Informações

Princípio Ativo: Ampicilina e Sulbactam,
Classe terapêutica: Antibiótico (grupo Penicilinas).

Dose

Cães: 22 – 30 mg/kg IV a cada 6 - 8 horas.
Gatos: 22 – 30 mg/kg IV a cada 6 - 8 horas.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Ampicilina
  • Sulbactam

Classificaçāo

Antibiótico (grupo Penicilinas)

Receita

Controle Especial - Humano

Espécies

Cães e Gatos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Informe ao Médico Veterinário a ocorrência de gestação ou lactação durante ou logo após o tratamento. A interrupção do tratamento e a modificação de dose não devem ser feitas sem a orientação do Médico Veterinário. Os microrganismos são capazes de desenvolver resistência nos casos de subdosagem. O medicamento só deve ser prescrito por um Médico Veterinário. O uso indiscriminado de antimicrobianos pode ser perigoso para a saúde dos animais. As embalagens vazias podem ser recicladas ou descartadas no lixo comum após serem inutilizadas. Continue o tratamento pelo tempo determinado pelo médico veterinário, mesmo se o animal apresentar melhora.

ARMAZENAMENTO

Deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Ampicilina sódica 2g + Sulbactam sódico 1g, solução injetável
  • Ampicilina sódica 2g + Sulbactam sódico 1g, pó para solução injetável
  • Ampicilina sódica 1g + Sulbactam sódico 0,5g, pó para solução injetável
  • Unasyn Injetável 500mg + 1000mg, 30 frascos-ampolas com pó para solução injetável
  • Sulbacter 1000mg + 500mg, 20 frascos-ampolas com pó para solução  injetável + 10mL de diluente
  • Libractan 0,5g + 1,0g, frasco-ampola com 1,5g de pó para solução injetável

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

A adição de sulbactam à ampicilina amplia o espectro da ampicilina através da inibição de algumas β-lactamases. Ampicilina / sulbactam na proporção de 2: 1 pode ser indicada quando a terapia parenteral é necessária para o tratamento de infecções gram-positivas e gram-negativas aeróbicas ou anaeróbicas. Em cães e gatos, ampicilina / sulbactam pode ser considerada quando a amoxicilina / clavulanato por via oral não for viável ou para profilaxia cirúrgica. Ampicilina / sulbactam pode ser usada como tratamento alternativo para a leptospirose quando a doxiciclina oral não é tolerada.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

As penicilinas são contraindicadas em pacientes com histórico de hipersensibilidade grave (anafilaxia) a eles. Como a reação cruzada pode ocorrer, as penicilinas devem ser usadas com cautela em pacientes documentados como hipersensíveis a outros antibióticos β-lactâmicos. Ampicilina / sulbactam é contraindicada em humanos com histórico de icterícia colestática associada a ampicilina / sulbactam ou disfunção hepática. A significância veterinária é desconhecida.

EFEITOS ADVERSOS

As injeções IM podem ser dolorosas, pois o pH da solução é alto. Injeções intravenosas podem causar tromboflebite. Embora as reações de hipersensibilidade às penicilinas ocorram com pouca frequência nos animais, elas podem ser graves (anafilaxia), principalmente após a administração intravenosa. Foi relatada hepatotoxicidade em alguns seres humanos que receberam ampicilina / sulbactam. A toxicidade é geralmente reversível com a descontinuação da terapia, mas foram relatadas mortes. Qualquer significância veterinária é desconhecida. Altas doses ou aumento da penetração das penicilinas no SNC têm sido associadas à neurotoxicidade. Embora as penicilinas não sejam consideradas hepatotóxicas, foram relatadas enzimas hepáticas elevadas em alguns cães. Outros efeitos relatados em cães incluem taquipneia, dispneia, edema e taquicardia. São possíveis distúrbios gastrointestinais e diarreia associada ao Clostridium difficile foi relatada em humanos.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

A ampicilina e o sulbactam demonstraram atravessar a placenta. Ampicilina / sulbactam deve ser usada apenas quando os benefícios superam os riscos. Em um sistema que avalia a segurança dos medicamentos na prenhez canina e felina, a ampicilina é classificada como provavelmente segura. A ampicilina e o sulbactam são distribuídos no leite materno em baixas concentrações, mas são considerados compatíveis com a amamentação. Os filhotes lactentes devem ser monitorados quanto a distúrbios gastrointestinais.

