Informações

Princípio Ativo: Amitriptilina.
Classe terapêutica: Antidepressivo Tricíclico.

Dose

Cães: Inicialmente, 1 – 2 mg/kg VO a cada 12 horas por 2 - 4 semanas. Pode ser gradualmente aumentado em 1 mg/kg conforme tolerado chegando ao limite de 4 mg/kg VO cada 12 horas. Se descontinuado o tratamento, desmame devagar.
Gatos: 0.5 – 1 mg/kg VO a cada 24 horas (ou fracionado a cada 12 horas). Na prática, 2.5 – 12.5 mg por gato cada 24 horas. Comece pelas doses mais baixas e aumente gradativamente conforme o tolerado. Se descontinuado o tratamento, desmame devagar.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Cloridrato de Amitriptilina

Classificaçāo

Antidepressivo Tricíclico

Receita

Controle Especial - Humano

Espécies

Cães e Gatos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Informe ao Médico Veterinário a ocorrência de gestação ou lactação durante ou logo após o tratamento. A interrupção do tratamento e a modificação de dose não devem ser feitas sem a orientação do Médico Veterinário. O medicamento só deve ser prescrito por um Médico Veterinário. O uso indiscriminado de antidepressivos pode ser perigoso para a saúde dos animais. Continue o tratamento pelo tempo determinado pelo médico veterinário, mesmo se o animal apresentar melhora. Não faça uso deste medicamento sem orientação Médica. O abuso de antidepressivos pode ser perigoso para saúde humana.

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Cloridrato de Amitriptilina 75 mg, comprimido
  • Cloridrato de Amitriptilina 25 mg, comprimido
  • Tryptanol 25 mg, comprimido
  • Tryptanol 75 mg, comprimido
  • Amytril 10mg, comprimido
  • Protanol 25mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Indicado para o tratamento de doenças comportamentais, como ansiedade por separação; em felinos tem indicação no tratamento de cistite idiopática crônica, prurido e auto-mutilação, embora o uso nessa espécie seja cauteloso.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não deve ser usada por paciente com hipersensibilidade conhecida ao medicamento, em pacientes que estão fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) e pacientes com cardiopatias. O uso deve ser cauteloso em pacientes diabéticos.

EFEITOS ADVERSOS

Os efeitos adversos mais predominantes observados com os tricíclicos estão relacionados às suas propriedades sedativas e anticolinérgicas (prisão de ventre e retenção urinária). Ocasionalmente, os cães apresentam hiperexcitabilidade e, raramente, desenvolvem convulsões. No entanto, os efeitos adversos podem afetar toda a gama de sistemas, incluindo cardíacos (disritmias), hematológicos (supressão da medula óssea), gastrointestinais (diarreia, vômitos) e endócrinos. Os gatos podem ser mais sensíveis à amitriptilina que os cães, pois são metabolizados por glucuronidação, e podem desenvolver os seguintes efeitos adversos: sedação, hipersalivação, retenção urinária, anorexia, trombocitopenia, neutropenia, pelo desgrenhado, vômitos / náusea, ataxia, desorientação e distúrbios de condutividade cardíaca.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Relatos isolados de anormalidades na redução de membros em fetos foram observados; restrinja o uso para animais prenhes apenas quando os benefícios superam claramente os riscos.

SUPERDOSAGEM

A sobredosagem com antidepressivo tricíclico pode ser fatal (arritmias, colapso cardiorrespiratório). A terapia com emulsão intravenosa de gordura (Intralipid®) não afetou as taxas de mortalidade por amitriptilina em ratos.

Interações medicamentosas

ACETAZOLAMIDA / DICLOFENAMIDA

O uso simultâneo pode aumentar os níveis de amitriptilina pela alcalinização da urina. Monitor.

AGONISTAS ADRENÉRGICOS ALFA-2

O uso simultâneo pode aumentar o risco de SNC e depressão respiratória, hipotensão e bradicardia. Os antidepressivos tricíclicos podem interferir nos efeitos anti-hipertensivos dos agonistas alfa-2. Use a combinação com cautela e monitore o status hemodinâmico.

AMANTADINA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de retenção urinária, constipação, hipertermia, insolação, síndrome da intoxicação anticolinérgica e prolongamento do intervalo QT. Use a combinação com cautela. Monitore os sinais clínicos e ajuste as doses de acordo.

CLORETO DE AMÔNIO

O uso simultâneo pode diminuir os níveis de antidepressivos tricíclicos acidificando a urina. Monitore a eficácia terapêutica.

AGENTES ANESTÉSICOS

O uso simultâneo pode aumentar o risco de hipotensão, depressão do SNC, prolongamento do intervalo QT. Monitore.

ANTI-ARRÍTMICOS

O uso simultâneo pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT, arritmias cardíacas, torsade de pointes e morte. Pode potencializar efeitos anticolinérgicos. Evite o uso simultâneo.

AGENTES ANTICOLINÉRGICOS

Aumento do risco de constipação, íleo, retenção urinária, depressão do SNC e síndrome da intoxicação anticolinérgica. Monitore e ajuste as doses de acordo.

AGENTES ANTI-HIPERTENSOS

O uso simultâneo pode resultar em hipotensão aditiva e ortostase. Monitor.

ANTRACICLINAS

O uso simultâneo pode causar efeitos aditivos no intervalo QT. Use em conjunto com cautela e monitore de perto.

APOMORFINA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes e morte. Use com cuidado e monitore.

ANTIFÚNGICOS AZÓIS

O uso simultâneo aumenta o risco de toxicidade no SNC, constipação, íleo, retenção urinária e prolongamento do intervalo QT. Monitore e ajuste a dose de acordo.

