Informações

Princípio Ativo: Carvedilol.
Classe terapêutica: Beta-Bloqueador.

Dose

Cães: Dose inicial de 0,31 mg/kg (média) VO a cada 12 horas e uma dose alvo de 1,11 mg/kg (média) VO a cada 12 horas
Gatos: Informação indisponível
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Carvedilol

Classificaçāo

Beta-Bloqueador

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Carvedilol 6,25 mg, comprimido
  • Carvedilol 3,125 mg, comprimido
  • Carvedilol 12,5 mg, comprimido
  • Cardilol 3,125 mg, comprimido
  • Cardilol 6,25 mg, comprimido
  • Cardilol 12,5 mg, comprimido
  • Cardilol 25 mg, comprimido
  • Karvil 25mg, comprimido
  • Cardbet 6,25mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Indicado no tratamento de arritmias, hipertensão sistêmica e para bloquear beta-receptores cardíacos em animais com taquicardia.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Em humanos, o carvedilol é contraindicado na insuficiência cardíaca descompensada classe IV, asma brônquica, bloqueio AV de 2º ou 3º grau, síndrome do seio doente (a menos que seja estimulado artificialmente), bradicardia grave, choque cardiogênico e hipersensibilidade ao medicamento. Cães com condições equivalentes não devem receber o medicamento. A titulação da dose muito rápida pode causar descompensação cardíaca.

EFEITOS ADVERSOS

A experiência veterinária é muito limitada e um retrato preciso dos efeitos adversos em cães ainda não foi esclarecido. O bloqueio beta muito rápido pode causar descompensação em pacientes com insuficiência cardíaca; é necessária uma titulação cuidadosa da dose. Cães que não toleram o medicamento podem mostrar sinais de inapetência, lassidão ou hipotensão. Como o medicamento é extensivamente metabolizado no fígado, os pacientes com insuficiência hepática devem receber o medicamento com cautela. Nos seres humanos, o carvedilol causou, em raras ocasiões, lesões hepatocelulares leves.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Em ratos e coelhos, o carvedilol aumentou a perda pós-implantação. Não se sabe se o carvedilol infiltra no leite materno em cães, mas infiltra no leite em ratos. Use com cautela em pacientes de lactantes.

SUPERDOSAGEM

Altas doses podem causar hipotensão grave, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico e parada cardíaca. Protocolos de esvaziamento intestinal devem ser considerados se a ingestão for recente.

Interações medicamentosas

AMIODARONA

O uso simultâneo pode resultar em bradicardia, hipotensão, parada sinusal e bloqueio AV.

AGENTES ANTI-HIPERTENSIVOS

O uso simultâneo pode aumentar o risco de hipotensão.

OUTROS BETA-BLOQUEADORES

O uso com carvedilol pode causar efeitos aditivos.

BUPROPIONA

O uso simultâneo pode aumentar a exposição ao carvedilol.

BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO

O carvedilol raramente pode causar comprometimento hemodinâmico em pacientes que tomam diltiazem ou verapamil.

CIMETIDINA

Pode diminuir o metabolismo e aumentar a área sob a curva do carvedilol.

CLONIDINA

O carvedilol pode potencializar os efeitos cardiovasculares da clonidina.

CICLOSPORINA

O carvedilol pode aumentar os níveis de ciclosporina.

DIGOXINA

O carvedilol pode aumentar (em humanos) as concentrações plasmáticas da digoxina em aproximadamente 15% e aumentar o risco de bloqueio cardíaco completo.

DOBUTAMINA

O uso simultâneo pode levar à diminuição da eficácia da dobutamina.

DOXORRUBICINA

O uso simultâneo pode resultar em aumento da exposição à doxorrubicina.

EPINEFRINA

O uso simultâneo pode resultar em hipertensão, bradicardia e resistência à epinefrina na anafilaxia.

FLUOXETINA, PAROXETINA

Pode aumentar as concentrações de R (+) carvedilol e aumentar os efeitos de bloqueio de alfa-1 (vasodilatação).

