Informações

Princípio Ativo: Dietilestilbestrol.
Classe terapêutica: Hormônio.

Dose

Cães: Tratamento da Hiperplasia Prostática Benigna: 1 mg / animal VO. Incompetência primária do mecanismo esfincteriano (incontinência urinária idiopática, incontinência urinária responsiva à hormônios): 0,1 - 1 mg (0,02 mg/kg; dose máxima de 1 mg) por 3-5 dias como dose de indução e depois diminua periodicamente todo dia até a menor dose que mantenha a continência. Em casos difíceis, pode ser usado com fenilpropanolamina.
Gatos: Comum: 0,05 - 0,1 mg / animal VO.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Dietilestilbestrol

Classificaçāo

Hormônio

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Dietilestilbestrol 1 mg, comprimido
  • Destilbenol 1 mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

O dietilestilbestrol (DES) tem sido utilizado na incontinência urinária responsiva ao estrogênio em cadelas castradas e no tratamento médico da hipertrofia prostática benigna em cadelas. O DES não é mais o primeiro medicamento de escolha para a hipertrofia benigna da próstata devido ao risco de metaplasia escamosa e à disponibilidade de finasterida. Ele também foi utilizado para a prevenção da prenhez após o acasalamento em cadelas e gatas, mas geralmente não é mais recomendado por causa de efeitos colaterais sérios.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Devido aos efeitos potenciais na medula óssea, o DES deve ser usado com extrema cautela em pacientes com anemias ou leucopenias pré-existentes. O DES é contraindicado em fêmeas com neoplasias sensíveis ao estrogênio.

EFEITOS ADVERSOS

Embora os efeitos adversos da terapia com estrogênio possam ser graves em pequenos animais, quando usados ​​para incontinência responsiva ao estrogênio na dose eficaz mais baixa, geralmente é bem tolerado. Em cães e gatos, os estrógenos são considerados tóxicos para a medula óssea e podem causar discrasias no sangue. As discrasias sanguíneas são mais prevalentes em animais mais velhos e quando doses mais altas são usadas. Inicialmente, uma trombocitose e / ou leucocitose pode ser observada, mas trombocitopenia e / ou leucopenias se desenvolvem gradualmente. Alterações no esfregaço de sangue periférico podem ser aparentes dentro de 2 semanas após a administração de estrogênio. A toxicidade crônica do estrogênio pode ser caracterizada por uma anemia normocítica, normocrômica; trombocitopenia; e neutropenia. A depressão da medula óssea pode ser transitória e começar a se resolver dentro de 30 a 40 dias ou pode persistir ou progredir para uma anemia aplástica fatal. Dosagens de 2,2 mg / kg por dia causaram morte em gatos secundária à toxicidade da medula óssea. Estrógenos podem induzir neoplasias mamárias. Nos gatos, a administração diária de DES resultou em lesões pancreáticas, hepáticas e cardíacas. Os estrógenos podem causar hiperplasia do endométrio cístico e piometra em fêmeas inteiras. Após o início da terapia, piometra no colo do útero pode ser observada 1-6 semanas após a terapia. Quando usado cronicamente em animais machos, pode ocorrer feminização e metaplasia escamosa. Nas fêmeas, os sinais de estro podem ocorrer e persistir por 7 a 10 dias.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

O DES é contraindicado durante a prenhez, pois pode causar malformações fetais do sistema geniturinário. Os estrogênios foram documentados como cancerígenos em níveis baixos em alguns animais de laboratório.

SUPERDOSAGEM

A sobredosagem aguda em humanos com estrogênios resultou em náusea, vômito e sangramento de abstinência. Não foram encontradas informações sobre overdose aguda em pacientes veterinários.

Interações medicamentosas

Antifúngicos, azóis

Podem aumentar os níveis de estrogênio.

Bupropiona

O uso concomitante pode diminuir o limiar de convulsão.

Cimetidina

Pode diminuir o metabolismo dos estrogênios.

Corticosteroides

Pode resultar em aumento dos efeitos do glicocorticoide se os estrogênios forem usados simultaneamente com os agentes corticosteroides. Foi postulado que os estrogênios podem tanto alterar a proteína de ligação dos corticosteroides quanto diminuir seu metabolismo. O ajuste da dosagem do corticosteroide pode ser necessário quando a terapia com estrogênio for iniciada ou interrompida.

Eritromicina, claritromicina

Podem diminuir o metabolismo dos estrogênios.

Fenobarbital

Pode diminuir as concentrações do estrogênio.

Fenitoína

Pode diminuir as concentrações do estrogênio.

Rifampicina

Pode induzir as enzimas hepáticas microssomais e diminuir os níveis de estrogênio.

Antidepressivos tricíclicos

O uso concomitante pode atenuar a eficácia e toxicidade dos antidepressivos tricíclicos.

Varfarina

A ação anticoagulante via oral pode diminuir se os estrogênios forem administrados simultaneamente; pode ser necessário aumentar a dose do anticoagulante se adicionar estrogênio.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

Os estrógenos são necessários para o crescimento e desenvolvimento normais dos órgãos sexuais femininos e, em algumas espécies, contribuem para o desenvolvimento e manutenção de características secundárias do sexo feminino. Os estrógenos causam aumento da altura das células e secreções da mucosa cervical, espessamento da mucosa vaginal, proliferação endometrial e aumento do tônus ​​uterino. Os estrógenos têm efeitos no sistema esquelético. Aumentam a deposição de cálcio, aceleram o fechamento epifisário e aumentam a formação óssea. Os estrógenos têm um leve efeito anabólico e podem aumentar a retenção de sódio e água. Os estrógenos afetam a liberação de gonadotrofinas da glândula pituitária, que pode causar inibição da lactação, inibição da ovulação e inibição da secreção de androgênio. O excesso de estrogênio atrasará o transporte do óvulo e impedirá que ele atinja o útero no momento apropriado para a implantação. O DES também possui atividade antineoplásica contra alguns tipos de neoplasias (adenoma da glândula perianal e hiperplasia prostática). Afeta a síntese de RNAm e proteínas no núcleo celular e é inespecífico para o ciclo celular. Supõe-se que o mecanismo de ação para a incontinência urinária responsiva ao estrogênio seja devido ao aumento da sensibilidade do esfíncter à noradrenalina.

FARMACOCINÉTICA

O DES é bem absorvido pelo trato GI de animais monogástricos. É lentamente metabolizado pelo fígado, principalmente na forma de glucuronídeo, e depois excretado na urina e nas fezes.

MONITORAMENTO

Monitore quando a terapia é em altas doses ou crônica. Realize pelo menos mensalmente: Hemograma completo com contagem de plaquetas. Realize testes de função hepática nos valores basais, um mês após o início da terapia, repita em 2 meses após a interrupção da terapia, se anormal.

Referências Bibliográficas

ANDRADE, S. F. Principais grupos antineoplásicos. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008 PALERMO-NETO, J. Anabolizantes. In: SPINOSA, H. S.; GÓRNIAK, S. L.; BERNARDI, M. M. Farmacologia aplicada à medicina veterinária. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 4ª edição, 2006 PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/0rAFhXLIVR/>. Acesso em 9 de maio de 2020.
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