Informações

Princípio Ativo: Diltiazem.
Classe terapêutica: Bloqueador de Canais de Cálcio.

Dose

Cães: Emergência: 0,05 mg/kg IV administrada durante 1 - 2 minutos OU 1,5 – 2 mg/kg VO. Manutenção: 1 - 4 mg/kg VO a cada 8 horas.
Gatos: 7,5 – 15 mg por gato VO a cada 8 - 12 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Diltiazem

Classificaçāo

Bloqueador de Canais de Cálcio

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco e fresco, entre 15°C a 30°C, ao abrigo da luz solar, fora do alcance de crianças e animais domésticos

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Diltiazem 300 mg, comprimido
  • Diltiazem 90 mg, comprimido
  • Diltiazem 180 mg, comprimido
  • Diltiazem 60 mg, comprimido
  • Diltiazem 5 mg/mL, ampola
  • Diltiazem 240 mg, comprimido
  • Diltiazem 30 mg, comprimido
  • Diltiazem 120 mg, comprimido
  • Balcor 30 mg, comprimido
  • Balcor 60 mg, comprimido
  • Balcor 90 mg, comprimido
  • Balcor 120 mg, comprimido
  • Balcor 180 mg, comprimido
  • Balcor 240 mg, comprimido
  • Balcor 300 mg, comprimido
  • Balcor 5 mg/mL, ampola
  • Caldizem 30 mg, comprimido
  • Caldizem 60 mg, comprimido
  • Caldizem 90 mg, comprimido
  • Caldizem 120 mg, comprimido
  • Caldizem 180 mg, comprimido
  • Caldizem 240 mg, comprimido
  • Caldizem 300 mg, comprimido
  • Caldizem 5 mg/mL, ampola
  • Incoril AP 90 mg, comprimido
  • Incoril AP 120 mg, comprimido
  • Incoril AP 180 mg, comprimido
  • Incoril AP 240 mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

O diltiazem pode ser útil em cães para taquicardia supraventricular ou para diminuir a frequência ventricular associada à fibrilação atrial. Um estudo demonstrou que a digoxina e o diltiazem, usados em conjunto, apresentaram redução mais efetiva da frequência ventricular em cães com fibrilação atrial secundária do que quando ambos foram administrados isoladamente. No entanto, ainda permanece desconhecido se isso se traduz em diminuição da morbimortalidade. Nos gatos, o diltiazem é usado para o tratamento da cardiomiopatia hipertrófica felina, mas o entusiasmo por seu uso para essa indicação esfriou um pouco nos últimos anos. Diltiazem potencialmente poderia ser usado para hipertensão, hipertensão arterial pulmonar e tratamento adjuvante de lesão renal aguda. A formulação injetável pode ser usada em animais que desenvolvem taquiarritmias supraventriculares enquanto estão sob anestesia geral.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

O diltiazem é contraindicado em pacientes com hipotensão grave (<90 mm Hg sistólica), síndrome do seio doente ou bloqueio AV de segundo ou terceiro grau (a menos que um marcapasso funcione), infarto agudo do miocárdio, congestão pulmonar documentada radiograficamente ou quando o paciente é hipersensível a isso. Diltiazem deve ser usado com cautela em pacientes geriátricos ou com insuficiência cardíaca (principalmente se também estiverem recebendo beta-bloqueadores) ou com insuficiência hepática ou renal. Se você administrar IV , administre lentamente por pelo menos 2 minutos.

EFEITOS ADVERSOS

Em doses usuais, a bradicardia é o efeito colateral mais proeminente relatado em cães. Em gatos, o vômito é o efeito colateral mais comum. Um estudo realizado em gatos descobriu que o sedimento de 60 mg de liberação sustentada (9,3 - 14,8 mg / kg) estava associado a letargia, distúrbios gastrointestinais e perda de peso em 36% dos gatos tratados. Os distúrbios gastrointestinais foram reconhecidos dentro de 1 semana e a perda de peso foi detectada após 2 a 6 meses de tratamento. Potencialmente, letargia, angústia gastrointestinal (anorexia), hipotensão, bloqueio cardíaco e outros distúrbios do ritmo, efeitos do SNC, erupções cutâneas e aumentos nos testes de função hepática podem ocorrer em qualquer espécie.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Altas doses em roedores resultaram em aumento de mortes fetais e anormalidades esqueléticas. Use durante a prenhez apenas quando os benefícios superarem os riscos potenciais. O diltiazem é excretado no leite e as concentrações podem aproximar-se das encontradas no soro; use com cautela durante a amamentação.