SUPERDOSAGEM

Efeitos neurológicos raramente foram relatados e o risco aumenta com doses ou condições mais altas que podem levar ao aumento da penetração no SNC; caso esses sinais se desenvolvam, os riscos do uso continuado devem ser pesados com os associados à redução da dose ou ao uso de um antibiótico diferente.

Interações medicamentosas

Metotrexato

Ampicilina pode diminuir a excreção renal de metotrexato, causando aumento dos níveis e potencialmente efeitos tóxicos.

Probenecida

Pode reduzir a secreção tubular de ambos ampicilina e sulbactam, assim mantendo níveis sistêmicos mais altos por um período maior. Essa interação pode ser benéfica, mas se faz necessário maior investigação antes que recomendações sobre dose possam ser feitas.

Varfarina

Uso concomitante pode diminuir a produção de vitamina K e aumentar o risco de sangramentos.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

Como outras penicilinas, a ampicilina é um agente bactericida tempo-dependente que atua inibindo a síntese da parede celular. A ampicilina e as outras aminopenicilinas têm aumentado a ação contra muitas cepas de aeróbios gram-negativos não cobertos pelas penicilinas naturais ou penicilinas resistentes à penicilinase, incluindo algumas cepas de Escherichia coli, Klebsiella spp e Haemophilus spp. Assim como as penicilinas naturais, as aminopenicilinas são suscetíveis à inativação por bactérias produtoras de β-lactamase. O sulbactam possui alguma ação antibacteriana intrínseca contra algumas bactérias; no entanto, para a maioria das bactérias, o sulbactam sozinho não atinge níveis suficientes para atuar como um agente antibacteriano. A ligação do sulbactam a certas proteínas de ligação à penicilina pode explicar sua ação e, quando usado em combinação com a ampicilina, podem resultar efeitos sinérgicos. Em uma base mg/mg, o ácido clavulânico é um inibidor da β-lactamase mais potente que o sulbactam, mas o sulbactam oferece menor probabilidade de induzir β-lactamases cromossômicas, maior penetração tecidual e estabilidade.

FARMACOCINÉTICA

Ampicilina anidra e tri-hidratada são relativamente estáveis ​​na presença de ácido gástrico.  Como a absorção oral de amoxicilina é de ~ 75% a 92%, a ampicilina não é recomendada para administração oral em animais. Os alimentos diminuirão a taxa e a extensão da absorção oral. Quando administrado via parenteral, o sal tri-hidratado alcançará níveis séricos de aproximadamente metade dos níveis de uma dose comparável do sal de sódio. A forma de dosagem parenteral tri-hidratada não deve ser usada nos casos em que são necessárias CIMs (concentração inibitória mínima) mais altas para o tratamento de infecções sistêmicas. Após a absorção, o volume de distribuição da ampicilina é de ± 0,3 L / kg em cães, 0,167 L / kg em gatos. O fármaco a é amplamente distribuído a muitos tecidos, incluindo fígado, pulmões, músculo, bile e fluidos ascítico, pleural e sinovial. A ampicilina entrará no LCR quando as meninges estiverem inflamadas em concentrações de 10% a 60% daquelas encontradas no soro. Níveis baixos do fármaco são encontrados no humor aquoso, nas lágrimas, no suor e na saliva. Embora a ampicilina atravesse a placenta, acredita-se que seja relativamente seguro para uso durante a prenhez. A ampicilina está ligada a 20% às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina. A ampicilina é eliminada principalmente por mecanismos renais, principalmente por secreção tubular, resultando em altos níveis de fármaco ativo na urina. Parte do fármaco é metabolizado por hidrólise em ácidos penicilóicos (inativos) e depois excretada na urina. As meias-vidas de eliminação da ampicilina foram relatadas em 45 a 80 minutos em cães e gatos. Como o sulbactam sódico não é absorvido sensivelmente pelo trato GI, esse medicamento deve ser administrado por via parenteral. Uma forma dupla covalente ligada de ampicilina / sulbactam é absorvida por via oral. Quando o sulbactam é administrado via parenteral, seu perfil farmacocinético espelha de perto o perfil farmacocinético da ampicilina na maioria das espécies estudadas.

MONITORAMENTO

Como as penicilinas geralmente têm toxicidade mínima associada ao seu uso, o monitoramento da eficácia geralmente é tudo o que é necessário, a menos que se desenvolvam sinais tóxicos. Pacientes com disfunção hepática pré-existente devem realizar testes de função hepática regularmente enquanto recebem este medicamento. Níveis séricos e monitoramento terapêutico de medicamentos não são realizados rotineiramente para esses agentes.

Referências Bibliográficas

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