BARBITÚRICOS

O uso simultâneo pode causar depressão respiratória aditiva. Os níveis de amitriptilina podem diminuir. Monitore e ajuste as doses de acordo.

BENZODIAZEPÍNICOS

O uso simultâneo pode aumentar o risco de SNC e / ou depressão respiratória. Os efeitos anticolinérgicos podem ser aditivos. Monitore e ajuste as doses de acordo.

AGONISTAS BETA-2

O uso simultâneo pode aumentar o risco de arritmias, hipertensão, hiperpirexia, achatamento da onda T e prolongamento do intervalo QT. Use a combinação com cautela e monitore o status cardiovascular.

BETANECOL

A amitriptilina pode antagonizar os efeitos colinérgicos do betanecol. Evite combinação.

BROMOCRIPTINA

A amitriptilina pode aumentar os efeitos da depressão no SNC e da depressão respiratória da bromocriptina. O uso simultâneo pode aumentar o risco de síndrome da serotonina. Monitore.

BUSPIRONA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de depressão do SNC e síndrome da serotonina. Evite combinação.  

CARBAMAZEPINA

O uso simultâneo pode diminuir os níveis de amitriptilina pela indução das enzimas CYP 450 e os níveis de carbamazepina podem ser aumentados por um mecanismo indeterminado. A amitriptilina pode diminuir os efeitos anticonvulsivantes da carbamazepina. Monitore os níveis de drogas e a contagem de crises.  

CETIRIZINA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de depressão do SNC e efeitos anticolinérgicos. Evite combinação.  

CIMETIDINA

Pode inibir o metabolismo hepático da amitriptilina e aumentar o risco de toxicidade.  

CISAPRIDA

Pode ter efeitos aditivos no intervalo QT; possíveis arritmias graves. A combinação é contraindicada.  

CLONIDINA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de hipertensão com risco de vida. Evite combinação.  

CIPROHEPTADINA

O uso simultâneo pode diminuir a eficácia da amitriptilina, diminuindo os níveis de serotonina, pode aumentar o risco de depressão do SNC e os efeitos anticolinérgicos podem ser aditivos. Use com cuidado e monitore.  

DESMOPRESSINA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de intoxicação por água e / ou hiponatremia, que pode progredir para convulsões, coma, depressão respiratória e morte. Eletrólitos e função renal devem ser monitorados.  

DIAZÓXIDO

O uso simultâneo pode aumentar o risco de hipotensão e ortostase, com maior risco durante o início ou o aumento da dose. Use a combinação com cuidado e monitore.  

DIVALPROEX

O uso simultâneo pode aumentar os níveis de amitriptilina inibindo o metabolismo hepático do CYP 450. Monitore e ajuste a dose de acordo.  

DOBUTAMINA / DOPAMINA / EFEDRINA/ EPINEFRINA / NOREPINEFRINA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de hipertensão, tremor, dor no peito e disritmias cardíacas. Evite o uso simultâneo, exceto em situações de emergência.  

DOMPERIDONA

O uso simultâneo pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT, arritmias cardíacas, torsade de pointes e morte. A eficácia da domperidona pode estar diminuída. Evite combinação.  

ESTROGÊNIO

Pode diminuir o efeito e aumentar a toxicidade do amitriptilina.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A amitriptilina (e seu metabólito ativo, nortriptilina) é um antidepressivo tricíclico (TCA) e possui um perfil farmacológico complicado. Do ponto de vista levemente simplificado, possui 3 características principais: 1) bloqueio da bomba de amina, aumentando assim os níveis de neurotransmissores (principalmente serotonina, mas também norepinefrina), 2) sedação e 3) ação anticolinérgica central e periférica. Outros efeitos farmacológicos incluem estabilização de mastócitos via antagonismo do receptor H-1 e antagonismo de receptores de glutamato e canais de sódio. Nos animais, os antidepressivos tricíclicos são semelhantes às ações das fenotiazinas na alteração dos comportamentos de prevenção.

FARMACOCINÉTICA

A amitriptilina é rapidamente absorvida pelo trato GI e pelos locais de injeção parenteral, mas a absorção transdérmica em gatos é baixa. Os níveis de pico ocorrem 1-2 horas após a administração oral em gatos e dentro de 2-12 horas em outros espécies. A amitriptilina está altamente ligada às proteínas plasmáticas, entra no SNC e infiltra no leite materno em níveis iguais ou superiores aos encontrados no soro materno. O fármaco é metabolizado no fígado para vários metabólitos, incluindo a nortriptilina, que é ativa. A meia-vida em cães foi relatada em 6-8 horas. Como os TCAs são metabolizados através da glucuronidação, os gatos podem ser mais sensíveis aos TCAs do que os cães. A baixa biodisponibilidade oral em cães pode refletir tanto a absorção incompleta quanto o metabolismo de primeira passagem para os metabólitos inativos.

MONITORAMENTO

Monitore a eficácia, efeitos adversos (recomenda-se realizar uma avaliação cardíaca, hemograma completo e perfil químico sérico antes da terapia). Para gatos, alguns médicos recomendam que as enzimas hepáticas sejam medidas antes da terapia, 1 mês após a terapia inicial e anualmente a partir de então.

Referências Bibliográficas

ANDRADE, S. F. Princípios ativos, apresentações e doses para cães e gatos. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008 PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 SPINOSA, H. S.; GÓRNIAK, S. L. Tranquilizantes, relaxantes musculares de ação central e antidepressivos. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Monografias farmacêuticas. In: VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Formulário veterinário farmacêutico. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2004 p <https://consultaremedios.com.br/cloridrato-de-amitriptilina/pa>. Acesso em 28 de mar. de 2020. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/ZD52cH2F6D/>. Acesso em 28 de mar. de 2020.
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