SUPERDOSAGEM

LD50 oral em cães foi relatado como> 50 mg / kg. Os sinais clínicos observados após uma overdose podem incluir sinais gastrointestinais, bloqueio cardíaco, bradicardia, hipotensão e insuficiência cardíaca. Um cão que ingeriu aproximadamente 100 mg / kg de VO de um produto de liberação sustentada desenvolveu bradicardia, hipotensão, depressão do SNC, bloqueio AV de segundo grau com escape ventricular e efeitos gastrointestinais. Por fim, o cão precisou de um marcapasso transvenoso por 19 horas, mas se recuperou. O tratamento da intoxicação por bloqueadores dos canais de cálcio pode ser complicado e as modalidades de tratamento estão evoluindo. A descontaminação intestinal deve ser considerada quando justificada, juntamente com tratamento sintomático e de suporte. A atropina pode ser usada para tratar bradicardias e bloqueio AV de segundo ou terceiro grau. Se estes não responderem ao bloqueio vagal, o isoproterenol pode ser tentado com cautela. O bloqueio fixo pode exigir estimulação cardíaca. Agentes inotrópicos (dobutamina, dopamina, isoproterenol) e vasopressores (dopamina, norepinefrina) podem ser necessários para tratar insuficiência cardíaca e hipotensão. Uma infusão lenta de cálcio IV (1 mL / 10 kg de peso corporal de 10% de gluconato de cálcio) também pode ser útil para toxicidade aguda grave. Emulsão lipídica intravenosa (ILE) e insulina em altas doses têm sido sugeridas como terapias potenciais para toxicidade grave do diltiazem.

Interações medicamentosas

Amiodarona

O uso concomitante pode resultar em bradicardia, bloqueio atrioventricular e/ou parada sinusal.

Anestésicos gerais

Podem aumentar os efeitos depressores cardíacos do diltiazem.

Benzodiazepínicos

O diltiazem pode aumentar os níveis do benzodiazepínico. 

Beta-bloqueadores

O diltiazem pode aumentar a probabilidade de bradicardia, bloqueio atrioventricular ou insuficiência cardíaca congestiva em pacientes que também recebem beta-bloqueadores; adicionalmente, o diltiazem pode aumentar a biodisponibilidade do propranolol. 

Buspirona

O diltiazem pode aumentar os níveis de buspirona.

Clopidogrel

O uso concomitante pode resultar em diminuição dos efeitos antiplaquetários e aumentar o risco de eventos trombóticos. 

Cimetidina/ranitidina

A cimetidina pode aumentar as concentrações plasmáticas do diltiazem; é necessário um monitoramento maior dos efeitos do diltiazem. A ranitidina também pode afetar as concentrações do diltiazem, mas em menor grau.

Ciclosporina

O diltiazem pode aumentar as concentrações séricas da ciclosporina; o aumento da monitoração e ajustes de dose podem ser necessários. 

Digoxina

Embora os dados conflitem sobre se o diltiazem afeta a farmacocinética da digoxina, deve-se realizar um monitoramento diligente das concentrações séricas de digoxina.

Antibióticos macrolídeos

O uso concomitante pode resultar no aumento do risco de cardiotoxicidade.

Fentanil

O uso concomitante pode aumentar o risco de toxicidade do fentanil.

Fluconazol/cetoconazol

O uso concomitante pode aumentar a disponibilidade do diltiazem e risco de toxicidade.

Hidrocodona

O uso concomitante pode aumentar a disponibilidade da hidrocodona e risco de efeitos opioides aumentados ou prolongados.

Metilprednisolona

O uso concomitante pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de metilprednisolona e aumento dos efeitos supressores das adrenais.

