Informações

Princípio Ativo: Budesonida.
Classe terapêutica: Anti-inflamatório Esteroidal.

Dose

Cães: Recomedações para doses iniciais variam, mas as mais comuns são: peso: 3 – 7kg: 1mg, 7,1 – 15kg: 2mg, 15,1 – 30kg: 3mg, mais de 30kg: 5mg VO a cada 24 horas ou 3 mg/m2 VO a cada 24 horas. Quando adequadamente controlado é recomendada diminuição da dose ou da frequência (dias alternados).
Gatos: A maioria dos gatos tolera glicorticóides orais, mas para aqueles que não e especialmente gatos diabéticos, pode ser utilizada a budesonida: 3 mg/m2 VO a cada 24 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Budesonida

Classificaçāo

Anti-inflamatório Esteroidal

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, à temperatura ambiente (15°C a 30°C), ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Budesonida 3 mg, cápsula de liberação entérica
  • Budesonida 2,3 mg, comprimido, enema comprimidos dispersíveis de 2,3 mg diluente.
  • Budecort 32 mcg, suspensão em spray nasal
  • Budecort 64 mcg, suspensão em spray nasal
  • Entocort 3 mg, cápsula de liberação entérica
  • Entocort 2,3 mg, comprimido, enema comprimidos dispersíveis de 2,3 mg diluente.
  • Busonid 64mcg, suspensão de uso nasal
  • Inalide 32mcg, suspensão em spray nasal

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

O maior interesse veterinário está no uso oral da budesonida no tratamento de doenças intestinais inflamatórias em pequenos animais que são refratários ou intolerantes a esteroides sistêmicos. Existem formas de dosagem inalatórias humanas para o tratamento de asma ou rinite alérgica. No entanto, o modo de inalação dos produtos comercialmente disponíveis não é compatível com as usadas na medicina veterinária, e isso pode impedir o uso. Gatos que usaram budesonida via inalatória (400 microgramas a cada 12 horas) mostraram melhora clínica, mas também demonstraram a supressão do eixo HPA, embora sem sinais clínicos de excesso de glicocorticoide.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

A budesonida é contraindicada em pacientes hipersensíveis a ela. Como a budesonida pode causar efeitos sistêmicos do corticosteroide, ela deve ser usada com cautela em qualquer paciente em que a terapia com glicocorticoides possa ser problemática, incluindo pacientes com úlceras gastrointestinais, infecções ativas, diabetes mellitus ou cataratas. Como a budesonida suprime o eixo HPA, animais submetidos a procedimentos estressantes, como cirurgia, devem ser considerados para administração de esteroides exógenos.

EFEITOS ADVERSOS

Há relatos limitados do uso clínico da budesonida em pequenos animais e a determinação do perfil de efeitos adversos do fármaco está em andamento.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Dados específicos sobre os níveis de budesonida no leite materno não estão disponíveis, e o fabricante alerta contra o uso por mulheres que amamentam; no entanto, devido ao alto efeito de primeira passagem do fármaco, é improvável que as quantidades tenham significância clínica para animais lactentes.

SUPERDOSAGEM

Sobredosagens orais agudas provavelmente não são motivo de muita preocupação, embora doses de 200 mg / kg sejam letais em camundongos. Deve ser considerada a descontaminação para overdoses maciças.

Interações medicamentosas

ERITROMICINA, CIMETIDINA, CETOCONAZOL, ITRACONAZOL, FLUCONAZOL, DILTIAZEM, PÓ DE SUCO DE GRAPEFRUIT

Como a enzima hepática CYP3A metaboliza extensivamente a budesonida, os medicamentos que inibem a circulação da isoenzima podem aumentar significativamente a quantidade de fármacos que entram nessa circulação isoenzimática. O cetoconazol administrado com budesonida pode aumentar em 8 vezes a área sob a curva (AUC) da budesonida.

AINEs

Aumento do risco de sangramento ou úlcera gastrointestinal.

ANTIÁCIDOS ORAIS

Como a dissolução do revestimento do medicamento depende do pH, os antiácidos orais não devem ser administrados ao mesmo tempo que o medicamento. Outros medicamentos que potencialmente aumentariam o pH gástrico aparentemente não afetam significativamente a farmacocinética oral do medicamento.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A budesonida é um glicocorticoide potente (15 vezes mais potente que a prednisolona) com alta atividade tópica. Possui fraca atividade mineralocorticoide. Por atrasar a dissolução do medicamento até atingir o duodeno, ocorre subsequente liberação controlada do fármaco, para que ele possa exercer sua atividade anti-inflamatória tópica no intestino. Embora o fármaco seja absorvido do intestino para a circulação portal, ele tem um alto efeito de metabolismo de primeira passagem pelo fígado, que reduz os níveis sistêmicos do sangue e os efeitos glicocorticoides resultantes do fármaco. No entanto, uma supressão significativa do eixo HPA ocorre em pacientes que tomam o medicamento.

FARMACOCINÉTICA

A farmacocinética da budesonida foi relatada em cães saudáveis. O medicamento tem uma biodisponibilidade de 10% a 20%. Quando administrada a 10 microgramas / kg, a meia-vida é de aproximadamente 2 horas e a depuração é de 2,2 L / h / kg. A 100 microgramas / kg, a meia-vida é levemente prolongada para 2 a 3 horas. Em cães com doença inflamatória intestinal, a budesonida (como produto oral comercial) é aparentemente rapidamente absorvida, com níveis de pico ocorrendo 1 hora após a dose. Após a administração oral do produto comercialmente disponível em humanos, a budesonida é quase completamente absorvida pelo intestino, mas o tempo para atingir o pico de concentração é amplamente variável (30 minutos a 10 horas). A presença de alimentos no intestino pode atrasar a absorção, mas não afeta a quantidade de fármaco absorvido. Por causa de um alto efeito de primeira passagem, apenas cerca de 10% de uma dose é sistemicamente biodisponível em adultos saudáveis. Em pacientes com doença de Crohn, a biodisponibilidade oral pode ser o dobro do inicialmente, mas com doses adicionais, reduz-se a quantidades semelhantes a indivíduos saudáveis. O medicamento é completamente metabolizado e esses metabólitos são excretados nas fezes e na urina. A meia-vida terminal da budesonida é de aproximadamente 4 horas.

MONITORAMENTO

Monitore os efeitos adversos e eficácia clínica.

Referências Bibliográficas

JERICÓ, M. M. Antiinflamatórios esteróides. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008 PALACIUS JR., R. J. G. et al. Insucesso no controle da doença inflamatória intestinal com uso da budesonida – Relato de caso. Revista de Educação Continuada em Medicina Veterinária e Zootecnia do CRMV-SP, v. 10, n. 1 (2012) PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 <https://consultaremedios.com.br/budesonida/pa>. Acesso em 11 de abril de 2020. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/0YYmdClwdq/>. Acesso em 11 de abril de 2020.
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