Informações

Princípio Ativo: Dolasetrona.
Classe terapêutica: Antiemético.

Dose

Cães: 0,6 mg/kg VO, IV ou SC a cada 24 horas.
Gatos: 0,6 mg/kg VO, IV ou SC a cada 24 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Mesilato de Dolasetrona

Classificaçāo

Antiemético

Espécies

Cães e Gatos

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Anzemet Comprimidos 75 mg, comprimido (5 un)
  • Anzemet IV 100 mg, frasco ampola (5 mL)

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Dolasetrona pode ser eficaz no tratamento de náuseas e vômitos graves em cães e gatos, principalmente se causados por quimioterápicos. Por ser administrada uma vez ao dia. A forma injetável de dolasetrona é frequentemente preferida ao ondansetrona, um antiemético igualmente eficaz. No entanto, para uso oral em animais pequenos, os comprimidos de dolasetrona são muito grandes (50 e 100 mg) para serem administrados.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

A dolasetrona é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade a ela, com bloqueios atrioventriculares de 2º e 3º graus ou com intervalo QT marcadamente prolongado. Ela deve ser administrada com cautela em pacientes com susceptibilidade de desenvolver prolongamento do intervalo de condução cardíaca. Use esse medicamento com cuidado em pacientes com síndrome do QT congênito, hipocalemia, hipomagnesemia, em pacientes recebendo medicamentos antiarrítmicos ou diuréticos que afetem os níveis eletrolíticos, ou pacientes com altas doses cumulativas de quimioterapia com antraciclina (por exemplo, doxorrubicina). Esses agentes geralmente são ineficazes quando usados para vômitos associados à lipidose hepática felina ou obstrução gastrointestinal.

EFEITOS ADVERSOS

A dolasetrona parece ser bem tolerado no número limitado de pacientes de pequenos animais que o receberam. Nos seres humanos, foi associado ao prolongamento do intervalo ECG relacionado à dose e ao alargamento do QRS. Outros efeitos adversos que foram relatados em humanos usando dolasetrona durante a quimioterapia incluem dor de cabeça, tontura e aumento do apetite.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Os estudos de teratogenicidade em animais de laboratório não demonstraram nenhum efeito teratogênico. Não se sabe se o medicamento infiltra no leite; o fabricante recomenda cautela.

SUPERDOSAGEM

Existem poucos dados disponíveis. Um paciente humano que recebeu 13 mg / kg de dolasetron desenvolveu hipotensão e tontura severas e foi tratado com vasopressores e fluidos IV. A pressão sanguínea do paciente retornou à linha de base 3 horas após a administração da dose. Sugere-se gerenciar sobredosagens com terapia de suporte. As doses intravenosas letais em camundongos e ratos foram de 160 mg / kg e 140 mg / kg, respectivamente. Isso é equivalente a 6 a 12 vezes a dose recomendada em humanos ao comparar áreas equivalentes da superfície corporal.

Interações medicamentosas

Apomorfina

Os antagonistas 5-HT3 podem aumentar o efeito hipotensivo da apomorfina. 

Atenolol

Pode reduzir o clearance e aumentar os níveis sanguíneos de dolasetrona.

Antifúngicos azóis

Pode reduzir o clearance e aumentar os níveis de dolasetrona no sangue.

Buprenorfina

O uso concomitante pode aumentar o risco de síndrome da serotonina.

Cisaprida

O uso concomitante pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT.

Antibióticos da fluoroquinolonas

O uso concomitante pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT.

Antibióticos macrolídeos

O uso concomitante pode aumentar o risco de cardiotoxicidade.

Metronidazol

O uso concomitante pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT.

Fenobarbital

Pode reduzir os níveis de dolasetrona no sangue.

Fenotiazínicos

O uso concomitante pode aumentar o risco de cardiotoxicidade.

Farmacologia

FARMACOLOGIA

A dolasetrona exerce suas ações anti náusea e antiemética por antagonismo seletivo dos receptores 5-hidroxitriptamina. Esses receptores são encontrados principalmente na zona de gatilhos quimiorreceptores do SNC, nas terminações nervosas do nervo vago e neurônios entéricos no trato gastro intestinal. Vômitos induzidos por quimioterapia tem sua causa considerada principalmente devido a liberação de serotonina por células enterocromafins no intestino delgado. A dolasetrona não tem atividade pró cinética.

FARMACOCINÉTICA

Após a administração da dolasetrona via IV em cães, sua meia-vida dura apenas minutos, pois ela é rapidamente reduzida via carbonil redutase a mesilato de dolasetrona. O mesilato de dolasetrona é o principal responsável pelo efeito farmacológico. A dolasetrona via oral também é rapidamente absorvida e convertida a mesilato de dolasetrona. O volume de distribuição do mesilato de dolasetrona é de 8,5 L/kg; o clearance total é de 25 mL/min/kg e a meia-vida é de cerca de 4 horas.

MONITORAMENTO

Monitore a eficácia e ritmo cardíaco em pacientes de risco.

Referências Bibliográficas

VIANA, F. A. B. Guia Terapêutico Veterinário. 3 ed. Minas Gerais: Editora CEM, 2014. 560 p. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/exMlSafjyr>. Acesso em 13 de maio de 2020.
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