães

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

A segurança do medicamento veterinário não foi testada em cães com peso inferior 5 kg ou em cães com preocupações relativas a segurança tais como distúrbios renais, hepáticos, cardíacos, gastrointestinais ou outras doenças. Não foi demonstrada a eficácia como uma terapia adicional. Podem ser observados sinais comportamentais ligeiros ou musculares em cães após a cessação abrupta do tratamento com imepitoína. Em caso de ingestão acidental especialmente por uma criança, dirija-se imediatamente a um médico e mostre-lhe o folheto informativo ou o rótulo. Para prevenir a ingestão acidental de comprimidos, a tampa do frasco deve ser reposta imediatamente depois de se retirar o número de comprimidos necessários para uma administração.

ARMAZENAMENTO

Este medicamento veterinário não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Imepitoína 100 mg, comprimido
  • Imepitoína 400 mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Redução da frequência de convulsões generalizadas devido a epilepsia idiopática em cães para administração após avaliação cuidadosa de opções de tratamento alternativas.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não administrar em animais com insuficiência hepática grave, desordens renais graves ou desordens cardiovasculares graves.

EFEITOS ADVERSOS

Em estudos pré-clínicos e clínicos, foram observadas as seguintes reações adversas e geralmente de carácter transitório (por ordem decrescente de frequência): em casos raros foi reportada polifagia no início do tratamento, também hiperatividade, poliúria, polidipsia, sonolência, hipersalivação, êmese, ataxia, apatia, diarreia, prolapso da membrana nictitante, diminuição da visão e sensibilidade ao som.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

A administração do medicamento veterinário não é recomendada em cadelas durante a gestação e a lactação.

SUPERDOSAGEM

No caso de sobredosagem repetida de até 5 vezes a dose máxima recomendada, foram observados efeitos no sistema nervoso central (SNC), gastrointestinais e prolongamento reversível do intervalo QT. Nessas doses, os sintomas não são geralmente fatais e resolvem-se geralmente em 24 horas, mediante administração de tratamento sintomático. Estes efeitos no SNC podem incluir perda do reflexo postural, diminuição da atividade, fechamento da pálpebra, lacrimação, secura ocular e nistagmo. Em cães machos após a administração de 10 vezes a dose terapêutica máxima recomendada, foram observadas atrofia difusa dos túbulos seminíferos nos testículos e redução das contagens espermáticas associada.

Interações medicamentosas

Observações da interação

Flumazenil

Pode antagonizar os efeitos anxiolíticos e anticonvulsivantes da imepitoina.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A imepitoína é uma substância antiepilética de ação central, que atravessa a barreira hematoencefálica, sem envolvimento de transporte ativo ou depuração ativa, tendo como resultado um equilíbrio imediato entre o plasma e o cérebro. Aqui, atua como um agonista parcial com baixa afinidade do receptor de benzodiazepina. A imepitoína inibe as convulsões por potenciação dos efeitos inibidores mediados pelo receptor GABA sobre os neurônios. Além disso, a imepitoína tem um fraco efeito de bloqueio do canal de cálcio, o que pode contribuir para as suas propriedades anticonvulsivas.

FARMACOCINÉTICA

Absorção Os estudos de farmacocinética indicam que a imepitoína é bem absorvida (> 92 %) após administração oral e que não ocorre nenhum efeito de primeira passagem pronunciado. Após administração oral de comprimidos de imepitoína a 30 mg/kg sem alimentos, as concentrações máximas no sangue são rapidamente atingidas, com um Tmax de cerca de 2 horas, uma Cmax de cerca de 18 µg/ml. A coadministração de comprimidos de imepitoína com alimentos reduz a AUC total em 30% mas não produz alterações significativas no Tmax e na Cmax. Não ocorrem diferenças específicas relacionadas com o gênero. Distribuição A linearidade da dose ocorre ao longo do intervalo de dose terapêutica da imepitoína. A imepitoína tem um volume de distribuição relativamente elevado (579 a 1548 ml/kg). A ligação às proteínas plasmáticas in-vivo da imepitoína nos cães é baixa (60 a 70%). Não se espera, portanto, qualquer interação com compostos altamente ligados às proteínas. Não ocorre acumulação de imepitoína no plasma após administração repetida, depois de atingido o estado estacionário. Metabolismo A imepitoína é consideravelmente metabolizada antes da eliminação. Os perfis de metabolitos na urina e nas fezes revelaram quatro metabolitos inativos principais, que são formados por modificação oxidativa. Eliminação A imepitoína é rapidamente eliminada do sangue (Cl = 260 a 568 ml/horas/kg) com uma semivida de eliminação de aproximadamente 1,5 a 2 horas. A maioria da imepitoína e os seus metabolitos são excretados pela via fecal e não pela via urinária, portanto não se esperam grandes alterações na farmacocinética nem acumulação em cães com insuficiência renal.

CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS

Foi observada uma ligeira elevação dos níveis de creatinina plasmática e colesterol em cães tratados com imepitoína; no entanto, este aumento não ultrapassou os intervalos de referência normais e não esteve associado a quaisquer observações ou reações clinicamente relevantes.

Referências Bibliográficas

Boehringer Ingelheim. Boehringer Ingelheim Launches The Novel Anti-epileptic Medication Pexion®, Vetclick. April 24, 2013. HASENMAIER, J. Innovative treatment for canine epilepsy: European approval granted for Boehringer Ingelheim’s Pexion®, Boehringer Ingelheim. April 2, 2013. TIPOLD, A. et al. Clinical efficacy and safety of imepitoin in comparison with phenobarbital for the control of idiopathic epilepsy in dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Volume 38, Issue 2, Pages 160–168, April 2015. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/HSHUoctlXG>. Acesso em 20 de maio de 2020.
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