Informações

Princípio Ativo: Benzilpenicilina Procaína.
Classe terapêutica: Antibiótico (grupo Penicilinas).

Dose

Cães: 20,000 – 40,000 UI/kg IM, SC a cada 12 - 24 horas.
Gatos: 20,000 – 40,000 UI/kg IM, SC a cada 12 - 24 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Benzilpenicilina Procaína

Classificaçāo

Antibiótico (grupo Penicilinas)

Espécies

Cães e Gatos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

A interrupção do tratamento e a modificação de dose não devem ser feitas sem a orientação do Médico Veterinário. Os microrganismos são capazes de desenvolver resistência nos casos de subdosagem.

ARMAZENAMENTO

Deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Opções veterinárias

Apresentações e concentrações

  • Benzilpenicilina Procaína
  • Penkaron 400.000U, frascos-ampola (100 un)

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

As penicilinas naturais continuam sendo os fármacos de escolha para uma variedade de bactérias, incluindo estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, muitos anaeróbios gram-positivos, espiroquetas, cocos aeróbios gram-negativos e alguns bacilos aeróbios gram-negativos. Geralmente, se as bactérias permanecerem suscetíveis a uma penicilina natural, a penicilina G ou V é preferida para o tratamento dessa infecção, desde que ocorra penetração adequada do fármaco no local da infecção e o paciente não seja hipersensível às penicilinas. A alta prevalência da produção de penicilinase por bactérias clinicamente relevantes limitou o uso de penicilinas naturais. O uso de doses marcadas de penicilina que permaneceram inalteradas por décadas pode resultar em uma subdosagem acentuada. Embora seja necessária a consideração das recomendações do rótulo, os regimes de dosagem atualmente recomendados devem ser usados.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

As penicilinas são contraindicadas em pacientes com histórico de hipersensibilidade a elas. Como pode haver reação cruzada, use penicilinas com cautela em pacientes com hipersensibilidade a outros antibióticos beta-lactâmicos. Não administre antibióticos sistêmicos por via oral em pacientes com septicemia, choque ou outras doenças graves, pois a absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal pode estar atrasada ou diminuída; vias parenterais (preferencialmente IV) devem ser usadas para esses casos. Altas doses de penicilina G de sódio ou potássio, particularmente em pequenos animais com anormalidade eletrolítica pré-existente, doença renal ou insuficiência cardíaca congestiva, podem causar desequilíbrios eletrônicos. Outras penicilinas injetáveis, como a ticarcilina, a carbenicilina e a ampicilina, podem sofrer desequilíbrios eletrolíticos quando usados ​​em grandes doses em pacientes suscetíveis. Uma injeção IV acidental de produtos de penicilina que contêm benzatina em humanos pode causar toxicidade excitatória imediata do SNC (processo) ou parada e morte cardiovascular (benzatina). As injeções próximas aos principais nervos periféricos ou vasos sanguíneos podem causar danos nos tecidos ou necrose.

EFEITOS ADVERSOS

Os efeitos adversos com as penicilinas geralmente não são graves e têm uma frequência de ocorrência relativamente baixa. As reações de hipersensibilidade, não relacionadas à dose, podem ocorrer com esses agentes e se manifestam como erupções cutâneas, febre, eosinofilia, neutropenia, agranulocitose, trombocitopenia, leucopenia, anemias, linfadenopatia ou anafilaxia. A incidência de reação cruzada em pacientes veterinários é desconhecida. Quando administradas por via oral, as penicilinas podem causar efeitos gastrointestinais (anorexia, vômito, diarreia). Como as penicilinas também podem alterar a microbiota intestinal, pode ocorrer diarreia associada a antibióticos e proliferação de bactérias resistentes no cólon (superinfecções). A neurotoxicidade foi associada a doses muito altas ou uso prolongado. Embora as penicilinas não sejam consideradas hepatotóxicas, foram relatadas enzimas hepáticas elevadas. Outros efeitos relatados em cães incluem taquipneia, dispneia, edema e taquicardia.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Foi demonstrado que as penicilinas atravessam a placenta e o uso seguro delas durante a prenhez não foi firmemente estabelecido, mas também não houve problemas teratogênicos documentados associados a esses medicamentos; no entanto, use somente quando os benefícios potenciais superarem os riscos. As penicilinas são excretadas no leite materno em baixas concentrações; o uso pode potencialmente causar diarreia, candidíase ou respostas alérgicas na prole.

SUPERDOSAGEM

As sobredosagens agudas de penicilina oral provavelmente não causam problemas significativos além do desconforto gastrointestinal, mas outros efeitos são possíveis.

Interações medicamentosas

AMINOGLICOSÍDEOS

Estudos in vitro demonstraram que as penicilinas podem ter atividade sinérgica ou aditiva contra certas bactérias quando usadas com aminoglicosídeos ou cefalosporinas.

ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS

Geralmente, o uso de penicilinas não é recomendado, principalmente em infecções agudas, nas quais o organismo está proliferando rapidamente, pois as penicilinas tendem a ter melhor desempenho em bactérias em crescimento ativo. No entanto, a significância clínica real está em questão.

