Informações

Princípio Ativo: Anfotericina B.
Classe terapêutica: Antifúngico.

Dose

Cães: Inicialmente, 0.5 mg/kg IV a cada 48 horas, 3 vezes por semana. O fármaco deve ser diluído em dextrose 5% e administrado IV lentamente em um período de 4 – 6 horas. A recomendação da dose cumulativa varia e depende da resposta do paciente e da toxicidade da droga, a maioria parte das recomendações se encontra dentro do intervalo de 9 – 12 mg/kg.
Gatos: Inicialmente, 0,25 mg/kg IV a cada 48 horas, 3 vezes por semana. O fármaco deve ser diluído em dextrose 5% e administrado IV lentamente em um período de 4 – 6 horas. A recomendação da dose cumulativa varia e depende da resposta do paciente e da toxicidade da droga, a maioria parte das recomendações se encontra dentro do intervalo de 6 – 9 mg/kg, mas elas podem chegar ao mínimo de 4 mg/kg e ao máximo de 16 mg/kg.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Anfotericina B

Classificaçāo

Antifúngico

Receita

Controle Especial - Humano

Espécies

Cães e Gatos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Durante o tratamento, recomenda-se intensa hidratação do paciente.

ARMAZENAMENTO

Manter o produto em sua embalagem original e conservar sob refrigeração (temperatura entre 2°C e 8°C) e proteger da luz. Após a reconstituição, as soluções concentradas (5 mg/mL) em água para injetáveis, mantém sua potência durante 24 horas em temperatura ambiente e protegidas da luz, ou por uma semana em refrigerador. As soluções diluídas para infusão endovenosa (0,1 mg/mL ou menos) em glicose a 5% injetável devem ser utilizadas imediatamente após ser efetuada a diluição.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Anfotericina B 50 mg / 10 mL, frasco-ampola
  • Abelcet 5mg/mL, frasco-ampola 20mL
  • Anforicin 50mg, 25 frascos-ampolas 10mL de pó para solução + diluente
  • Funtex B 50mg, frasco-ampola com pó para solução injetável

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

A anfotericina B tem atividade contra os patógenos fúngicos mais graves, mas como existe potencial para toxicidade grave, seu uso deve ser considerado apenas para infecções fúngicas progressivas e potencialmente fatais. A forma lipossômica da anfotericina B também pode ser usada para tratar a leishmaniose e, embora possa ser clinicamente eficaz, inevitavelmente ocorrem recaídas. Além disso, a preocupação com o desenvolvimento de cepas de Leishmania spp resistentes à anfotericina B na leishmaniose humana levou a Organização Mundial da Saúde (OMS) a desencorajar seu uso no tratamento de cães com leishmaniose.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

A anfotericina é contra-indicada em pacientes hipersensíveis a ela, a menos que nenhuma outra terapia alternativa esteja disponível para o tratamento de infecções com risco de vida. Devido à natureza grave das doenças tratadas com anfotericina sistêmica, ela não é contra-indicada em pacientes com doença renal, mas deve ser usada com cautela com monitoramento adequado. Uma recomendação recente para o uso de anfotericina B em gatos com estágios variáveis da doença renal inclui o uso da formulação lipossômica apenas em gatos com doença renal IRIS estágio II e III e não o uso de anfotericina B em gatos com doença renal IRIS estágio IV.

EFEITOS ADVERSOS

A anfotericina B é conhecida por seus efeitos nefrotóxicos; a maioria dos pacientes mamíferos apresentará algum grau de toxicidade renal após receber o medicamento. O mecanismo proposto de nefrotoxicidade é via vasoconstrição renal, com subsequente redução na taxa de filtração glomerular. O medicamento pode atuar diretamente como uma toxina para as células epiteliais renais. O dano renal pode ser mais comum, irreversível e grave em pacientes que recebem doses individuais mais altas ou têm doença renal pré-existente. Acidose renal tubular, diabetes insipidus nefrogênico, hipocalemia e hipomagnesemia podem estar associados à nefrotoxicidade. Geralmente, a função renal volta ao normal após o tratamento ser interrompido, mas pode levar vários meses para essa normalização. Quando comparado com cães, os gatos podem ser mais sensíveis aos efeitos nefrotóxicos. As formas mais novas de anfotericina B em complexo com lipídios e encapsulada em lipossomos são mais hidrofóbicas que a forma desoxicolato e reduzem significativamente as qualidades nefrotóxicas da droga. Como doses mais altas podem ser usadas, essas formas também podem ter uma eficácia aprimorada. Outros efeitos adversos que foram relatados com o uso de anfotericina B em mamíferos incluem anorexia, vômito, hipocalemia, acidose tubular renal distal, hipomagnesemia, flebite, arritmias cardíacas, broncoespasmo, hipotensão, anemia não regenerativa e febre (pode ser reduzida por pré-tratamento com AINEs ou baixa dosagem de esteróides). Foi relatada calcinose cutânea em cães tratados com anfotericina B. A anfotericina B pode aumentar os níveis de creatina quinase. Gatos com criptococose (envolvimento do SNC) podem ter sinais neurológicos aumentados nos primeiros 3 dias de tratamento. Isto é possivelmente devido a uma resposta inflamatória aos organismos que estão morrendo. Quando administrado como uma infusão subcutânea, especialmente em concentrações de 20 mg / kg ou mais em cães e gatos, foram relatados abscessos estéreis, mas não ocorrem comumente ao usar esta técnica de administração em concentrações mais baixas (por exemplo, 5 mg / mL).

