Informações

Princípio Ativo: Alfaxalona.
Classe terapêutica: Anestésico Geral.

Dose

Cães: Indução de anestesia geral: 1,5 – 4,5 mg/kg. Manutenção da anestesia: bolus de 1,2 – 1,4 mg/kg fornece 6 a 8 minutos de anestesia em animais com pré-anestésico. Uma dose de 1,5 – 2,2 mg/kg fornece 6 a 8 minutos de anestesia em animais sem pré-anestésico.
Gatos: Indução de anestesia geral: 2,2 – 9,7 mg/kg. Manutenção da anestesia: bolus de 1,1 – 1,3 mg/kg fornece 7 a 8 minutos de anestesia em animais com pré-anestésico. Uma dose de 1,4 – 1,5 mg/kg fornece 3 a 5 minutos de anestesia em animais sem pré-anestésico.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Alfaxalona

Classificaçāo

Anestésico Geral

Espécies

Cães e Gatos

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Alfaxan, frasco-ampola (10 mL)

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

A alfaxalona é aprovada pela FDA para uso em gatos e cães para indução e manutenção de anestesia, seguido de manutenção com anestésico inalatório.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Alfaxalona é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida a alfaxalona ou seus componentes ou quando a anestesia geral e/ou sedação são contraindicadas. Este medicamento não deve ser usado com outros anestésicos gerais injetáveis. Como a apneia pós-indução pode ocorrer, a alfaxalona deve ser usado apenas se o paciente puder ser monitorado continuamente e se for possível fornecer imediatamente a manutenção das vias aéreas do paciente, ventilação artificial e suplementação de oxigênio. Os pacientes devem estar em um estabelecimento apropriado e sob supervisão durante o período de recuperação pós-anestésica. Os animais em recuperação não devem ser manipulados ou perturbados, pois pode ocorrer excitação psicomotora; a pré-medicação com apenas um benzodiazepínico pode aumentar essa probabilidade. Recomenda-se cautela em pacientes com disfunção hepática significativa, pois eles podem exigir doses mais baixas ou intervalos maiores para manter a anestesia. Recomenda-se cautela para animais idosos, gravemente enfermos ou debilitados. A administração IM em cães ou a administração SC em cães e gatos não é recomendada pelo fabricante. A alfaxalona usado IM em cães produz depressão neurológica dependente da dose e decúbito lateral e diminui a frequência respiratória, a temperatura retal e a pressão sanguínea. Hipoxemia transitória e tremores musculares podem ocorrer, mas a recuperação é geralmente satisfatória. Semelhante aos cães, a alfaxalona usado em gatos causa sedação dependente da dose e decúbito lateral. Ataxia, tremores musculares e postura semelhante ao opistótono podem ser observados após a administração IM e IV. Este medicamento deve ser administrado lentamente IV; administração intravenosa rápida ou overdose pode causar depressão cardiorrespiratória grave.

EFEITOS ADVERSOS

A alfaxalona tem um alto índice terapêutico e é relativamente seguro para um agente anestésico geral; depressão respiratória e apneia nos pacientes são as maiores preocupações e podem ser exacerbadas, dependendo de qual pré-medicação é usada. O medicamento deve ser administrado IV lentamente e o paciente deve ser monitorado de perto. A administração deve ser descontinuada e um tubo endotraqueal deve ser colocado quando o paciente estiver suficientemente anestesiado. É aconselhável fornecer um suprimento de oxigênio. Arritmias cardíacas podem ocorrer, mas acredita-se que ocorram principalmente devido à hipoxemia / hipercapnia; a oxigenoterapia é recomendada como tratamento primário, seguida de cardioterapia, se necessário. Os efeitos cardiodepressivos da alfaxalona, ​​juntamente com os efeitos vasodilatadores dos anestésicos inalantes, podem causar hipotensão. A hipertensão transitória também pode ser observada, possivelmente devido ao aumento da atividade simpática. Efeitos cardíacos mínimos foram encontrados em cães quando a alfaxalona é usada em combinação com butorfanol e midazolam. Em cães, a frequência cardíaca é preservada ou aumentada quando a alfaxalona é usada em combinação com o fentanil. A alfaxalona administrado por via intramuscular com dexmedetomidina causou uma leve redução na frequência cardíaca e saturação de oxigênio em gatos. Hipotermia durante e após a anestesia é provável; é recomendável fornecer fontes de calor externas e monitorar a temperatura corporal central do paciente. A indução da anestesia geral com alfaxalona pode aumentar a pressão intra-ocular (PIO) em cães. A administração de MPA não neutralizou o efeito da alfaxalona na PIO. Em outro estudo, o aumento da PIO foi transitório até 2 minutos após a indução e foi seguido por uma diminuição da PIO. A alfaxalona também produziu uma diminuição na produção de lágrimas. Excitação, vocalização, remo, tremor e mioclonia foram relatados em cães e gatos durante a recuperação. Em cães, a administração de midazolam antes de alfaxalona reduziu a excitação em comparação com a administração de midazolam após alfaxalona. Os fármacos sedativos usados ​​em combinação com alfaxalona podem melhorar a recuperação e, especialmente em gatos, a recuperação deve ser idealmente em uma sala escura e silenciosa.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

O uso seguro de alfaxalona não foi estabelecido em animais que estão prenhes ou amamentando; no entanto, alfaxalona é usado rotineiramente para cesarianas em cães e gatos. Um estudo que comparou o tempo de sobrevivência de filhotes nascidos de cadelas que receberam uma infusão de taxa constante (CRI) de alfaxalona, em comparação com cadelas que receberam isoflurano após a indução com alfaxalona, constatou que, embora as cadelas que receberam um CRI de alfaxalona apresentavam tempos de recuperação mais longos, seus filhotes tiveram escores Apgar mais baixos, não foi encontrada diferença na taxa de sobrevivência de filhotes nos dois grupos.