METETREXATO

As penicilinas podem diminuir a eliminação renal do metotrexato.

PROBENECIDA

Bloqueia competitivamente a secreção tubular da maioria das penicilinas, aumentando assim os níveis séricos e a meia-vida sérica.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

As penicilinas são geralmente bactericidas contra bactérias suscetíveis e agem inibindo a síntese de mucopeptídeos na parede celular, resultando em uma barreira defeituosa e em um esferoplasto osmoticamente instáveis. O mecanismo exato para esse efeito não foi definitivamente determinado, mas os antibióticos beta-lactâmicos se ligam a várias enzimas (carboxipeptidases, transpeptidases, endopeptidases) na membrana citoplasmática bacteriana que estão envolvidas na síntese da parede celular. As diferentes afinidades que vários antibióticos beta-lactâmicos possuem para essas enzimas ajudam a explicar as diferenças nos espectros de ação dos fármacos que não são explicados pela influência das beta-lactamases. Como outros antibióticos beta-lactâmicos, as penicilinas são geralmente consideradas mais eficazes contra bactérias em crescimento ativo. As penicilinas são consideradas antibióticos tempo-dependentes, já que a eficácia depende do tempo em que as concentrações plasmáticas (ou teciduais) excedem a CIM dos patógenos. As penicilinas naturais (G e K) têm espectros de ação semelhantes, mas a penicilina G é um pouco mais ativa in vitro, com base no peso, contra muitos organismos. Essa classe de penicilina possui atividade in vitro contra a maioria das espiroquetas e cocos aeróbicos gram-positivos e gram-negativos, mas não as cepas produtoras de penicilinase. Eles têm ação contra alguns bacilos gram-positivos aeróbicos e anaeróbicos, como Bacillus anthracis, Clostridium spp, Fusobacterium spp e Actinomyces spp. As penicilinas naturais são habitualmente inativas contra a maioria dos bacilos aeróbios e anaeróbicos gram-negativos e todas as rickettsias, micobactérias, fungos, Mycoplasma spp e vírus.

FARMACOCINÉTICA

A penicilina G de potássio é pouco absorvida por via oral devido à rápida hidrólise catalisada por ácido. Quando administrada com o estômago vazio, a biodisponibilidade oral é de apenas ~ 15-30%. Se administrado com alimentos, a taxa e extensão da absorção serão reduzidas. Os sais de penicilina G potássio e sódio são rapidamente absorvidos após injeções IM e produzem altos níveis de pico geralmente dentro de 20 minutos após a administração. A penicilina G da procaína é hidrolisada lentamente em penicilina G após a injeção IM. Os níveis de pico são muito mais baixos do que com a penicilina G aquosa parenteral administrada a sódio ou potássio, mas os níveis séricos são mais prolongados. A penicilina G benzatina também é absorvida muito lentamente após injeções IM após ser hidrolisada no composto original. Os níveis séricos podem ser muito prolongados, mas os níveis atingidos geralmente excedem apenas as CIMs para os estreptococos mais suscetíveis, e o uso de penicilina benzatina G deve ser limitado a essas infecções quando outra terapia com penicilina é impraticável. Após a absorção, a penicilina G é amplamente distribuída por todo o corpo, com exceção do LCR, articulações e leite. Os níveis no LCR podem ser maiores em pacientes com meninges inflamadas ou se o probenecida for administrado simultaneamente. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 50% na maioria das espécies. A penicilina G é principalmente excretada inalterada na urina através de mecanismos renais por meio de filtração glomerular e secreção tubular. As meias-vidas de eliminação são rápidas e são geralmente de uma hora ou menos na maioria das espécies (se houver função renal normal).

MONITORAMENTO

Como as penicilinas geralmente têm toxicidade mínima associada ao seu uso, o monitoramento da eficácia geralmente é tudo o que é necessário, a menos que se desenvolvam sinais tóxicos. Níveis séricos e monitoramento terapêutico de medicamentos não são realizados rotineiramente com esses agentes.

Referências Bibliográficas

ANDRADE, S.F. et al. Quimioterápicos, antimicrobianos e quimioterápicos. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008, 912 p.. CALVERT, C. A. Valvular bacterial endocarditis in the dog. Journal of the American Veterinary Medical Association, v. 180, n. 9, p. 1080-1084, 1982. CASTRO, J.R. et al. Leptospirose canina - Revisão de literatura. PUBVET, Londrina, V. 4, N. 31, Ed. 136, Art. 919, 2010. SPINOSA, H. S. Antibióticos beta-lactâmicos: penicilinas e cefalosporinas. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Monografias farmacêuticas. In: VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Formulário veterinário farmacêutico. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2004 p <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/JXuBifFHZd/>. Acesso em 5 de abril de 2020. <https://consultaremedios.com.br/b/benzilpenicilina-procaina>. Acesso em 5 de abril de 2020.
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