Morfina

O uso concomitante pode aumentar a disponibilidade da morfina.

Fenitoína

O uso concomitante pode resultar no aumento do risco de toxicidade da fenitoína.

Quinidina

O diltiazem pode aumentar as concentrações séricas da quinidina; pode ser necessário aumentar a monitoração e fazer ajustes da dose.

Rifampicina

Pode diminuir os níveis de diltiazem.

Tacrolimo

O uso concomitante pode aumentar as concentrações mínimas de tacrolimo e o risco de toxicidade. 

Teofilina

O uso concomitante pode resultar no aumento dos níveis séricos de teofilina e o risco de toxicidade.

Vincristina

O uso concomitante pode aumentar as concentrações plasmáticas da vincristina.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O diltiazem é classificado como antiarrítmico de classe IV; é um bloqueador dos canais de cálcio com ação semelhante a fármacos como verapamil ou nifedipina. Embora o mecanismo exato permaneça desconhecido, o diltiazem inibe o influxo transmembranar de íons extracelulares de cálcio nas células do miocárdio e no músculo liso vascular, mas não altera as concentrações séricas de cálcio. O efeito final dessa ação é inibir a contratilidade do músculo liso cardíaco e vascular, dilatando as principais artérias sistêmicas e coronárias. A resistência periférica total, a pressão arterial e a pós-carga cardíaca são reduzidas. O diltiazem tem efeitos na condução cardíaca. Retarda a condução do nó AV e prolonga os tempos refratários. O diltiazem raramente afeta a condução do nó SA, mas em pacientes com síndrome do seio doente (contra-indicada) as frequências cardíacas em repouso podem ser reduzidas. Embora o diltiazem possa causar efeitos inotrópicos negativos, raramente é de importância clínica (ao contrário do verapamil ou da nifedipina). O diltiazem aparentemente não afeta as concentrações plasmáticas de renina, aldosterona, glicose ou insulina.

FARMACOCINÉTICA

Em cães, a biodisponibilidade de comprimidos pode ser de apenas 25%. O volume de distribuição é de aproximadamente 8 L / kg e a meia-vida de eliminação é de 2 a 4 horas. É relatado que a biodisponibilidade em gatos varia de 50% a 80%, com os níveis de pico ocorrendo cerca de 45 minutos após a administração oral. A farmacocinética de um produto de ação prolongada (Cardizem® CD) administrada a 10 mg / kg VO a cada 24 horas em gatos saudáveis foi observada da seguinte forma: biodisponibilidade 22% a 59%; meia-vida 411 ± 59 minutos; níveis máximos alcançados em 340 ± 140 minutos. Um produto diferente de liberação sustentada (Dilacor XR®) tem uma biodisponibilidade de cerca de 94% em gatos e doses de 1 mg / kg VO a cada 8 horas mantêm a concentração sérica dentro do intervalo terapêutico por 8 horas. A meia-vida sérica em gatos é de cerca de 2 horas.

MONITORAMENTO

Monitore ECG e frequência cardíaca, pressão arterial e efeitos adversos.

Referências Bibliográficas

CAMIGNOTTO, L. O.; DANIEL, A. G. T.; JÚNIOR, A. R. Guia de produtos habitualmente usados na clínica veterinária. 2 ed. São Paulo: [s.n.], 2015. 265 p. PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 SCHWARTZ, D. S.; MELCHERT, A. Terapêutica do sistema cardiovascular em pequenos animais. In: Andrade SF. Manual de terapêutica veterinária. 3. ed. São Paulo: Roca, 2008. TÁRRAGA, K. M. Medicamentos antiarrítmicos. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. VIANA, F. A. B. Guia Terapêutico Veterinário. 3 ed. Minas Gerais: Editora CEM, 2014. 560 p. VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Monografias farmacêuticas. In: VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Formulário veterinário farmacêutico. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2004 <https://consultaremedios.com.br/cloridrato-de-diltiazem/pa>. Acesso em 11 de maio de 2020. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/yaalhRAi1b/>. Acesso em 11 de maio de 2020.
Desenvolvido por logo-crowd