SUPERDOSAGEM

Hipoventilação, apneia e hipotensão são as consequências mais prováveis de sobredosagens de até 25 mg / kg (mais de 10 vezes a quantidade de overdose em cães e 5 vezes a quantidade de overdose em gatos). Arritmias cardíacas são possíveis. Pode ser necessário monitoramento prolongado com suporte cardiopulmonar adequado.

Interações medicamentosas

O rótulo americano afirma que a alfaxalona pode ser usada com benzodiazepínicos, opioides, agonistas α2 e fenotiazinas, como comumente usado na prática cirúrgica. O rótulo da Austrália / Nova Zelândia afirma que o alfaxalona foi usado com segurança em combinação com as seguintes pré-medicações: acepromazina, atropina, metadona, butorfanol, diazepam e xilazina. Espera-se que o uso concomitante de alfaxalona com outros depressores do SNC potencialize os efeitos depressores de ambos os fármacos, e devem ser feitos ajustes de dose apropriados.

PROPOFOL TIOPENTAL

O rótulo do Reino Unido afirma que o alfaxalona não deve ser usado com outros anestésicos injetáveis.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

Alfaxalona é uma molécula esteróide neuroativa com propriedades de um anestésico geral. O mecanismo primário para a ação anestésica da alfaxalona é a modulação do transporte de íons cloreto da membrana celular neuronal, que é induzida pela ligação da alfaxalona aos receptores da superfície celular do ácido γ-aminobutírico (GABA). Alfaxalone tem propriedades analgésicas desprezíveis. Em cães, a decúbito dorsal ocorre normalmente 60 segundos após o início da injeção e a intubação pode ser realizada dentro de 1 a 2 minutos. Em cães que não receberam um agente pré-anestésico, a duração da anestesia de uma dose única de indução de alfaxalona é de ± 5 a 10 minutos; a duração pode ser maior em cães que recebem agentes pré-anestésicos. Nos gatos, os efeitos da anestesia são normalmente observados 60 segundos após o início da injeção, e a intubação pode ser realizada em 1 a 2 minutos. Em gatos que não receberam um agente pré-anestésico, a duração da anestesia após receber uma dose única de indução de alfaxalona varia entre 15 a 30 minutos; a duração pode ser maior em gatos que recebem agentes pré-anestésicos. Em estudos de campo pré-aprovação, os tempos de recuperação do paciente (ou seja, extubação para elevação da cabeça) após a administração de alfaxalona foram em média 22 minutos em cães e 15 minutos em gatos que não receberam agente pré-anestésico e 15 minutos em cães e 17 minutos em gatos que receberam um agente pré-anestésico. Em doses rotuladas, espera-se que cães e gatos recuperem a decúbito esternal em 60 a 80 minutos.

FARMACOCINÉTICA

Em cães, o volume de distribuição após uma única injeção de alfaxalona a 2 mg / kg é de ± 2,5 L / kg, a depuração é de ± 54 mL / kg / minuto e a meia-vida terminal de eliminação é de ± 27 minutos. Nos gatos, o volume de distribuição de alfaxalona é de ± 2 L / kg. A depuração depende da dosagem com doses de 5 mg / kg (dose clínica) com média de 25,1 mL / kg / minuto e doses de 25 mg / kg (dose supraclínica) com média de 14,8 mL / kg / minuto. As meias-vidas de eliminação nessas doses são de 45,2 e 76,6 minutos, respectivamente. O alfaxalona possui farmacocinética não linear em gatos, mas não há acúmulo clinicamente relevante com a administração de doses múltiplas. Estudos de hepatócitos de cães e gatos (in vitro) mostraram que o alfaxalona sofre metabolismo de fase I (dependente do citocromo P450) e fase II (dependente da conjugação) em ambas as espécies. Cães e gatos formam os mesmos metabólitos da fase I. Os metabólitos da fase II em gatos são sulfato de alfaxalona e glucuronido de alfaxalona, ​​embora apenas o glucuronido de alfaxalona seja encontrado em cães. É provável que os metabólitos de alfaxalona sejam eliminados por cães e gatos pelas vias hepática / fecal e renal, o que é semelhante a outras espécies estudadas.

MONITORAMENTO

Monitore o nível de anestesia, efeitos no SNC, depressão respiratória e status cardiovascular (frequência/ritmo cardíacos e pressão arterial).

Referências Bibliográficas

VIANA, F. A. B. Guia Terapêutico Veterinário. 3 ed. Minas Gerais: Editora CEM, 2014. 560 p. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/syCLgp76iu/>. Acesso em 25 de mar. de 2020.
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