Informações

Princípio Ativo: Dinidrato de Isossorbida.
Classe terapêutica: Vasodilatador.

Dose

Cães: 0,5 – 2 mg VO a cada 8 - 12 horas.
Gatos: 0,5 – 2 mg VO a cada 8 - 12 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Dinidrato de Isossorbida

Classificaçāo

Vasodilatador

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Dinidrato de Isossorbida 5 mg, comprimido
  • Dinidrato de Isossorbida 10 mg, comprimido
  • Isordil 5 mg, comprimido
  • Isordil 10 mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Mononitrato de isossorbida (ISMN) e dinitrato (ISDN) são nitratos orgânicos potencialmente úteis como agentes redutores de pré-carga no tratamento de insuficiência cardíaca em pequenos animais; no entanto, faltam pesquisas e experiência clínica demonstrando eficácia clínica em cães ou gatos. Pesquisas limitadas disponíveis indicam que os cães podem exigir doses muito maiores de isossorbida para obter efeitos terapêuticos do que os humanos.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Nitratos de isossorbida não devem ser utilizados em pacientes em choque ou isoladamente no tratamento de insuficiência cardíaca. Use com extrema cautela em pacientes com pressão arterial baixa ou hipovolemia.

EFEITOS ADVERSOS

Como existe uma experiência limitada no uso desses medicamentos em animais, um perfil de efeitos adversos não é bem conhecido. Nos seres humanos, os efeitos adversos mais comuns são dor de cabeça e hipotensão postural. Taquicardia, inquietação ou efeitos gastrointestinais não são incomuns. Houve casos raros de pacientes hipersensíveis a nitratos orgânicos.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Os nitratos de isossorbida provavelmente são seguros para uso em doses terapêuticas durante a gestação. Ocorreram aumentos relacionados à dose na embriotoxicidade em coelhos que receberam dinitrato de isossorbida em doses de 35 a 150 vezes em humanos e houve alguns efeitos observados em ratos (tamanho da ninhada, sobrevivência de filhotes, gestação / parto prolongado), com doses 125 vezes maiores de mononitrato de isossorbida. O mononitrato de isossorbida administrado a ratos e coelhos a 250 mg / kg / dia (dose 75 vezes humana) não demonstrou efeitos adversos. Não se sabe se os nitratos de isossorbida infiltra no leite. O uso seguro durante a lactação não pode ser garantido, mas é improvável que esses medicamentos representem um risco significativo para a prole.

SUPERDOSAGEM

O mononitrato de isossorbida causou letalidade significativa em ratos e camundongos em doses de 2000 mg / kg e 3000 mg / kg, respectivamente. As principais preocupações com uma overdose de nitratos de isossorbida seriam pool venoso, diminuição do débito cardíaco e hipotensão. O tratamento é de suporte; no entanto, terapias medicamentosas com agentes como a adrenalina não são recomendadas. O aumento do volume de líquido pode ser útil, mas deve ser usado com extrema cautela em pacientes com ICC.

Interações medicamentosas

FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS

Possíveis efeitos hipotensores aditivos.

FENOTIAZINAS

Possíveis efeitos hipotensores aditivos.

INIBIDORES SELETIVOS DA FOSFODIESTERASE

Ocorre hipotensão profunda (o uso é contraindicado).

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

Eles relaxam os músculos lisos vasculares causando vasodilatação, predominantemente no lado venoso, mas também um pouco no lado arterial. O mecanismo de ação está relacionado à conversão do fármaco em um óxido nítrico de radicais livres. Supõe-se que o ácido nítrico ativa a guanilato ciclase, aumentando assim o GMP cíclico e levando à desfosforilação da miosina da cadeia leve, causando vasodilatação. Os nitratos antagonizam funcionalmente os efeitos da acetilcolina, noradrenalina e histamina. Além disso, os nitratos relaxam todos os músculos lisos do trato biliar, brônquios, trato GI, ureteres e útero. Acredita-se que concentrações séricas de mononitrato de isossorbida acima de um mínimo de 100 ng / mL sejam necessárias para efeitos hemodinâmicos em cães e humanos. No entanto, um estudo, 1 em cães normais e com ICC, não demonstrou efeitos hemodinâmicos (pressão arterial, frequência cardíaca, PCV, porcentagem de volume de sangue torácico, porcentagem de volume de sangue abdominal) em doses que atingiram níveis máximos de 2.352 ± 701 ng / mL.

FARMACOCINÉTICA

Em cães, a biodisponibilidade oral de mononitrato de isossorbida é de aproximadamente 70% após a administração oral. Doses orais com comprimidos padrão acima de 2 mg / kg produzem níveis plasmáticos máximos acima de 100 ng / mL, que se acredita ser a concentração mínima do fármaco necessário para efeitos hemodinâmicos em cães e humanos. A meia-vida de eliminação em cães com comprimidos padrões é de cerca de 1,5 horas. Os cães (24-31 kg de peso corporal) que receberam 60 mg de comprimidos de liberação sustentada (Imdur®) apresentaram níveis plasmáticos máximos de aproximadamente 550 ng / mL 3 horas após a administração. Nenhuma informação farmacocinética foi localizada para gatos. Os alimentos podem atrasar a taxa, mas não a extensão, da absorção. O dinitrato de isossorbida sofre extenso metabolismo de primeira passagem principalmente para o mononitrato de isossorbida. O mononitrato de isossorbida é metabolizado principalmente no fígado, mas não sofre metabolismo de primeira passagem. Os metabólitos não parecem ter ação farmacológica e são principalmente excretados na urina.

MONITORAMENTO

Monitore a eficácia clínica.

Referências Bibliográficas

TÁRRAGA, K. M. Medicamentos que Atuam no Sistema Cardiovascular: Inotrópicos Positivos e Vasodilatadores. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária 5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2011. SCHWARTZ, D. S. e MELCHERT, A. Terapêutica do Sistema Cardiovascular em Pequenos Animais. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica veterinária. 3ª ed. – São Paulo: Roca, 2008.
<https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/mggcvlhepz/>. Acesso em 12 de maio de 2020.
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