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Este medicamento ultrapassa a barreira placentária, no entanto não há evidências que cause danos ao feto. Porém, o uso em pacientes gestantes e lactantes deve ser bem analisado e monitorado pelo Médico Veterinário

SUPERDOSAGEM

Não foram encontrados relatos de casos relacionados a superdosagem aguda intravenosa de anfotericina B. Devido à toxicidade do medicamento, os cálculos de dosagem e os procedimentos de preparação da solução devem ser verificados duas vezes. Se uma overdose acidental for administrada, a administração de líquidos e manitol pode minimizar a toxicidade renal.

Interações medicamentosas

CORTICOSTERÓIDES

Pode exacerbar os efeitos da anfotericina em perda de potássio.  

DIGOXINA

A hipocalemia induzida por anfotericina B pode exacerbar a toxicidade da digoxina.  

FLUCITOSINA

Pode ocorrer sinergia (in vitro) entre anfotericina e flucitosina contra cepas de Cryptococcus spp e Candida spp, mas também pode ocorrer aumento da toxicidade da flucitosina.  

DROGAS NEFROTÓXICAS

Como os efeitos renais de outras drogas nefrotóxicas podem ser aditivos à anfotericina B, evite, se possível, o uso simultâneo ou sequencial desses agentes.  

MEDICAMENTOS QUE EXCRETAM O POTÁSSIO 

Aumentam o risco de hipocalemia.  

RELAXANTES DO MÚSCULO ESQUELETO

A hipocalemia induzida por anfotericina B pode aumentar os efeitos curariformes.  

ZIDOVUDINA

Potencial para aumento de mielotoxicidade ou nefrotoxicidade.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A anfotericina B é geralmente fungistática, mas pode ser fungicida contra alguns organismos, dependendo da concentração da droga. Este medicamento atua ligando-se aos esteróis (principalmente ergosterol) na membrana celular e altera a permeabilidade da membrana, permitindo vazamento de potássio intracelular e outros constituintes celulares. Como as bactérias rickettsiais não contêm esteróis, a anfotericina B não tem atividade contra eles. As membranas celulares dos mamíferos contêm esteróis (principalmente colesterol) e a toxicidade do medicamento pode ser resultado de um mecanismo de ação semelhante, embora a anfotericina se ligue menos fortemente ao colesterol do que o ergosterol. A anfotericina B possui atividade in vitro contra uma variedade de organismos fúngicos, incluindo Blastomyces spp, Aspergillus spp, Paracoccidioides spp, Coccidioides spp, Histoplasma spp, Cryptococcus spp, Mucor spp e Sporothrix spp. Embora a resistência total à anfotericina B seja aparentemente rara, algumas cepas de Aspergillus spp e Sporothrix spp apresentam altos valores de CIM. Além disso, a anfotericina B possui atividade in vivo contra algumas espécies de protozoários, incluindo Leishmania spp e Naegleria spp. Leishmania spp possui esteróis à base de ergostano em suas membranas celulares, o que pode explicar a eficácia da anfotericina no tratamento dessa infecção.

FARMACOCINÉTICA

As vias metabólicas da anfotericina não são conhecidas, mas apresentam eliminação bifásica. Uma meia-vida sérica inicial de 24-48 horas e uma meia-vida terminal mais longa de cerca de 15 dias foram descritas. Sete semanas após o término da terapia, a anfotericina ainda pode ser detectada na urina. Aproximadamente 2% a 5% do medicamento é recuperado na urina na forma inalterada (biologicamente ativa).

MONITORAMENTO

Eletrólitos (incluindo magnésio, se possível), proteína plasmática total (TPP), volume celular compactado (PCV), peso corporal e exame de urina devem ser realizados antes do início da terapia. Creatinina, PCV, TPP e peso corporal devem ser verificados novamente antes de cada dose ser administrada. Eletrólitos e urinálise, incluindo avaliação de sedimentos, devem ser monitorados pelo menos semanalmente durante o curso do tratamento. A maioria dos médicos recomenda interromper o tratamento com anfotericina - pelo menos temporariamente - se a uréia atingir 30-40 mg / dL, creatinina sérica> 3 mg / dL ou se outros sinais clínicos de toxicidade sistêmica se desenvolverem (por exemplo, depressão grave, vômito). Testes de função hepática e hemograma completo devem ser feitos semanalmente.

Referências Bibliográficas

COSTA, E. O.; GÓRNIAK, S. L. Agentes antifúngicos e antivirais. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. DORA, C. L.; SOUZA, L. C. Novas formas comerciais da anfotericina B. Rev. Ciênc. Méd., Campinas 14(2): 187-197, mar./abr., 2005 FARIAS, M. R.; GIUFFRIDA, R. Antifúngicos. In: In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008, 912 p. LOPES, N. L. et al. Aspectos clínicos de cães com esporotricose atendidos no hospital veterinário da Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Revista de Educação Continuada em Medicina Veterinária e Zootecnia do CRMV-SP, v. 13, n. 3 (2015) <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/IbDAylzFle/>. Acesso em 31 de mar. de 2020. <https://consultaremedios.com.br/anfotericina-b/pa>. Acesso em 31 de mar. de 2020.
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