INSULINA; AGENTES ANTIDIABÉTICOS ORAIS

O carvedilol pode aumentar os efeitos da insulina ou de outros agentes antidiabéticos na redução da glicose no sangue.

METIMAZOL

O uso simultâneo pode alterar o metabolismo do carvedilol.

MORFINA

O uso simultâneo pode levar ao aumento da exposição à morfina.

AINEs

O uso simultâneo pode levar à diminuição dos efeitos anti-hipertensivos do carvedilol.

QUINIDINA

Pode aumentar as concentrações de R (+) carvedilol e aumentar os efeitos de bloqueio de alfa-1 (vasodilatação).

RIFAMPINA

Pode diminuir as concentrações plasmáticas de carvedilol em até 70%.

RESERPINA

Medicamentos como a reserpina podem causar aumento de bradicardia e hipotensão em pacientes que tomam carvedilol.

VINCRISTINA

O uso simultâneo pode levar ao aumento das concentrações plasmáticas de vincristina.

IOIMBINA

O uso simultâneo pode levar à diminuição da eficácia do carvedilol.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O carvedilol é um bloqueador beta-adrenérgico não seletivo com ação seletiva de bloqueio alfa 1-adrenérgico. Apesar de seus efeitos inotrópicos negativos, a administração crônica de beta-bloqueadores em pacientes humanos com cardiomiopatia dilatada pode ser útil na redução da morbimortalidade. Pacientes com insuficiência cardíaca ativam cronicamente o sistema nervoso simpático, levando a taquicardia, ativação do sistema renina-angiotensina-aldosterona, regulação negativa dos receptores beta, indução de necrose miocítica e substrato energético dos miócitos e manuseio de íons cálcio. Ao administrar beta-bloqueadores, esses efeitos negativos podem ser revertidos ou diminuídos. Como o carvedilol também inibe a ação alfa 1-adrenérgica, pode causar vasodilatação e reduzir a pós-carga. O carvedilol possui efeitos de eliminação de radicais livres e antidisrítmicos que podem ser benéficos em pacientes com insuficiência cardíaca.

FARMACOCINÉTICA

Em cães, um estudo piloto mostrou que a biodisponibilidade do carvedilol após a administração oral (comprimidos padrão) teve uma média de 23% nos 4 cães estudados, mas em 3 dos 4 a biodisponibilidade variou de 3 a 10%. O volume de distribuição foi em média de 1,4 L / kg; a meia-vida de eliminação foi de cerca de 100 minutos. Foram identificados pelo menos 15 metabólitos diferentes do carvedilol após a administração em cães. A hidroxilação do anel carbazolil e a glucuronidação do composto original são os processos predominantes de metabolismo em cães. Não foram encontrados dados farmacocinéticos para as cápsulas orais de liberação prolongada (Coreg CR®) em cães. Nos gatos, o carvedilol oral tem uma biodisponibilidade média relativamente baixa (15,7%), com ampla variação entre pacientes. Os níveis de pico ocorrem cerca de uma hora após a dose oral. A meia-vida de eliminação é de cerca de 4,5 horas.

MONITORAMENTO

Durante a fase de titulação da dose (q1-2 semanas), os pacientes devem ser avaliados quanto à resposta clínica. Monitore eficácia clínica e efeitos adversos. Os níveis plasmáticos de medicamentos podem ser úteis.

Referências Bibliográficas

LEOMIL NETO, M. et al. Clínica de cães com cardiomiopatia dilatada idiopática, tratados ou não com carvedilol. Ciência Rural, Santa Maria, Online, 2011 PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 VIANA, F. A. B. Guia Terapêutico Veterinário. 3 ed. Minas Gerais: Editora CEM, 2014. 560 p. <https://consultaremedios.com.br/carvedilol/pa>. Acesso em 14 de abril de 2020. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/ld4h45ZTCT/>. Acesso em 14 de abril de 2020.
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