Informações

Princípio Ativo: Digoxina.
Classe terapêutica: Digitálico.

Dose

Cães: 0,0025 – 0,005 mg/kg VO a cada 12 horas.
Gatos: Gatos pesando menos de 3 kg, ¼ de comprimido de 0,125 mg VO a cada 48 horas; 3 a 6 kg, ¼ de comprimido de 0,125 mg VO a cada 24 horas; mais de 6 kg, ¼ de comprimido de 0,125 mg VO a cada 12-24 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Digoxina

Classificaçāo

Digitálico

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Digoxina 0,05 mg/mL, elixir
  • Digoxina 0,5 mg/mL, solução
  • Digoxina 0,25 mg, comprimido
  • Lanoxim 0,25 mg, comprimido
  • Lanoxim 0,5 mg/mL, solução
  • Lanoxim 0,05 mg/mL, elixir
  • Lanitop 0,25 mg, comprimido
  • Lanitop 0,5 mg/mL, solução
  • Lanitop 0,05 mg/mL, elixir
  • Digobal 0,125mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

As indicações veterinárias para a digoxina incluem tratamento de insuficiência cardíaca congestiva (ICC), fibrilação ou vibração atrial e taquicardia supraventricular. Atualmente, o uso de digoxina (geralmente combinado com diltiazem) é limitado a cães no tratamento de fibrilação atrial rápida com ICC concomitante causada por cardiomiopatia dilatada ou doença valvar mitral sem evidência de insuficiência renal. A terapia com digoxina é mais controversa no tratamento da insuficiência cardíaca em cães ou gatos sem acompanhamento de arritmias supraventriculares e seu uso para essa indicação diminuiu. Hoje, a maioria dos cardiologistas não sente mais que a digoxina é uma terapia de primeira linha para insuficiência cardíaca em cães e gatos e seu uso como um agente inotrópico positivo foi substituído pelo pimobendan. Em uma revisão do manejo farmacológico da doença mixomatosa da valva mitral em cães, os autores afirmam: “a digoxina tem pouco papel na cardiologia veterinária além do controle da frequência cardíaca na fibrilação atrial ou como inotrópico em pacientes cujos proprietários têm restrições financeiras”.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

A bomba de glicoproteína-p transporta ativamente a digoxina, mas o laboratório de farmacologia clínica da Universidade do Estado de Washington relata que não documentou nenhuma sensibilidade aumentada à digoxina e não recomenda reduções de dose em cães com mutações genéticas em MDR1. No entanto, recomendam o monitoramento terapêutico de medicamentos. Glicosídeos cardíacos digitálicos são contraindicados em pacientes com fibrilação ventricular, taquicardia ventricular frequente ou complexa ou intoxicação digitálica. Eles devem ser usados ​​com extrema cautela em pacientes com disfunção renal, insuficiência cardíaca ou estenose subaórtica. Eles devem ser usados ​​com cautela em pacientes com doença pulmonar grave, hipóxia, miocardite aguda, mixedema ou infarto agudo do miocárdio, contrações prematuras ventriculares frequentes, pericardite constritiva crônica ou bloqueio AV de alto grau. Eles podem ser usados ​​em pacientes com bloqueio AV completo e estável ou bradicardia grave com insuficiência cardíaca se o bloqueio não foi causado pelo glicosídeo cardíaco. Quando usado para tratar fibrilação ou flutter atrial antes da administração com um agente antiarrítmico que possui atividade anticolinérgica, os glicosídeos digitálicos reduzem, mas não eliminam, as taxas ventriculares aumentadas que podem ser produzidas por esses agentes. Como os glicosídeos digitálicos podem causar aumento do tônus ​​vagal, eles devem ser usados ​​com cautela em pacientes com sensibilidade aumentada do seio carotídeo. A cardioversão eletiva de pacientes com fibrilação atrial não deve ser tentada em pacientes com sinais de toxicidade digital. A digoxina é relativamente contraindicada em gatos com cardiomiopatia hipertrófica, pois pode piorar a obstrução dinâmica da via de saída e aumentar a arritmogênese ventricular; é ocasionalmente utilizado em gatos com doença hipertrófica em estágio terminal ou com fibrilação atrial. Principalmente eliminada pelos rins, a digoxina deve ser usada com cautela e os níveis séricos de digoxina devem ser monitorados em pacientes com doença renal. Os animais hipernatrêmicos, hipocalêmicos, hipercalcêmicos, hipomagnesêmicos, hipertireoidianos ou hipotireoidianos podem exigir doses menores; monitore com cuidado. Hipocalemia e hipomagnesemia, em particular, devem ser corrigidas antes da terapia com digoxina. A digoxina compete pelo mesmo local de ligação à ATPase que o potássio, enquanto o magnésio é um cofator da bomba de ATPase de sódio e potássio; a depleção de qualquer eletrólito torna a toxicidade da digoxina mais provável, mesmo com os níveis sanguíneos normais do fármaco.

