Informações

Princípio Ativo: Besilato de Atracúrio.
Classe terapêutica: Relaxante Muscular.

Dose

Cães: 0.2 mg/kg IV inicialmente; doses subsequentes 0.1 mg/kg IV. Não administre as dose com intervalos entre elas menores do que 20 - 30 minutos em pacientes críticos a naão ser que seja aplicado um estimulador de nervos periféricos ou seja observado movimento involuntário. Ventilação mecânica é recomendada.
Gatos: 0.2 mg/kg IV inicialmente; doses subsequentes 0.1 mg/kg IV. Não administre as dose com intervalos entre elas menores do que 20 - 30 minutos em pacientes críticos a naão ser que seja aplicado um estimulador de nervos periféricos ou seja observado movimento involuntário. Ventilação mecânica é recomendada.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Besilato de Atracúrio

Classificaçāo

Relaxante Muscular

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

O besilato de atracúrio somente deve ser utilizado em condições cuidadosamente controladas pelo médico veterinário.

ARMAZENAMENTO

Deve ser conservado sob refrigeração (entre 2°C e 8°C). Não congelar. O conteúdo do medicamento não utilizado deve ser descartado após a abertura da ampola.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Besilato de Atracúrio 50 mg / 5 mL, ampola, caixa com 5
  • Besilato de Atracúrio 25 mg / 2,5 mL, ampola, caixa com 5
  • Tracur 25 mg / 2,5 mL, ampola, caixa com 5
  • Tracur 50 mg / 5 mL, ampola, caixa com 5
  • Tracrium 25 mg / 2,5 mL, ampola, caixa com 5
  • Tracrium 50 mg / 5 mL, ampola, caixa com 5

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

O atracúrio é indicado como um complemento à anestesia geral para produzir relaxamento muscular durante procedimentos cirúrgicos ou ventilação mecânica e também para facilitar a intubação endotraqueal. O atracúrio pode ser usado com segurança em pacientes com insuficiência renal ou hepática significativa. O atracúrio também é usado para auxiliar no posicionamento do bulbo central durante a cirurgia oftalmológica. Foi demonstrado que a administração intra-uretral de atracúrio em gatos machos com tampões uretrais aumenta a proporção de remoção de obstrução com a primeira tentativa. A administração intra-uretral também ajudou na estimulação manual da bexiga em cães e gatos com retenção urinária secundária à lesões medulares.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

O atracúrio é contraindicado em pacientes hipersensíveis a ele e deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros agentes bloqueadores neuromusculares devido ao risco de sensibilidade cruzada. Nos pacientes em que a liberação significativa de histamina seria perigosa (por exemplo, doença cardiovascular grave ou asma), recomenda-se cautela. O atracúrio tem efeitos cardíacos mínimos e não neutraliza bradicardia ou estimulação vagal induzida por outros agentes. O uso de agentes bloqueadores neuromusculares deve ser feito com extrema cautela em pacientes que sofrem de condições que podem potencializar o bloqueio neuromuscular, como anormalidades eletrolíticas e miastenia gravis. O atracúrio tem sido utilizado com segurança em cães com miastenia gravis de 16% a 20% da dose normal e monitorando a transmissão neuromuscular durante todo o procedimento. Além disso, o atracúrio foi administrado a cães com miopatia centronuclear sem efeitos colaterais significativos, mas exigiu um tempo de recuperação mais longo. O atracúrio não possui ações analgésicas ou sedativas / anestésicas. Não são necessárias precauções específicas para o manuseio do besilato de atracúrio; siga suas diretrizes institucionais.

EFEITOS ADVERSOS

Efeitos adversos clinicamente significativos são raros (<1% em humanos) em pacientes que recebem doses recomendadas e geralmente são secundários à liberação de histamina. Eles podem incluir: reações alérgicas, bloqueio inadequado ou prolongado, hipotensão (geralmente manifestada em pacientes com doença cardiovascular pré-existente), vasodilatação, bradicardia, taquicardia, dispneia, broncoespasmo, laringoespasmo, erupção cutânea, urticária ou reação no local da injeção. O risco de liberação de histamina pode ser reduzido diminuindo a dose ou administração inicial em 1 a 2 minutos.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Demonstrou-se que pequenas quantidades de atracúrio atravessam a placenta durante cesarianas. Não se sabe se o medicamento é excretado no leite humano.

