Informações

Princípio Ativo: Tepoxalina.
Classe terapêutica: Anti-inflamatório Não Esteroidal (AINE).

Dose

Cães: No primeiro dia de tratamento administre 20 mg/kg VO (ou 10 mg /kg VO); subsequentemente, dê 10 mg/kg de VO a cada 24 horas.
Gatos: Informação indisponível
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Tepoxalina

Classificaçāo

Anti-inflamatório Não Esteroidal (AINE)

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães

Apresentações e concentrações

Opções veterinárias

Apresentações e concentrações

  • Tepoxalina 50 mg, comprimido
  • Tepoxalina 100 mg, comprimido
  • Tepoxalina 200 mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Indicado para o tratamento da dor e inflamação associada à osteoartrite em cães.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

A tepoxalina é contraindicada em cães que demonstram reações prévias de hipersensibilidade à tepoxalina. Deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, cardiovascular ou renal, ou com risco de desenvolver efeitos nefrotóxicos associados a AINEs (isto é, desidratados ou em terapia diurética concomitante). Pacientes com úlcera gastrointestinal ativa provavelmente não devem receber este medicamento. Cães com peso < 3 kg não podem ser dosados com precisão com as formas de dosagem disponíveis. A segurança em cães com menos de 6 meses de idade não foi estabelecida.

EFEITOS ADVERSOS

Os efeitos adversos mais prováveis de serem observados em cães incluem diarreia, vômito, anorexia/inapetência, enterite e letargia. Não se sabe se a administração do medicamento com alimentos diminuirá a incidência de vômitos. Outros efeitos adversos relatados (incidência <1%) incluem incoordenação, incontinência, aumento do apetite, comer grama, flatulência, queda de cabelo e tremores. O fabricante recomenda interromper o medicamento se forem observados sinais como inapetência, vômito, anormalidades fecais, anemia, icterícia ou letargia. Os estudos de segurança em cães com menos de 6 meses de idade não foram concluídos.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

A segurança deste medicamento não foi determinada em cães gestantes, reprodutores ou lactantes; use com cautela e com consentimento do tutor.

SUPERDOSAGEM

As informações sobre superdosagem aguda de tepoxalina não foram localizadas. Cães que receberam 300 mg/kg/dia por 6 meses apresentaram diminuição nas concentrações totais de proteína, albumina e cálcio. Na necropsia, todos os cães apresentaram lesões gástricas. Uma superdosagem aguda pode causar angústia e ulceração gastrointestinal significativas com sangramento gastrointestinal. Sugere-se tratar de forma solidária e monitorar hemograma, hidratação, função renal e evidências de sangramento gastrointestinal.

Interações medicamentosas

Aspirina

Pode aumentar o risco de toxicidade gastrointestinal.

Corticosteroide

Como a terapia concomitante com corticosteroides pode aumentar a ocorrência de ulceração gástrica, evite o uso desses medicamentos ao usar tepoxalina.

Digoxina

Os AINEs podem aumentar os níveis séricos.

Fluconazol

A administração aumentou os níveis plasmáticos de celecoxibe em humanos, não se sabe se o fluconazol afeta os níveis de tepoxalina em cães.

Furosemida

Os AINEs podem reduzir os efeitos saluréticos e diuréticos.

Metotrexato

Ocorreu toxicidade grave quando os AINEs foram usados ​​concomitantemente com o metotrexato; use junto com extrema cautela.

Medicamentos nefrotóxicos

Podem aumentar o risco de nefrotoxicidade.

Outros AINEs

Podem aumentar o risco de toxicidade gastrointestinal.

Varfarina

O fabricante recomenda monitorar de perto os pacientes que também recebem fármacos altamente ligados às proteínas plasmáticas, já que a tepoxalina e seu metabólito ativo têm 98 a 99% de proteínas em cães.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A tepoxalina é um inibidor duplo da cicloxigenase (COX) e da 5-lipoxigenase (LOX). Inibe as enzimas COX-1 e COX-2, mas não está claro se é COX-2 preferencial em cães ou se sua inibição de LOX reduz os efeitos adversos associados a inibição de COX-1. A inibição de LOX em cães persiste por apenas ± 6 horas após a administração. Ao inibir as enzimas COX-2, a tepoxalina reduz a produção de prostaglandinas associadas à dor, hiperpirexia e inflamação. Sua inibição da LOX reduz potencialmente a produção de leucotrienos, incluindo o leucotrieno B. Como leucotrienos Bpodem contribuir para o aumento da inflamação do trato gastrointestinal aumentando a produção de citocinas, a longevidade dos neutrófilos e a libertação de proteases, a inibição pode reduzir os efeitos gastrointestinais rotineiramente vistas em cães com inibidores de COX-1. Os leucotrienos também podem contribuir para as respostas inflamatórias observadas nas condições osteoartríticas e sua inibição pode reduzir os sinais clínicos observados com a doença.

FARMACOCINÉTICA

Após administração oral em cães, a tepoxalina é rapidamente absorvida e os níveis de pico ocorrem entre 2-3 horas após a dose. A presença de alimentos no intestino aumenta a biodisponibilidade. A tepoxalina é rapidamente metabolizada em vários metabólitos, incluindo um que é ativo (ácido tepoxalina pirazol). Tepoxalina e ácido tepoxalina pirazol são altamente ligados às proteínas plasmáticas (98-99%). As meias-vidas de eliminação da tepoxalina e tepoxalina pirazol são de ± 2 horas e 13 horas, respectivamente. Os metabólitos são eliminados nas fezes; apenas 1% do fármaco é eliminado na urina. Nos gatos, a meia-vida de eliminação da tepoxalina é de ± 5 horas; a meia-vida do metabólito ativo é de ± 4 horas.

MONITORAMENTO

Monitore a eficácia clínica e sinais associados a efeitos adversos. Faça hemograma e bioquímica completos e periódicos.

Referências Bibliográficas

FREITAS, Gabrielle Coelho et al. Tepoxalina sobre a função renal e as enzimas hepáticas em gatos submetidos à hipotensão com isofluorano. Ciência Rural, v. 44, n. 6, p. 1073-1081, 2014. TASAKA A. C. Anti-inflamatórios Não Esteroidais. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária 5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2011. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/d20vZzYZcP>. Acesso em 7 de junho de 2020.
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