Informações

Princípio Ativo: Esmolol.
Classe terapêutica: Beta-Bloqueador.

Dose

Cães: 0,25 - 0,5 mg/kg IV ou 10 - 200 µg/kg/min IV infusão contínua.
Gatos: 0,25 - 0,5 mg/kg IV ou 10 - 200 µg/kg/min IV infusão contínua.
Outras espécies: Informação indisponível

Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Esmolol

Classificaçāo

Beta-Bloqueador

Receita

Receita Simples

Espécies

Cães e Gatos

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • Esmolol 10 mg/mL, solução injetável
  • Esmolol 250 mg/mL, solução injetável
  • Brevibloc 10 mg/mL, solução injetável
  • Brevibloc 250 mg/mL, solução injetável

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Indicado em arritmias ventriculares, controle da frequência cardíaca nas arritmias supraventriculares, hipertrofia ventricular, insuficiência cardíaca e no tratamento da hipertensão. É usado na terapia de emergência ou em tratamentos de curto prazo.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não usar em animais desidratados ou hipotensos. Usar com cautela em animais com reserva cardíaca limitada e portadores de doenças respiratórias.

EFEITOS ADVERSOS

O esmolol é contraindicado em pacientes com insuficiência cardíaca evidente, bloqueio atrioventricular de 2º e 3º grau, bradicardia sinusal ou em choque cardiogênico. Ele deve ser administrado com cautela (avaliando risco vs benefício) em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, broncoconstrição pulmonar ou diabetes mellitus. Em pacientes com taquicardia secundária a feocromocitoma, o esmolol deve ser administrado em combinação com (ou depois) alfa bloqueador, ou um aumento paradoxal da pressão arterial pode ocorrer secundário à atenuação da vasodilatação mediada por beta no músculo esquelético.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Não é recomendado o uso em gestantes e lactantes. Não se sabe se o esmolol é excretado no leite.

SUPERDOSAGEM

Altas doses podem causar hipotensão grave, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico e parada cardíaca.

Interações medicamentosas

Amiodarona

O uso concomitante pode resultar em bradicardia, hipotensão, parada sinusal e bloqueio atrioventricular.

Bloqueadores dos canais de cálcio

Os efeitos farmacológicos de ambas as classes podem ser potencializados. É contraindicado a administração IV em locais próximos. Monitore a função cardíaca e ajuda o tratamento conforme necessário. Geralmente, medicamentos como diltiazem podem ser administrados com segurança 30 minutos após a descontinuação do esmolol.

Digoxina

O esmolol pode aumentar os níveis de digoxina sérica em até 20%, mas esses medicamentos foram usados juntos de forma segura e eficaz.

Inibidores da monoamina oxidase

O uso concomitante de inibidores da monoamina oxidase com esmolol não é recomendado devido o potencial risco de hipertensão.

Morfina

Titule a dosagem de esmolol cuidadosamente em pacientes que também recebem morfina, pois pode aumentar as concentrações séricas de esmolol no estado estacionário em até 50%.

Reserpina

Podem ser observados efeitos adicionais se usado com esmolol

Vasoconstritores e inotrópicos

Se a resistência vascular sistêmica for alta, há aumento do risco contratilidade cardíaca bloqueada; o esmolol não é recomendado para controlar taquicardia supraventricular em pacientes recebendo esses medicamentos.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

O esmolol é classificado como medicamento antiarrítmico de classe II. Ele bloqueia principalmente os receptores beta-1 adrenérgicos do miocárdio. Nas doses utilizadas clinicamente, o esmolol não possui atividade simpaticomimética intrínseca e, diferentemente do propranolol, não possui efeitos estabilizadores da membrana (do tipo quinidina) ou efeitos broncoconstritores.  Os efeitos cardiovasculares secundários ao esmolol incluem atividade inotrópica e cronotrópica negativa que pode levar à redução da demanda miocárdica de oxigênio. A pressão arterial sistólica e diastólica é reduzida em repouso e durante o exercício. Supõe-se que o efeito antiarrítmico se deva ao bloqueio da estimulação adrenérgica dos potenciais marcapasso cardíaco. O esmolol aumenta a duração do ciclo sinusal, diminui a condução do nó AV e prolonga o tempo de recuperação do nó sinusal.

FARMACOCINÉTICA

Após a injeção IV, o esmolol é rápido e amplamente distribuído, mas não significativo no SNC, baço ou testículos. A meia-vida de distribuição é de cerca de 2 minutos. Não se sabe se o medicamento atravessa a placenta ou é excretado no leite. O esmolol é rapidamente metabolizado no sangue por esterases a praticamente um metabólito inativo. Disfunções renal ou hepática não alteram as características de eliminação de forma considerável. A meia-vida terminal é de cerca de 10 minutos e o tempo de ação após a descontinuação da infusão IV é geralmente cerca de 20 minutos pós-infusão em cães.

MONITORAMENTO

Monitorar pressão sanguínea e frequência e ritmo cardíaco durante o tratamento.

Referências Bibliográficas

PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012 SCHWARTZ, D. S. e MELCHERT, A. Terapêutica do Sistema Cardiovascular em Pequenos Animais. In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica veterinária. 3ª ed. – São Paulo: Roca, 2008. VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Monografias farmacêuticas. In: VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Formulário veterinário farmacêutico. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2004 p VITAL, M. A. B. F.; ACCO, A. Agonistas e antagonistas adrenérgicos. In: Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária, 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. <https://www.plumbsveterinarydrugs.com/#!/monograph/hwaUOCe8kv/>. Acesso em 14 de maio de 2020.
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