SUPERDOSAGEM

O LD50 intravenoso em camundongos machos não ventilados, fêmeas e ratos foi de 1,9, 2,01 e 1,31 mg / kg, respectivamente. As mortes ocorreram dentro de 2 minutos devido a paralisia respiratória. O monitoramento das respostas de contração muscular à estimulação do nervo periférico pode minimizar o risco de overdose. Os sintomas de sobredosagem podem incluir liberação de histamina, duração prolongada do bloqueio muscular e efeitos cardiovasculares (principalmente hipotensão). A colocação correta dos eletrodos é essencial para minimizar a estimulação muscular direta e evitar a má interpretação do grau de bloqueio. Foram relatados eventos fatais de overdose em humanos, além de efeitos colaterais cardiovasculares significativos em cães. Além de manter as vias aéreas do paciente e fornecer suporte cardiovascular adequado (por exemplo, administração de fluidos, vasopressores, posicionamento), a reversão do bloqueio pode ser realizada pela administração de um agente anticolinesterase, como edrofônio (0,5 mg / kg IV) ou neostigmina (0,02 - 0,04 mg / kg IV) com um anticolinérgico (atropina ou glicopirrolato). Em humanos, a reversão é geralmente tentada aproximadamente 20 a 35 minutos após a dose inicial ou 10 a 30 minutos após a última dose de manutenção. A reversão geralmente é concluída em 8 a 10 minutos. Como a duração da ação do atracúrio pode ser maior que o agente de reversão, é necessária uma observação e monitoramento cuidadosos e pode ser necessária uma nova administração do agente de reversão.

Interações medicamentosas

ANTICONVULSANTES

Relatados para diminuir os efeitos e a duração do bloqueio neuromuscular.

CORTICOSTERÓIDES 

Podem aumentar os efeitos neuromusculares indesejados dos corticosteróides (por exemplo, fraqueza muscular). Considere mudanças no tratamento.

OUTROS MEDICAMENTOS RELAXANTES DE MUSCULARES

 Pode causar efeito sinérgico ou antagônico.

SUCCINILCOLINA 

Pode acelerar o início da ação e melhorar as ações de bloqueio neuromuscular do atracúrio. Não administre atracúrio até os efeitos da succinilcolina terem diminuído. Os seguintes medicamentos podem aumentar a atividade de bloqueio neuromuscular do atracúrio.

ANTIBIÓTICOS AMINOGLICOSÍDEOS 

ANESTÉSICOS GERAIS 

BACITRACINA E POLIMIXINA B (sistêmica)

Considere a modificação da terapia.

BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO 

CICLOSPORINA (sistêmica)

ANTIBIÓTICOS DA LINCOSAMIDA 

DERIVADOS DE TETRACICLINA 

VANCOMICINA

AGENTES ANTI-ARRÍTIMICOS 

QUININO

Evite a combinação.

LÍTIO

SAIS DE MAGNÉSIO

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O atracúrio é um agente bloqueador neuromuscular não despolarizante. Ele antagoniza a acetilcolina pela ligação competitiva dos receptores colinérgicos na placa motora, resultando em paralisia dos músculos estriados. O atracúrio é considerado 1/4 a 1/3 tão potente quanto o pancurônio. O atracúrio não fornece analgesia ou sedação. O bloqueio neuromuscular pode ser variado quando usado com diferentes anestésicos gerais. Um estudo em cães demonstrou, quando comparado ao propofol, o sevoflurano prolongou o BNM induzido por atracúrio em cerca de 15 minutos. Em doses usuais, o atracúrio exibe efeitos cardiovasculares mínimos, diferentemente da maioria dos bloqueadores neuromusculares não despolarizantes. Em grandes doses, o atracúrio pode estimular a liberação de histamina, mas menos que a tubocurarina ou a metocurina. Nos seres humanos, menos de 1% dos pacientes que recebem atracúrio exibem reações adversas clinicamente significativas ou liberação de histamina.

FARMACOCINÉTICA

O atracúrio tem baixa lipossolubilidade, limitando sua capacidade de atravessar as membranas biológicas. Após a administração intravenosa em humanos, o bloqueio neuromuscular máximo ocorre geralmente em 3 a 5 minutos. A duração do bloqueio máximo aumenta à medida que a dose aumenta. A alcalose sistêmica pode diminuir o grau e a duração do bloqueio; acidose pode potencializá-lo. Em conjunto com a anestesia equilibrada, a duração do bloqueio geralmente persiste por 20 a 35 minutos. No entanto, um estudo constatou que a depuração total é quase duas vezes maior e a meia-vida de eliminação terminal menor em cães em comparação com humanos. Os tempos de recuperação não mudam após a administração de doses de manutenção, de modo que efeitos previsíveis de bloqueio podem ser alcançados quando o medicamento é administrado. No entanto, a resistência pode se desenvolver com o uso crônico. O atracúrio é metabolizado pela hidrólise do éster e pela eliminação de Hofmann que ocorrem independentemente da função renal ou hepática. O pH e a temperatura fisiológicos podem afetar a eliminação do atracúrio. O aumento da temperatura corporal pode aumentar a eliminação do medicamento. A hidrólise do éster é aprimorada pela diminuição do pH, enquanto a eliminação de Hofmann é reduzida pela diminuição do pH.

MONITORAMENTO

Monitore o nível de bloqueio neuromuscular. Observe a ventilação espontânea e o movimento muscular voluntário. Monitore também a frequência cardíaca e pressão arterial.

Referências Bibliográficas

ADAMS, H. R. Agentes bloqueadores neuromusculares. In: ADAMS, H. R. Farmacologia e terapêutica em veterinária / editoria de H. Richard Adams; [tradução Cid Figueiredo]. - Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2013.
<https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/M72oOd04Gf/>. Acesso em 5 de abril de 2020. <https://consultaremedios.com.br/b/besilato-de-atracurio>. Acesso em 5 de abril de 2020.
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