EFEITOS ADVERSOS

Os efeitos adversos da digoxina geralmente estão associados a níveis séricos altos ou tóxicos e são classificados em sinais clínicos cardíacos e extra-cardíacos. Também existem diferenças de espécies em relação à sensibilidade aos efeitos tóxicos da digoxina. Os gatos são relativamente sensíveis à digoxina, enquanto os cães tendem a ser mais tolerantes aos altos níveis séricos do fármaco. Os efeitos cardíacos podem ser observados antes de outros sinais clínicos extra-cardíacos e incluem quase todos os tipos de arritmia cardíaca descritos com uma consequente piora dos sinais clínicos de insuficiência cardíaca. Arritmias ou alterações de ECG mais comuns observadas incluem bloqueio AV completo ou incompleto, bigeminia ventricular, alterações do segmento ST, taquicardias ventriculares ou atriais paroxísticas com bloqueio AV simultâneo e complexos ventriculares prematuros multifocais. Como esses efeitos também podem ser causados ​​pelo agravamento das doenças cardíacas, pode ser difícil determinar se são resultado do processo da doença ou da intoxicação por digitálicos. Em caso de dúvida, monitore os níveis séricos de digoxina ou interrompa temporariamente o tratamento com digoxina. Os sinais clínicos extra-cardíacos mais comumente observados na medicina veterinária incluem distúrbios gastrointestinais leves ou cólicas, anorexia, perda de peso e diarreia. O vômito foi associado a injeções intravenosas e não deve causar ansiedade ou alarde. Efeitos oculares e neurológicos são vistos rotineiramente em seres humanos, mas não são predominantes em animais ou não são detectados.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Em um sistema que avalia a segurança dos medicamentos na prenhez canina e felina, esse medicamento é classificado como provavelmente seguro. Os estudos mostraram que as concentrações de digoxina no soro e no leite da mãe são semelhantes; no entanto, é improvável ter qualquer efeito farmacológico na prole.

SUPERDOSAGEM

Os sinais clínicos de toxicidade crônica são discutidos acima. Em cães, a dose tóxica aguda após administração intravenosa foi relatada em 0,177 mg / kg. O tratamento da toxicidade crônica por digoxina é determinado pela gravidade dos sinais clínicos associados a ela. Muitos pacientes se saem bem após a interrupção temporária do medicamento e a reavaliação do regime posológico. Se uma ingestão aguda ocorreu recentemente e nenhum sinal cardiotóxico ou neurológico presente se manifestou, pode ser indicado esvaziar o estômago, seguido da administração de carvão ativado. Como a digoxina pode ser absorvida lentamente e há alguma recirculação êntero-hepática do medicamento, a administração repetida de carvão pode ser benéfica, mesmo que a ingestão tenha ocorrido bem antes do tratamento. Resinas de troca aniônica, como colestipol ou colestiramina, têm sido sugeridas para reduzir a absorção e a circulação êntero-hepática da digoxina. Dependendo do tipo de cardiotoxicidade, deve ser implementada terapia de suporte e sintomática. Deve-se instituir concentrações séricas de eletrólitos, níveis séricos de digoxina, se disponíveis estatutariamente, gases arteriais, se disponível, e monitoramento contínuo de ECG. Desequilíbrios ácido-base, hipóxia e líquidos e eletrólitos devem ser corrigidos. O uso de potássio em pacientes normocalêmicos é controverso e só deve ser tentado com monitoramento constante e conhecimento clínico. O uso de agentes antiarrítmicos específicos no tratamento de arritmias induzidas por digitálicos com risco de vida pode ser necessário. A lidocaína é mais comumente empregada para arritmias ventriculares, com relatos em humanos também recomendando fenitoína. A atropina pode ser usada para tratar bradicardia sinusal, parada sinoatrial ou bloqueio AV de segundo e terceiro graus.

Interações medicamentosas

Os seguintes medicamentos podem reduzir os níveis séricos de digoxina: ÁCIDO AMINOSALICÍLICO, ALBUTEROL, HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO, ANTIÁCIDOS ORAIS, CLORANFENICOL, COLESTIRAMINA, CIMETIDINA, METOCLOPRAMIDA, NEOMICINA ORAL, FENOBARBITAL, FENITOÍNA,  ERVA DE SÃO JOÃO, SUCRALFATO e SULFASSALAZINA. Os seguintes medicamentos ou ervas podem aumentar os níveis séricos, diminuir a taxa de eliminação ou aumentar os efeitos tóxicos da digoxina: ALPRAZOLAM (ou outros benzodiazepínicos), AMIODARONA, ANTICOLINÉRGICOS, AZITROMICINA, CARVEDILOL, CLARITROMICINA, COLEUS, CICLOSPORINA, DIAZEPAM, DILTIAZEM, ENALAPRIL (OU OUTROS IECAs), ERITROMICINA, FLUOXETINA, FUROSEMIDA (não alterada significativamente em gatos recebendo furosemida e aspirina), GENTAMICINA, ESPINHEIRO BRANCO, CETOCONAZOL, ITRACONAZOL,  MINOCICLINA, AINEs, OMEPRAZOL (ou outros inibidores da bomba de prótons), OXITRACICLINA, QUINIDINA (se usada em conjunto, a regra geral é diminuir a dose de digoxina em 50%), RESERPINA, ESPIRONOLACTONA, SUCCINILCOLINA, TELMISARTANA, TETRACICLINA, DIURÉTICOS TIAZÍDICOS, TRAZODONA, TRIMETOPRIM e VERAPAMIL. Outras interações medicamentosas em potencial:

BETA-BLOQUEADORES

Podem ter efeitos negativos aditivos na condução AV, possível bloqueio cardíaco completo.

