Informações

Princípio Ativo: Brometo de Piridostigmina.
Classe terapêutica: Anticolinesterásico, Antimiastênico.

Dose

Cães: 0,2 – 2 mg/kg VO a cada 8 – 12 horas com alimento ou 0,01 – 0,03 mg/kg/hora IV.
Gatos: Raramente usado, mas pode ser dosado de forma similar aos cães. 0,2 – 2 mg/kg VO a cada 8 – 12 horas com alimento ou 0,01 – 0,03 mg/kg/hora IV.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Brometo de Piridostigmina

Classificaçāo

Anticolinesterásico, Antimiastênico

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Brometo de Piridostigmina 60 mg, comprimido (20 un)
  • Brometo de Piridostigmina 60 mg, comprimido (60 un)
  • Mestinon 60 mg, comprimido (20 un)
  • Mestinon 60 mg, comprimido (60 un)

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

A piridostigmina é usada no tratamento da miastenia gravis em cães e raramente em gatos. É considerado muito mais eficaz em miastenia gravis adquirida do que em miastenia gravis congênita.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

A piridostigmina é contraindicada em pacientes hipersensíveis a essa classe de compostos ou brometos, ou naqueles que apresentam obstruções mecânicas ou físicas do trato urinário ou gastrointestinal. O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespástica, epilepsia, hipertireoidismo, bradicardia ou outras arritmias, vagotonia ou úlcera gastrointestinal. Doses mais baixas podem ser necessárias em pacientes com insuficiência renal. O sulfato de atropina deve estar prontamente disponível para bloquear efeitos colinérgicos excessivos.

EFEITOS ADVERSOS

Os efeitos adversos associados à piridostigmina são geralmente relacionados à dose e de natureza colinérgica, como aumento da motilidade GI, salivação, micção, dor abdominal, diarreia, bradicardia e aumento do lacrimejamento. Estes são geralmente leves e facilmente tratáveis com redução da dose, mas são possíveis efeitos adversos graves.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Estudos em animais mostraram efeito adverso no feto. A piridostigmina é excretada no leite materno; use com cautela em pacientes lactantes.

SUPERDOSAGEM

Sobredosagens de piridostigmina podem induzir uma crise colinérgica. Os sinais clínicos de toxicidade colinérgica podem incluir: efeitos gastrointestinais (náuseas, vômitos, diarreia), salivação, sudorese (em espécies com glândulas sudoríparas), efeitos respiratórios (aumento das secreções brônquicas, broncoespasmo, edema pulmonar, paralisia respiratória), efeitos oftálmicos (miose, visão desfocada, lacrimação), efeitos cardiovasculares (bradicardia ou taquicardia, cardiospasmo, hipotensão, parada cardíaca), cãibras musculares e fraqueza. Sobredosagens em pacientes miastênicos podem ser difíceis de distinguir dos efeitos associados a uma crise miastênica. O tempo de aparecimento dos sinais clínicos ou um desafio com edrofônio pode ajudar a distinguir os dois. O tratamento da sobredosagem com piridostigmina consiste em terapia de suporte respiratório e cardíaco e atropina, se necessário.

Interações medicamentosas

Atropina

A atropina vai antagonizar os efeitos muscarínicos da piridostigmina, mas o uso concomitante pode ser feito com cautela, já que a atropina pode mascarar os primeiros sinais clínicos de uma crise colinérgica.

Beta-bloqueadores

Pode resultar em efeitos adversos na frequência cardíaca ou pressão sanguínea.

Corticosteroides

Pode diminuir a ação anticolinesterásica da piridostigmina. Após parar a terapia com corticoide, fármacos como a piridostigmina podem causar aumento na atividade anticolinesterase.

Dexpantenol

Teoricamente, dexpantenol pode apresentar efeitos aditivos quando usado em conjunto com a piridostigmina.

Fármacos com ação bloqueadora muscular

Podem ser necessárias doses aumentadas de piridostigmina no tratamento ou diagnóstico de pacientes miastênicos.

Magnésio

Terapia com anticolinesterásicos pode ser antagonizada pela administração parenteral de magnésio e pode ter efeito depressor direito em músculos esqueléticos.

Relaxantes musculares, cirúrgicos

Piridostigmina pode prolongar a fase 1 de relaxantes musculares despolarizantes (succilnilcolina, decametônio) e a pirostigmina antagoniza a ação de bloqueadores neuromusculares não despolarizantes (pancurônio, tubocurarina, galamina, vecurônio, atracurônio).

Quinidina

Pode ocorrer paralisia recorrente quando quinidina é administrada durante a recuperação após o uso de um bloqueador neuromuscular não despolarizante, sendo necessário o aumento das doses de piridostigmina.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A piridostigmina inibe a hidrólise da acetilcolina competindo diretamente com a acetilcolina pela ligação à acetilcolinesterase. Como o complexo piridostigmina-acetilcolinesterase é hidrolisado a uma taxa muito mais lenta que o complexo acetilcolina-acetilcolinesterase, a acetilcolina tende a se acumular nas sinapses colinérgicas com a atividade colinérgica resultante. Comparada à neostigmina, a piridostigmina é aproximadamente 4,4 vezes menos potente, tem um início mais lento e maior duração de ação, além de ter menos efeitos adversos no trato gastrointestinal. Em doses usuais, a piridostigmina não atravessa o SNC (estrutura quaternária de amônio), mas as overdoses podem causar efeitos no SNC.

FARMACOCINÉTICA

A piridostigmina é apenas marginalmente absorvida pelo trato GI (≈10-20%). A absorção pode ser retardada pela alimentação e ser mais irregular com os comprimidos de liberação prolongada do que com os comprimidos regulares. Em doses usuais, a piridostigmina é aparentemente distribuída na maioria dos tecidos, mas não no cérebro, parede intestinal, gordura ou timo. O fármaco atravessa a placenta. A piridostigmina é hidrolisada pelas colinesterases e metabolizada pelo fígado (aproximadamente 25% da dose administrada), mas é excretada em grande parte inalterada na urina. A meia-vida de eliminação é de 1,5 a 3 horas em humanos. Paciente com insuficiência renal terá eliminação prolongada. Supõe-se que o comprimido de libertação prolongada tenha um efeito imediato equivalente a um comprimido de 60 mg, e o efeito é mantido ao longo do tempo.

MONITORAMENTO

Os animais devem ser monitorados rotineiramente quanto a sinais clínicos de toxicidade colinérgica e eficácia da terapia.

Referências Bibliográficas

KANASHIRO, G. P. Miorrelaxantes de ação central e periférica. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008 PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 SILVA, P. Colinérgicos e Anticolinérgicos. In: SILVA, P., 1921. Farmacologia/Penildon Silva – 8 ed. [Reimpr.]. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. VITAL, M. A. B. F. Agonistas e antagonistas colinérgicos. In: SPINOSA, H. S.; GÓRNIAK, S. L.; BERNARDI, M. M. Farmacologia aplicada à medicina veterinária. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 4ª edição, 2006 <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/CPl0B2m6Xh/>. Acesso em 8 de abril de 2020.
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