CÁLCIO

O uso simultâneo pode resultar em risco grave de arritmia e colapso cardiovascular.

BLOQUEADORES DE CANAL DE CÁLCIO

Podem ter efeitos negativos aditivos na condução AV.

PENICILAMINA

Pode diminuir os níveis séricos de digoxina, independentemente da via de administração da digoxina.

FÁRMACOS QUE AFETAM O EQUILÍBRIO DE POTÁSSIO / ELETROLÍTICO

Pode predispor o paciente à digital.

ESPIRONOLACTONA

Pode aumentar ou diminuir os efeitos tóxicos da digoxina.

SUPLEMENTOS DA TIREOIDE

Pacientes em uso de digoxina que recebem terapia de reposição da tireoide podem precisar de sua dose de digoxina ajustada.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

Os glicosídeos digitálicos causam os seguintes efeitos em pacientes com insuficiência cardíaca: aumento da contratilidade miocárdica (inotropismo) com aumento do débito cardíaco; diurese aumentada com redução do edema secundário a uma diminuição do tônus ​​simpático; redução no tamanho do coração, frequência cardíaca, volume sanguíneo e pressões pulmonares e venosas; e (geralmente) nenhuma alteração na demanda de oxigênio do miocárdio. Os glicosídeos digitálicos têm vários efeitos eletrocardiográficos, incluindo diminuição da velocidade de condução através do nó atrioventricular e um período refratário efetivo prolongado. Eles podem aumentar o intervalo PR, diminuir o intervalo QT e causar depressão do segmento ST no ECG. O mecanismo exato de ação desses agentes não foi totalmente descrito, mas sua capacidade de aumentar a disponibilidade de Ca ++ nas fibras do miocárdio e de inibir Na + -K + -ATPase com Na + intracelular resultante resultante e K + reduzido provavelmente explica suas ações.

FARMACOCINÉTICA

A absorção após administração oral ocorre no intestino delgado e é variável dependendo da forma de dosagem oral utilizada. Os alimentos podem atrasar, mas não alterar, a extensão da absorção na maioria das espécies estudadas. Os alimentos diminuem a quantidade absorvida em 50% nos gatos após a administração do comprimido. Os níveis séricos máximos geralmente ocorrem dentro de 45-60 minutos após a absorção oral e cerca de 90 minutos após a administração do comprimido por via oral. Em pacientes que recebem uma dose oral inicial de digoxina, podem ocorrer efeitos de pico em 6-8 horas após a dose. O fármaco é distribuído amplamente por todo o corpo, com os níveis mais altos encontrados nos rins, coração, intestino, estômago, fígado e músculo esquelético. As concentrações mais baixas são encontradas no cérebro e no plasma. A digoxina não entra significativamente no líquido ascítico, portanto, ajustes posológicos podem ser necessários em animais com ascite. Em níveis terapêuticos, aproximadamente 20-30% do fármaco está ligado às proteínas plasmáticas. Como apenas pequenas quantidades são encontradas na gordura, pacientes obesos podem receber doses muito altas se a dose for baseada no peso corporal total versus o peso corporal magro. A digoxina é metabolizada levemente, mas o principal método de eliminação é a excreção renal, por filtração glomerular e secreção tubular. Como resultado, ajustes posológicos devem ser feitos em pacientes com doença renal significativa. Os valores relatados para a meia-vida de eliminação da digoxina em cães e gatos têm sido altamente variáveis, com valores relatados de 14,4 - 56 horas para cães e 30 - 173 horas para gatos.

MONITORAMENTO

Monitore os níveis séricos de digoxina: a menos que o paciente tenha recebido uma dose de ataque, pelo menos 6 dias devem se passar após o início da terapia para monitorar os níveis séricos e permitir que os níveis se aproximem do estado estacionário. Monitore também apetite e peso corporal, frequência cardíaca, ECG, eletrólitos séricos, testes de função renal e eficácia clínica para ICC (perfusão melhorada, edema diminuído, aumento dos níveis arteriais de O2).

Referências Bibliográficas

ROCHA, N. P. e BARROS, C. M. Autacoides e anti-inflamatórios. In: DI STASI, L. C. e BARROS, C. M. Farmacologia veterinária. Manole. Barueri-SP, 2012. <https://consultaremedios.com.br/digoxina/pa>. Acesso em 10 de maio de 2020. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/DzykDUwa5v/>. Acesso em 10 de maio de 2020.
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